Myotropic antihipertenzivnih zdravil

Za boj proti arterijski hipertenziji se široko uporabljajo antihipertenzivna zdravila z miotropnim delovanjem. Učinkovitost teh zdravil je določena z njihovo sposobnostjo, da sprostijo gladke mišice v stenah krvi in ​​limfatičnih žil. Kot posledica oslabitve se pojavi njihova ekspanzija in tlak v arterijah se zmanjša. Myotropic zdravila imajo zdravilni učinek na telo na različne načine, vendar njihov glavni namen pri hipertenziji je normalizirati kazalnike krvnega tlaka za dolgo časa.

Vpliv mikotropnih antihipertenzivnih zdravil in njihove skupine

Nekatera miootropna zdravila imajo razširjen učinek na arteriole in majhne arterije, preostali pa vplivajo na venule.

Delovanje miotropnih antihipertenzivnih zdravil je posledica prehoda ionske izmenjave v gladko mišično tkivo. Ta proces se doseže z zmanjšanjem prostega kalcija, ki sodeluje pri uravnavanju mišičnega tonusa krvnih žil ali povečuje aktivnost kalijevih kanalov. Kalij, ki prihaja iz celice, prispeva k povečanju počivalnega potenciala žive celice, zato se gladke mišice krvnih žil sprostijo.

Myotropic skupine

Opisi in značilnosti učinka miotropnih zdravil so povzeti v spodnji tabeli:

Katera uporaba myotropic droge?

V terapevtski terapiji se uporabljata oba miootropna pripravka v obliki tablet in ampul za intravensko ali intramuskularno dajanje. Uporabljajo se kot posamezna zdravila in v kompleksni terapiji. Zdravljenje z zdravili iz te skupine povzroči hipotenzivni učinek in pomaga krepiti srčno mišico.

Prepovedana je uporaba teh zdravil hkrati z organskimi nitrati, saj se lahko razvije velika refraktarna arterijska hipotenzija.

Seznam zdravil

Glavne antihipertenzivne droge z miotropnim delovanjem so opisane v tabeli:

Kontraindikacije in neželeni učinki

Myotropic zdravila se uporabljajo za boj proti hipertenziji in preprečevanje hipertenzivnih napadov. Njihova dolgotrajna uporaba povzroča pojav neželenih učinkov:

• pojav alergijskih reakcij;
• pojav refleksne tahikardije;
• povečana stenokordija;
• povečana rast las pri moških in ženskah;
• omotica, slabost, bruhanje, driska;
• zamegljen vid in zmedenost.

Uporaba otrok, mlajših od 12 let, med nosečnostjo in med dojenjem ni priporočljiva.

Delovanje takšnih zdravil povzroči povečanje sproščanja hormona, odgovornega za hitrost pretoka krvi v žilah (renin). Zaradi tega se v telesu zadržita natrij in voda in pojavi se otekanje okončin. Zato je priporočljiva uporaba kombinirane terapije z uporabo diuretikov ("furosemid", "amilorid", "Hlortalidon"). Učinkovito zdravljenje z zdravili z mikotropnimi snovmi predpiše le zdravnik, ob upoštevanju stopnje bolezni, stopnje poškodbe notranjih organov in posameznih značilnosti organizma.

Myotropic antihipertenzivnih zdravil

Za zniževanje in zdravljenje pogojev pri visokem tlaku uporabljamo antihipertenzivna zdravila, ki vsebujejo miotropno delovanje. Njihov cilj je dolgo časa normalizirati krvni tlak. Takšna zdravila sprostijo gladke mišice krvnih žil. Zaradi tega delovanja se žile razširijo in tlak se zmanjša, delo kalijevih kanalov se poveča.

Kako ravnati?

