V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Nexium. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi Nexiuma v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Nexiuma v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje razjed in gastritisa pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.
Nexium - inhibitor NK-ATP-ase. Esomeprazol (aktivna sestavina zdravila Nexium) je S-izomer omeprazola, zmanjšuje izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifično inhibicijo protonske črpalke v parietalnih celicah. S- in R-izomer omeprazola imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Esomeprazol je šibka baza, se kopiči in postane aktiven v kislem okolju sekrecijskih tubul parietalnih celic želodčne sluznice, kjer zavira protonsko črpalko - encim H-K-ATP-azu. Esomeprazol zavira bazalno in stimulirano izločanje želodca.
Vpliv na izločanje želodčne kisline
Učinek zdravila se razvije v 1 uri po peroralni uporabi v odmerku 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim vnosom zdravila za 5 dni, 20 mg 1-krat na dan. povprečna maksimalna koncentracija kisline v želodčni vsebnosti po stimulaciji s pentagastrinom se zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po odmerjanju 5. dan zdravljenja).
Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) in prisotnostjo kliničnih simptomov po 5 dneh dnevnega dajanja Nexiuma peroralno v odmerku 20 mg ali 40 mg je bil pH v želodcu višji od 4 v povprečju 13 in 17 ur v 24 urah. Pri odmerku 20 mg na dan je bil intragastrični pH nad 4 vzdržan 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% oziroma 24% bolnikov. Pri 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% oziroma 56%.
Ugotovljena je bila korelacija med izločanjem kisline in koncentracijo zdravila v plazmi (za oceno koncentracije je bil uporabljen parameter AUC).
Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja kisline
Kadar se Nexium jemlje v odmerku 40 mg na dan, se zdravljenje refluksnega ezofagitisa po 4 tednih zdravljenja pojavi pri približno 78% bolnikov in po 8 tednih zdravljenja pri 93% bolnikov.
Zdravljenje z Nexiumom v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi k uspešnemu izkoreninjenju Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.
Pri bolnikih z nezapleteno boleznijo peptičnega ulkusa po tedenskem poteku eradikacije ni potrebno nadaljnje monoterapije z antisekretornimi zdravili za zdravljenje razjede in odpravo simptomov.
Učinkovitost zdravila Nexium v krvavitvah iz peptičnih razjed je bila dokazana v študiji bolnikov s krvavitvami iz peptičnih razjed, potrjenih endoskopsko.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja kisline
Med zdravljenjem z antisekretornimi zdravili se plazemske koncentracije gastrina povečajo zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za ugotavljanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba začasno prenehati jemati esomeprazol 5 dni pred študijo koncentracije CgA.
Pri bolnikih, ki se dolgo zdravijo z esomeprazolom, opazimo povečanje števila enterokromafinsko podobnih celic, verjetno zaradi povečanja plazemskih koncentracij gastrina.
Pri bolnikih, ki že dolgo prejemajo antisekretna zdravila, so pogosteje opazili nastanek žleznih cist v želodcu. Ta pojav je posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazite inhibicije izločanja kisline. Ciste so benigne in obratno razvite.
Uporaba antisekretnih zdravil, vključno z zaviralci protonske črpalke, ki jih spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko vodi do rahlega povečanja tveganja za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. in pri hospitaliziranih bolnikih, verjetno Clostridium difficile.
Pri dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je prišlo do izrazitejše učinkovitosti pripravka Nexium v zvezi z zdravljenjem peptičnih razjed pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.
V dveh študijah, ki so ocenjevale učinkovitost Nexiuma, je bila visoka učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih (starostna skupina, starejša od 60 let in / ali z peptično razjedo v anamnezi), ki so prejemali NSAID, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.
Sestava
Esomeprazol magnezijev trihidrat (esomeprazol) + pomožne snovi.
Farmakokinetika
Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato se za peroralno uporabo uporabljajo tablete, ki vsebujejo zrnca, obložena z zdravilom, ki so odporna na delovanje želodčnega soka. Po jemanju zdravila Nexium peroralno se esomeprazol hitro absorbira iz prebavil. Sočasno zaužitje upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost zaviranja izločanja klorovodikove kisline. Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri jemanju zdravila v do 80% odmerka se izloči v obliki presnovkov v urinu, ostalo pa se izloči v blatu. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.
Indikacije
Gastroezofagealna refluksna bolezen:
- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;
- dolgoročno vzdrževalno zdravljenje bolnikov po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, da se prepreči ponovitev;
- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni.
Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika (kot del kombinirane terapije):
- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori.
Dolgotrajna terapija za supresijo kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve iz peptičnih razjed (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev).
Bolniki, ki jemljejo dolgoročna nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID):
- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem NSAID;
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil pri bolnikih s tveganjem.
Zollinger-Ellisonov sindrom ali druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija (vključno z idiopatsko hipersekrecijo).
Oblike sprostitve
Tablete, obložene z 10 mg, 20 mg in 40 mg.
Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje (kljukanje v ampule za injekcije).
Navodila za uporabo in režim
Odrasli in otroci, stari 12 let in več
Za bolezen gastroezofagealnega refluksa se Nexium predpiše za zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa v enkratnem odmerku 40 mg enkrat na dan 4 tedne. Dodatni 4-tedenski potek zdravljenja je priporočljiv v primerih, ko po prvem tečaju ezofagitis ne ozdravi ali simptomi bolezni ostanejo.
Za dolgoročno vzdrževalno zdravljenje bolnikov z erozivnim ezogagitisom, ki se ozdravi, da se prepreči ponovitev bolezni, je zdravilo predpisano 20 mg 1-krat na dan.
Za simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni brez ezofagitisa, je zdravilo predpisano v odmerku 20 mg 1-krat na dan. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po odpravi simptomov lahko po potrebi preklopite na način jemanja zdravila, tj. Zdravilo Nexium jemljete v odmerku 20 mg enkrat na dan, če se simptomi pojavijo, preden jih odstranite. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), pri katerih obstaja tveganje za nastanek razjed želodca ali dvanajstnika, zdravljenje po potrebi ni priporočljivo.
V razjede želodca in dvanajstnika v kombiniranem zdravljenju za eradikacijo Helicobacter pylori, kot tudi za zdravljenje razjede dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori, in za preprečevanje ponovitve želodčne razjede, povezanih s Helicobacter pylori pri bolnikih z peptičnega, Nexium dajemo v enem odmerek 20 mg, amoksicilin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Vsa zdravila jemljejo 2-krat na dan 1 teden.
Za dolgotrajno zdravljenje z zaviranjem kisline pri bolnikih, ki so imeli krvavitev iz peptičnih razjed (po IV uporabi antisekretornih zdravil za preprečitev ponovitve), se Nexium predpiše 40 mg enkrat na dan 4 tedne po koncu intravenske antisekretorne terapije.
Bolniki, ki dolgo časa uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) za celjenje razjede na želodcu, povezane z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil, se Nexium predpisuje v odmerku 20 mg ali 40 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.
Za preprečevanje razjede želodca in dvanajstnika, povezane z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil, je Nexium predpisan v odmerku 20 mg ali 40 mg 1-krat na dan.
V razmerah, za katere je značilna patološka hipersekrecija, vključno z Zollinger-Ellisonov sindrom in idiopatska hipersekrecija, priporočeni začetni odmerek zdravila Nexium je 40 mg 2-krat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstaja izkušnja z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.
Pri imenovanju zdravila bolnikom z okvarjeno ledvično funkcijo prilagoditev odmerka ni potrebna. Zdravilo se uporablja previdno pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo zaradi omejenih kliničnih izkušenj z njegovo uporabo pri tej skupini bolnikov.
Pri predpisovanju zdravila Nexium bolnikom z blago ali zmerno jetrno insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter odmerka ne sme preseči 20 mg na dan.
Starejši bolniki odmerka za popravke niso potrebni.
Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti. Za bolnike s težavami pri požiranju lahko tableto raztopimo v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitni ovoj mikroorganizmov raztopi), mešamo, dokler tableta ne razpade in popije suspenzijo mikrogranul takoj ali v 30 minutah. Nato napolnite kozarec z vodo za polovico, premešajte ostanek in popijte. Ne žvečite ali drobite mikrogranul.
Pri bolnikih, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in dajati skozi nazogastrično cevko. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta postopek.
Dajanje nasogastrične cevke
- Tableto položite v brizgo in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da bi preprečili, da bi se pelete zamašile s tabletnimi peletami.
- Brizgo takoj stresajte približno 2 minuti, da se tableta raztopi.
- Držite konico brizge navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.
- Vstavite konico brizge v sondo in jo držite naprej.
- Injekcijsko brizgo pretresite in jo prevrnite na glavo. Takoj v sondo vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila. Po vstavitvi injekcijsko brizgo vrnite v prejšnji položaj in jo pretresite (brizgo je treba držati konico navzgor, da se prepreči zamašitev konice).
- Obrnite konico injekcijske brizge navzdol in vbrizgajte še 5-10 ml zdravila v sondo. Ponovite ta postopek, dokler brizga ni prazna.