Delovanje miotropnih antihipertenzivnih zdravil je zagotoviti ustrezno ionsko izmenjavo v vaskularnih gladkih mišicah. Prosti kalcij se zmanjša, saj sodeluje pri uravnavanju mišičnega tonusa v krvnih žilah. To poveča aktivnost kalijevih tubulov. Kalij zapušča celice, zato je sproščena gladka mišica ali bolj žilna upornost. Posledično se krvni tlak zmanjša. Nekatera zdravila vplivajo na arteriole z majhnimi arterijami („Apressin“, „Minoxidil“), ostalo pa, kot je natrijev nitroprusid, delujejo razmeroma venule z arteriolami. Toda zdravilo lahko povzroči refleksno tahikardijo s sproščanjem renina v kri, zaradi česar telo zadrži natrij in vodo ter povzroči edem. Zato se vazodilatatorji hkrati jemljejo z diuretiki, zaviralci beta ali rezerpinom.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, nosečnicah in med dojenjem ni mogoče uporabiti pripravkov za miotropno delovanje, ki znižuje tlak.

ZAVEDAJOČA SREDSTVA MITROPIČNEGA UKREPANJA;

Glavni mehanizem hipotenzivnega učinka tega razreda zdravil je zmanjšanje tonusa gladkih mišic in vazodilatacije. Zmanjšanje žilnega tonusa se doseže z različnimi mehanizmi: blokado kalcijevih kanalov gladkih mišičnih celic žil, aktivacijo kalijevih kanalčkov teh celic zaradi delovanja na gladke mišične celice dušikovega oksida, ki se sprošča iz molekule snovi, ipd.

1) Zaviralci kalcijevih kanalčkov (glejte poglavje 20.1. „Antiangininska zdravila“) Kalcijevi ioni so pomembni pri konjugaciji mehanizma vzbujanja-kontrakcije v celicah žilnih gladkih mišic. Ko se membrana depolarizira, ionizirani kalcij vstopi v celico prek potencialno odvisnih kalcijevih kanalčkov tipa L, kar vodi do povečanja koncentracije citoplazmatskega kalcija, ki se v kombinaciji s kalmodulinom aktivira.

kinaze lahke verige miozina. Posledično se poveča fosforilacija lahkih verig miozina, kar spodbuja interakcijo aktina z miozinom in zmanjšanje gladkih mišic. Kršitev penetracije kalcijevih ionov v celico ovira ta proces in vodi do zmanjšanja žilnega tonusa in hipotenzije.

Med zaviralci kalcijevih kanalčkov imajo derivati ​​dihidropiridina največjo afiniteto za gladke celice materničnega vratu: nifedipin, nitrendipin, izradipin, amlodipin, felodipin, lacidipin itd.

Derivati ​​dihidropiridina so močni vazodilatatorji, ki širijo arterijske žile, zaradi česar se zmanjša arterijski tlak, zaradi česar pride do refleksne tahikardije.

Nifedipin povzroča hiter hipotenzivni učinek, zdravilo se priporoča za hitro zmanjšanje krvnega tlaka sublingvalno ali peroralno; pri sublingvalni uporabi ima hipotenzivni učinek že po 15 minutah, kar omogoča uporabo nifedipina pri hipertenzivnih krizah. Nifedipin traja 6-8 ur, zato kratkotrajne oblike nifedipina (Corinfar, Fenigidin itd.) Niso priporočljive za sistematično uporabo. V tem primeru se podaljšani pripravki nifedipina (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP itd.) Uporabljajo s podaljšanim sproščanjem zdravilne učinkovine (učinkovita sta 12 ali 24 ur). Dihidropiridinski derivati ​​dolgodelujočega amlodipina (Norvasc), felodipina (Plendil), lacidipina (Lacipil) se uporabljajo za sistematično zdravljenje hipertenzivnih bolezni. Ta zdravila se predpisujejo 1-krat na dan (trajanje delovanja 24 ur). Neželeni učinki derivatov dihidropiridina: slabost, omotica, refleksna tahikardija, otekanje gležnja.

Verapamil in drugi derivati ​​fenilalkilamina, kot tudi diltiazem (benzotiazepinski derivat), zaradi večje afinitete za kardiomiocite, zmanjšujejo moč in srčni utrip (zmanjšanje srčnega izliva), kar je bistvena sestavina njihovega hipotenzivnega delovanja. Poleg tega imajo c, imajo vazodilatacijski miotropni učinek - zmerno razširjene arterijske žile, kar vodi tudi do znižanja krvnega tlaka. Kot antihipertenzivna zdravila se ta zdravila uporabljajo kot derivati ​​dihidropiridina. Verapamil se uporablja predvsem kot antiaritmično in antianginično zdravilo. Neželeni učinki vera pamil: slabost, omotica, bradikardija, srčno popuščanje, težave z atrioventrikularno prevodnostjo, edem gležnjev, zaprtje.

b) Aktivatorji kalijevih kanalov: minoksidil (Loniten), diazoksid (Hyperstat).