- Če del pripravka ostane v obliki usedline v brizgi, napolnite injekcijsko brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka in ponovite postopke, opisane v odstavku 5. Za nekatere sonde je lahko za to potrebnih 50 ml pitne vode.
Neželeni učinki
- glavobol;
- bolečine v trebuhu;
- driska;
- napenjanje;
- slabost, bruhanje;
- zaprtje;
- dermatitis;
- srbenje;
- izpuščaj;
- urtikarija;
- zaspanost;
- nespečnost;
- omotica;
- suha usta;
- periferni edemi;
- preobčutljivostne reakcije (npr. zvišana telesna temperatura, angioedem, anafilaktična reakcija / anafilaktični šok);
- bronhospazem;
- levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
- depresija;
- vzburjenost;
- motnje okusa;
- stomatitis;
- gastrointestinalna kandidoza;
- alopecija;
- fotosenzibilizacija;
- slabost;
- potenje;
- zamegljen vid;
- halucinacije;
- agresivno vedenje;
- encefalopatija pri bolnikih z jetrno boleznijo;
- intersticijski nefritis;
- ginekomastija;
- toksična epidermalna nekroliza;
- multiformni eritem.
Kontraindikacije
- dedna intoleranca za fruktozo;
- malabsorpcija glukoze-galaktoze;
- pomanjkanje saharoze-izomaltaze;
- starost otrok do 12 let (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila v tej skupini bolnikov);
- starost otrok, starejših od 12 let, po drugih indikacijah, razen bolezni gastroezofagealnega refluksa;
- sočasno uporabo z atazanavirjem in nelfinavirjem;
- preobčutljivost za esomeprazol, substituirane benzimidazole ali druge sestavine zdravila.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Trenutno ni dovolj podatkov o uporabi Nexiuma med nosečnostjo. Namen zdravila pri takšnih bolnikih je možen le, če pričakovana korist za mater preseže možno tveganje za plod.
Rezultati epidemioloških študij omeprazola, ki so racemne zmesi, niso pokazali fetotoksičnega učinka ali okvarjenega razvoja ploda.
V eksperimentalnih študijah na živalih niso odkrili škodljivih učinkov esomeprazola na razvoj zarodka ali ploda. Uvajanje racemnega zdravila tudi ni imelo negativnega vpliva na potek nosečnosti, poroda in obdobje postnatalnega razvoja pri živalih.
Trenutno ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko, zato Nexiuma ne smete uporabljati med dojenjem.
Posebna navodila
Če obstajajo kakršni koli zaskrbljujoči simptomi (vključno s pomembno spontano izgubo teže, ponavljajočim bruhanjem, disfagijo, bruhanjem s krvjo ali meleno) in prisotnostjo razjeda v želodcu (ali če se sumi na želodčno razjedo), je treba izključiti maligno neoplazmo. ker zdravljenje z Nexiumom lahko ublaži simptome in odloži diagnozo.
V redkih primerih so atrofični gastritis odkrili s histološko preiskavo vzorcev biopsije želodčne sluznice pri bolnikih, ki so dolgo jemali omeprazol.
Bolniki, ki jemljejo zdravilo dalj časa (zlasti več kot eno leto), morajo biti pod rednim zdravniškim nadzorom.
Bolnikom, ki se zdravijo po potrebi, je treba naročiti, naj se ob spremembi simptomov obrnejo na svojega zdravnika. Ob upoštevanju fluktuacij koncentracije esomeprazola v plazmi pri predpisovanju zdravila v načinu "po potrebi" zdravljenja je treba razmisliti o interakciji zdravila z drugimi zdravili.
Pri predpisovanju Nexiuma za izkoreninjenje Helicobacter pylori je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja zdravil za vse sestavine trojne terapije. Klaritromicin je močan zaviralec CYP3A4, zato je treba pri predpisovanju eradikacijskega zdravljenja bolnikom, ki prejemajo druga zdravila, ki se presnavljajo s CYP3A4 (npr. Cisaprid), upoštevati možne kontraindikacije in interakcijo klaritromicina s temi zdravili.
Tablete vsebujejo saharozo, zato Nexiuma ne smete dodeliti bolnikom z dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharoze-izomaltaze.
Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov
Zaradi omotice, zamegljenega vida in zaspanosti se lahko pojavijo med zdravljenjem z zdravili z zdravilom Nexium, zato je pri vožnji vozil in drugih mehanizmih potrebna previdnost.
Interakcija z zdravili
Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil
Zmanjšano izločanje klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom lahko povzroči spremembe v absorpciji zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti medija. Tako kot druga zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka, lahko zdravljenje z esomeprazolom zmanjša absorpcijo ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba ter poveča absorpcijo zdravil, kot je digoksin. Deljenje omeprazola v odmerku 20 mg 1-krat na dan in digoksina poveča biološko uporabnost digoksina za 10% (biološka uporabnost digoksina se je povečala za do 30% pri 2 od 10 bolnikov).
Pokazalo se je, da omeprazol medsebojno deluje z nekaterimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen te interakcije niso vedno znani. Povečanje vrednosti pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri skupni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot so atazanavir in nelfinavir, se med zdravljenjem z omeprazolom opazi zmanjšanje njihove koncentracije v serumu. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Kombinirana uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) z atazanavirjem 300 mg / ritonavirjem 100 mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila znatno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (AUC, Cmax in Cmin v plazmi so se zmanjšali za približno 75%). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinkov omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.
Ob sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečanje serumske koncentracije sakvinavirja, in če se je uporabljala z nekaterimi drugimi protiretrovirusnimi zdravili, se njihova koncentracija ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola kombinirana uporaba esomeprazola z antiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.
Esomeprazol zavira CYP2C19 - glavni encim, ki sodeluje pri njegovi presnovi. Zato lahko kombinirana uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, katerih presnova vključuje CYP2C19 (kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin), povzroči povečanje plazemskih koncentracij teh zdravil, kar bo povzročilo potrebo po zmanjšanju odmerka.. Ta interakcija je še posebej pomembna, če se pri uporabi Nexium-a uporabljamo v načinu »po potrebi«. Pri skupnem vnosu esomeprazola v odmerku 30 mg in diazepamu, ki je substrat CYP2C19, je opaziti zmanjšanje očistka diazepama za 45%.
Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je povzročila povečanje preostale koncentracije fenitoina pri bolnikih z epilepsijo za 13%. V zvezi s tem je priporočljivo nadzorovati koncentracijo fenitoina v plazmi na začetku zdravljenja z esomeprazolom in med njegovim odvzemom.
Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg 1-krat na dan je povzročila povečanje AUC in Cmax vorikonazola (substrat CYP2C19) za 15% oziroma 41%.
Kombinirana uporaba varfarina in esomeprazola v odmerku 40 mg ne povzroči spremembe v času koagulacije pri bolnikih, ki uporabljajo varfarin dolgo časa. Vendar pa so pri kombinirani uporabi varfarina in esomeprazola poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja INR. Priporočljivo je nadzorovati MHO na začetku in na koncu kombinirane uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.
Kombinirani vnos cisaprida z esomeprazolom v odmerku 40 mg vodi do povečanja vrednosti farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in T1 / 2 - za 31%, Cmax cisaprida v plazmi pa se bistveno ne spremeni. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri monoterapiji s cisapridom, se z dodajanjem Nexiuma ni povečalo.
Nekateri bolniki so opazili povečanje koncentracije metotreksata na podlagi skupne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri predpisovanju metotreksata v velikih odmerkih je treba razmisliti o možnosti začasne prekinitve zdravljenja z esomeprazolom.
Nexium ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.
Študije, ki so ocenjevale kombinirano uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.
Učinek zdravil na farmakokinetiko esomeprazola
CYP2C19 in izoencimi CYP3A4 sodelujejo pri presnovi esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg dvakrat na dan), ki zavira CYP3A4, povzroči dvakratno povečanje AUC esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola in kombiniranega zaviralca CYP3A4 in CYP2C19, na primer vorikonazola, lahko vodi do več kot 2-kratnega povečanja vrednosti AUC esomeprazola. V takšnih primerih odmerka esomeprazola ni treba prilagajati. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter in pri dolgotrajni uporabi bo morda treba prilagoditi odmerek esomeprazola.
Zdravila, ki inducirajo izoencime CYP2C19 in CYP3A4, kot sta rifampicin in preparati Hypericum perforatum, lahko skupaj z esomepromazolom privedejo do zmanjšanja koncentracije esomeprazola v krvni plazmi s pospeševanjem presnove esomeprazola.
Analogi zdravila Nexium
Strukturni analogi aktivne snovi:
Analogi za farmakološko skupino (zaviralci protonske črpalke): t
- Acrylans;
- Vero Omeprazol;
- Gastrosol;
- Demeprazol;
- Zhelkisol;
- Zerocid;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbex;
- Kontrolok;
- Crismel;
- Crocicide;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- Lansoprazol;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpase;
- Omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omecaps;
- Omeprazol;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipix;
- V tem času;
- Orthanol;
- Ozid;
- Pantaz;
- Panum;
- Pariet;
- Peptazol;
- Pepticum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- Rabeprazol;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzol;
- Ulcosol;
- Ultra;
- Ultop;
- Hairabesol;
- Helicid;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epikur
Nexium med pregledi nosečnosti
Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjšuje izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim inhibiranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekrecijskih cevk parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, nastopi encim H + / K + - ATPaza in zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja klorovodikove kisline.
Vpliv na izločanje klorovodikove kisline v želodcu
Učinek esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim vnosom zdravila za 5 dni v odmerku 20 mg enkrat na dan se povprečna maksimalna koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila 5. dan zdravljenja). Pri bolnikih z boleznijo gastroezofagealnega refluksa (GERD) in prisotnostjo kliničnih simptomov po 5 dneh dnevnega peroralnega dajanja esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg se je intragastrični pH nad 4 vzdrževal v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan se je vrednost intragastričnega pH nad 4 vzdrževala vsaj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% oziroma 24% bolnikov. Pri 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% oziroma 56%.
Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in zaviranjem izločanja klorovodikove kisline (parameter AUC je bil uporabljen za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracija-čas)).
Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Ko se Nexium jemlje v odmerku 40 mg, se celjenje refluksnega ezofagitisa po 4 tednih zdravljenja pojavi pri približno 78% bolnikov in po 8 tednih zdravljenja pri 93% bolnikov.
Zdravljenje z Nexiumom v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi k uspešnemu izkoreninjenju Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.
Pri bolnikih z nezapleteno boleznijo peptičnega ulkusa po tedenskem poteku izkoreninjenja ni potrebno nadaljnje monoterapije z zdravili, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se zdravi razjeda in odpravijo simptomi.
Učinkovitost Nexiuma pri krvavitvah iz peptičnih razjed je bila dokazana v študiji bolnikov s krvavitvami iz peptičnih razjed, ki so jo potrdili endoskopsko.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za ugotavljanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ni normalizirala, je treba študijo ponoviti.
Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo jemali esomeprazol, so opazili povečanje števila enterokromafinsko podobnih celic, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki dolgotrajno izločajo želodčne žleze, se pogosteje ugotavlja tvorba žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in obratno razvite.
Uporaba zdravil, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. pri bolnikih, ki so bili hospitalizirani, verjetno Clostridium difficile.
V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je Nexium pokazal boljšo učinkovitost pri celjenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2). V dveh študijah je Nexium pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina nad 60 let in / ali s peptično razjedo v anamnezi), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.
Farmakokinetika
Absorpcija in porazdelitev
Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato so za peroralno uporabo uporabljene tablete, ki vsebujejo zrnca zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le majhen delež esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja plazemska koncentracija se doseže po 1-2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na podlagi dnevnega vnosa enkrat na dan. Pri odmerku 20 mg esomeprazola so te vrednosti 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol se 97% veže na plazemske beljakovine.
Jedo upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost inhibicije izločanja klorovodikove kisline.
Presnova in izločanje
Esomeprazol se presnavlja s sistemom citokroma P450. Glavni del se presnovi s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima SUR2C19 z nastankom hidroksiliranih in dezmetiliranih presnovkov esomeprazola. Preostanek presnove izvaja izoencim CYP3A4; pri tem nastane derivat sulfome esomeprazola, ki je glavni presnovek, ki se določi v plazmi.
Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih z večjo aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je približno 17 l / h po enkratnem odmerku zdravila in 9 l / h po večkratnih odmerkih. Razpolovna doba je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat na dan. Področje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se povečuje z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odvisno od odmerka povečanje AUC pri ponavljajočem dajanju esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove pri "prvem prehodu" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovimi sulfoniranimi. Pri dnevnem vnosu enkrat na dan se esomeprazol popolnoma izloča iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.
Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloči v obliki presnovkov v urinu, ostalo pa se izloči v blatu. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.
Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.
Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se presnova esomeprazola večinoma izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem jemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100% višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Srednje vrednosti maksimalnih plazemskih koncentracij pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencimov se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.
Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah za 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo jeter lahko pride do motenj presnove esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se stopnja presnove zmanjša, kar povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola.
Študije farmakokinetike pri bolnikih z insuficienco ledvic niso izvedli. Ker se esomeprazol sam, vendar njegovi presnovki ne izločajo skozi ledvice, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.
Pri otrocih, starih od 12 do 18 let, po večkratnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola vrednost AUC in TCmaks krvna plazma je bila podobna vrednosti AUC in TCmaks pri odraslih.
Oblika, sestava in embalaža za sproščanje
Rožnato obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, z vtisnjenim napisom 40 mG na eni strani in A / EI v obliki frakcije na drugi strani; na prelomu bele barve z rumenimi impregnacijami (kot križ).
Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, železni barvni oksid (E172) - 450 µg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev fumarat - 810 µg, sferične granule saharoze (sladkor, sferične granule) (velikost 0,250-0,355) mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, smukec - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle.
Način odmerjanja
Inside Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti.
Pri bolnikih s težavami pri požiranju lahko tablete raztopimo v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitni ovoj mikroorganizmov raztopi), pri čemer se tableta razkroji, nato pa se mikrogranule popijejo takoj ali v 30 minutah, potem pa ponovno pijte takoj ali v 30 minutah. napolnite kozarec z vodo, premešajte ostanek in popijte. Ne žvečite ali drobite mikrogranul.
Pri bolnikih, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in dajati skozi nazogastrično cevko. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta postopek. Navodila za pripravo in dajanje zdravila v nazogastrično cevko so podana v poglavju »Uporaba nazogastrične cevke«.
Odrasli in otroci od 12 let
Gastroezofagealna refluksna bolezen
Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg enkrat na dan 4 tedne.
Priporočljivo je dodatno 4-tedensko zdravljenje v primerih, ko po prvem zdravljenju ne pride do celjenja ezofagitisa ali če simptomi ne izginejo.
Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat na dan.
Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa: 20 mg enkrat na dan - bolnikom brez ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po odpravi simptomov je mogoče, če je potrebno, preklopiti na način vnosa zdravila, tj. Zdravilo Nexium jemljete v odmerku 20 mg enkrat na dan, če se simptomi ponovno pojavijo. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in pri katerih obstaja tveganje za razjedo na želodcu ali razjedo na dvanajstniku, zdravljenje pri "če je potrebno" ni priporočljivo.
Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika
Kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:
- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
Zdravljenje s podaljšano supresijo kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve zaradi peptičnih razjed (po intravenskem dajanju zdravil, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev) t
Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenske terapije z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.
Bolniki, ki so dolgo jemali NSAID:
- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan.
Stanja, povezana s patološko hipersekrecijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:
Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstaja izkušnja z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.
Okvara ledvic: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh bolnikov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).
Jetrna insuficienca: pri blagi in zmerni jetrni insuficienci prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.
Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.
Dajanje nasogastrične cevke
Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko
1. V brizgo vstavite tableto in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da bi preprečili, da bi se pelete zamašile s tabletnimi peletami.
2. Takoj takoj pretresite brizgo za približno dve minuti, da se tableta raztopi.
3. Držite konico injekcijske brizge navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.
4. Vstavite konico brizge v sondo in jo držite naprej.
5. Injekcijsko brizgo pretresite in jo prevrnite na glavo. Takoj v sondo vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila. Po vstavitvi injekcijsko brizgo vrnite v prejšnji položaj in jo pretresite (brizgo je treba držati konico navzgor, da se prepreči zamašitev konice).
6. Obrnite konico brizge navzdol in v sondo vstavite dodatnih 5-10 ml zdravila. Ponovite ta postopek, dokler brizga ni prazna.
7. V primeru ostanka dela pripravka v obliki oborine v brizgi napolnite injekcijsko brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka ter ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Nekatere sonde lahko za to potrebujejo 50 ml pitne vode.
Preveliko odmerjanje
Do danes so bili opisani zelo redki primeri namernega prevelikega odmerjanja. Peroralni uporabi esomeprazola v odmerku 280 mg spremljajo splošna šibkost in simptomi prebavnega trakta. Enkratni odmerek 80 mg Nexiuma ni povzročil nobenih negativnih učinkov.
Antideok esomeprazol ni znan. Esomeprazol se dobro veže na plazemske beljakovine, zato je dializa neučinkovita. V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno simptomatsko in splošno podporno zdravljenje.
Interakcija z zdravili
Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil.
Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke lahko vodi do zmanjšanja ali povečanja absorpcije zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti medija. Tako kot druga zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka, lahko zdravljenje z esomeprazolom zmanjša absorpcijo ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba ter povečanje absorpcije zdravil, kot je digoksin. Souporaba omeprazola v odmerku 20 mg enkrat na dan in digoksina poveča biološko uporabnost digoksina za 10% (biološka uporabnost digoksina se je povečala za do 30% pri dveh od desetih bolnikov).
Pokazalo se je, da omeprazol medsebojno deluje z nekaterimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen teh interakcij niso vedno znani. Povečanje vrednosti pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri skupni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot so atazanavir in nelfinavir, se med zdravljenjem z omeprazolom opazi zmanjšanje njihove koncentracije v serumu. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Kombinirana uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) z atazanavirjem 300 mg / ritonavirjem 100 mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila znatno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (območje pod krivuljo koncentracija-čas, Cmaks in Cmin zmanjšala za približno 75%). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinkov omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.
Ob sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečanje serumske koncentracije sakvinavirja, ki se pri uporabi z nekaterimi drugimi protiretrovirusnimi zdravili ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola kombinirana uporaba esomeprazola z antiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.
Esomeprazol zavira CYP2C19 - glavni izoencim, ki sodeluje pri njegovi presnovi. Zato lahko kombinirana uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, katerih presnova vključuje izoencim CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Povzroči povečanje plazemske koncentracije teh zdravil, kar pa lahko zahteva zmanjšanje odmerka. Ta interakcija je še posebej pomembna, če uporabljate Nexium v načinu »po potrebi«. Pri skupnem vnosu 30 mg esomeprazola in diazepama, ki je substrat izoencima CYP2C19, se zmanjša očistek diazepama za 45%.
Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je pri bolnikih z epilepsijo povečala za 13% preostalo koncentracijo fenitoina. V zvezi s tem je priporočljivo spremljati koncentracijo fenitoina v plazmi na začetku zdravljenja z esomeprazolom in z njegovo prekinitvijo.
Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg enkrat na dan je povzročila povečanje površine pod krivuljo koncentracija-čas in Cmax vorikonazola (izoencimskega substrata CYP2C19) za 15% oziroma 41%.
Kombinirana uporaba varfarina s 40 mg esomeprazola ne povzroči spremembe v času strjevanja krvi pri bolnikih, ki že dolgo uživajo varfarin. Vendar pa so pri kombinirani uporabi varfarina in esomeprazola poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja indeksa INR (mednarodno normalizirano razmerje). Priporočljivo je kontrolirati INR na začetku in na koncu kombinirane uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.
Glede na rezultate raziskav so opazili farmakokinetične / farmakodinamične interakcije med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg in vzdrževalnim odmerkom 75 mg / dan) in esomeprazolom (40 mg / dan peroralno), kar vodi do zmanjšanja aktivnega presnovka klopidogrela v povprečju za 40% in zmanjšanja. največjo inhibicijo agregacije trombocitov, povzročene z ADP, v povprečju za 14%.
Klinični pomen te interakcije ni jasen. V prospektivni študiji pri bolnikih, ki so prejemali placebo ali omeprazol v odmerku 20 mg / dan. hkrati s terapijo s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino (ACK) in analizo kliničnih izidov obsežnih randomiziranih preskušanj pri kombinirani uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke, vključno z esomeprazolom, niso opazili povečanja tveganja za kardiovaskularne zaplete.
Rezultati številnih opazovalnih študij so protislovni in ne dajejo nedvoumnega odgovora o prisotnosti ali odsotnosti povečanega tveganja za trombembolične kardiovaskularne zaplete v povezavi s kombinirano uporabo klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke.
Ko so klopidogrel uporabljali skupaj s fiksno kombinacijo 20 mg esomeprazola in 81 mg ASK, se je aktivni presnovek klopidogrela v primerjavi z monoterapijo s klopidogrelom zmanjšal za skoraj 40%, najvišje ravni inhibicije agregacije trombocitov, povzročene z ADP, pa so bile enake, kar je verjetno posledica sočasnega dajanja t ASC v majhnem odmerku.
Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg je privedla do povečanja Cmax in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) cilostazola za 18% oziroma 26%; pri enem od aktivnih presnovkov Cilostazola je bilo povečanje 29% oziroma 69%.
Pri skupnem dajanju cisaprida s 40 mg esomeprazola se poveča vrednost farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in razpolovni čas za 31%, vendar se najvišja koncentracija cisaprida v plazmi bistveno ne spremeni. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri monoterapiji s cisapridom, se z dodajanjem Nexiuma ni povečalo (glejte poglavje Posebna navodila).
Pri sočasni uporabi esomeprazola in takrolimusa so opazili povečanje koncentracije takrolimusa v serumu.
Nekateri bolniki so opazili povečanje koncentracije metotreksata na podlagi skupne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri uporabi velikih odmerkov metotreksata je treba razmisliti o možnosti začasnega odvzema esomeprazola.
Nexium ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.
Študije, ki so ocenjevale kratkotrajno sočasno uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.
Učinek zdravil na farmakokinetiko esomeprazola.
CYP2C19 in izoencimi CYP3A4 sodelujejo pri presnovi esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan), ki zavira izoencim CYP3A4, povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola in kombiniranega zaviralca CYP3A4 in CYP2C19 izoencimov, na primer vorikonazola, lahko privede do več kot 2-kratnega povečanja vrednosti AUC za esomeprazol. Praviloma v takšnih primerih prilagoditev odmerka esomeprazola ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter in pri dolgotrajni uporabi bo morda treba prilagoditi odmerek esomeprazola.
Zdravila, ki inducirajo izoenzime CYP2C19 in CYP3A4, kot so rifampicin in zdravila Hypericum perforatum, kadar se uporabljajo skupaj z esomeprazolom, lahko povzročijo zmanjšanje koncentracije esomeprazola v krvni plazmi s pospeševanjem presnove esomeprazola.
Neželeni učinki
Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki niso odvisni od režima odmerjanja zdravila, zabeleženih med uporabo Nexiuma, tako med kliničnimi študijami kot v postmarketinških študijah. Pogostnost neželenih učinkov je navedena v obliki naslednje stopnje: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, 2 več pregledov zdravnika
Mnenja o zdravilu Nexium
Peleti, enterično prevlečeni, in granule za pripravo suspenzije za oralno dajanje, AstraZeneca AB
Indikacije za uporabo
gastroezofagealna refluksna bolezen:
- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;
- dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve;
- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;
razjeda in razjeda dvanajstnika (kot del kombinirane terapije):
- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori;
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori;
dolgotrajno zdravljenje z zaviranjem kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve iz peptičnih razjed (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev);
dolgotrajnih bolnikih, ki jemljejo NSAID:
- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem NSAID;
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil pri bolnikih s tveganjem.
Zollinger-Ellisonov sindrom ali druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija želodčnih žlez, vključno z idiopatska hipersekrecija.
Razprava o zdravilu Nexium v evidenci mame
. zdravnik je rekel, da je veljaven. Ležali smo v tushino s tem refluksom. Izpušča z dieto brez mlečnih izdelkov in motilijem. Kasneje je homeopat obiskal gastroenterologa, predpisovala je nexium, fosfalugel, homeopatijo in pred hojo (ponavadi imamo regurgitacijo in bruhanje), papaverin. Opravljeni testi za alergije na hrano so lahko tudi vzrok refluksa. Tukaj čakamo na rezultate. Osteopat ni pomagal, spol.
Pila sem tečaj Nexiuma (7 tablet) ali pa je Ultop cenejši. Popolnoma je zdravila sluznico, običajno klasično zdravljenje gastritisa (omeprazolov + De-Nol + antibiotiki), vendar Potem sem noseča, omejena na Nexium. Kislo ne more (kislo mleko ne more, s sadjem morajo biti previdni). Rennie občasno jede od zgage, ko pa gastritis ne pobere niti Rennie niti fosfalyugel m.
. Nič nisem pila za nosečnost, čeprav je zdravnik pripovedoval musinexu za prehlad in tudi Tylenol ni pil, kar priporočajo prav to. Toda zgaga je postala moja nočna mora in mi ni pomagala. In tukaj Nexium kot balzam. In zdaj sem prebral o hrbtih. Hvala.
Fotografije so res zelo nežno! Lepo Nexium popolnoma prihrani zgago. Ena tableta za 3 dni življenja brez dihanja je dovolj
Imam erozivni gastritis. celo Nexium je moral med nosečnostjo popiti (ulcerozni v želodcu), čeprav na splošno ni zaželen med nosečnostjo, vendar je bila bolečina iz vsake kisle palačinke in ostra. in ne želim še enega, vse se zdi tako voljno.
še vedno obstaja Nexium za zmanjšanje kislosti (kot je možno med nosečnostjo). Pijem ga jeseni in spomladi za profilakso, tako da se nič ne poslabša, dobro, in na splošno simptomi hitro izginejo
Pijem esomeprosol-Nexium ali emaner (po nakupu v Kazahstanu. Zelo kul orodje. Enostavno omez ne pomaga.
To je vse in pijte. Alternativno Ta je druga. Neksij mi najbolj pomaga. (Pijemo analogno - Omez, ceneje je).
Nexium Uporabil sem strašno zgago za 1 dan 3 dni, lahko pomagam z nosečnostjo (čeprav moj mož v zelo redkih primerih daje tudi Panadol, "daje" On je zelo nasprotuje drogam med nosečnostjo)
kar je najpomembnejše, prehrana in športni živci) tablete se lahko uporabljajo za lajšanje poslabšanja in Nexium 40 mg namesto omeza ni poskusil? In skušal sem narediti drsalke, razumem, da je smeti in da je za njih potreben čas, vendar pomagajo, s sondiranjem pomaga, je vsekakor bolj smrdljivo, toda po tem ali tistem, je žele resnično oddaljen in postane lažji že dolgo in tukaj že.
veliko sredstev (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), vendar je bolje, da jih ne vzamete brez zdravniškega recepta. Motilium je možen tudi med nosečnostjo.