Aktivatorji kalijevih kanalov, ki se uporabljajo kot antihipertenzivi, spodbujajo odkrivanje ATP-občutljivih kalijevih kanalčkov v membranah gladkih mišičnih celic arterij. To vodi do povečanega izločanja kalijevih ionov in razvoja hiperpolarizacije membrane gladkih mišičnih celic. Hiperpolarizacija membrane preprečuje odprtje kalcija, odvisnega od napetosti

povzroči zmanjšano koncentracijo znotrajceličnega kalcijevih ionov. Posledično se žilni ton zmanjša in krvni tlak se zmanjša.

Minoksidil je močan vazodilatator, vendar ne deluje v in vitro poskusih. Njegovi glavni učinki so povezani z nastankom aktivnega presnovka - minoksidil sulfata, ki deluje na kalijeve kanale v membranah gladkih mišičnih celic žil. Zdravilo se uporablja pri hudih oblikah hipertenzije, odpornih na druge antihipertenzive. Minoksidil deluje hitro v prvih dneh zdravljenja. Antihipertenzivni učinek traja do 24 ur.

Neželeni učinki: zadrževanje natrija in vode, pojav edemov; povečanje moči in srčnega utripa, glavobol; hipertrihozo. Zdravilo je priporočljivo imenovati v kombinaciji z diuretiki in r-blokatorji.

Diazoksid se uporablja za lajšanje hipertenzivnih kriz. Intravensko dajemo hitro, saj se več kot 90% zdravila veže na plazemske beljakovine. Po uvedbi hipotenzivnega učinka po 1 minutah dosežemo največji učinek v 2-5 minutah. Trajanje hipotenzivnega učinka doseže 12 ur, zdravilo pa zadrži natrij in vodo v telesu ter sečno kislino, povzroči tahikardijo, hiperglikemijo.

3) Myotropic zdravila z drugimi mehanizmi delovanja: natrijev n in t -prussid (Niprid), hidralazin (Apressin), bendazol (Dibazol), magnezijev sulfat.

Natrijev nitroprusid pripada myotropicam, ki vplivajo na gladke mišične celice uporovnih (arterijskih) žil in kapacitivnih (venskih) žil.

Natrijev nitroprusid se šteje kot donor N0. Dušikov oksid (NO) se sprosti iz zdravila in z aktiviranjem citosolne gvanilat ciklaze povzroči povečanje vsebnosti cGMP, kar vodi do zmanjšanja koncentracije kalcijevih ionov v celici in zmanjšanja žilnega tonusa. Natrijev nitroprusid se uporablja za hitro znižanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, pri akutnem srčnem popuščanju in pri nadzorovani hipotenziji pri kirurških operacijah. S sočasnim dajanjem hipotenzivnega učinka natrijevega nitroprusida se nadaljuje 1-2 minuti, zato ga dajemo intravensko. Zdravilo se izloča preko ledvic. Neželeni učinki: refleksna tahikardija, glavobol, trzanje mišic itd.

Hidralazin deluje pretežno na gladke mišične celice arteriole in majhne arterije, zaradi česar se zmanjša celotna periferna odpornost in zmanjša arterijski tlak. V tem primeru reflektor poveča srčni utrip, kap in minutni volumen srca.

Zdravilo jemljemo oralno in ga injiciramo intravensko. Hidralazin se dobro absorbira iz prebavil (približno 90%), vendar se med prvim prehodom skozi jetra presnavlja. Presnova hidralazina (aktivnost presnovnega encima) je genetsko določena in se močno razlikuje. Zato je biološka uporabnost hidralazina, če ga dajemo peroralno, približno 30% v počasnih acetilatorjih in 10% v hitrih acetilatorjih. Največji učinek, ko jemljemo zdravilo v notranjosti, dosežemo po 1-2 urah, metaboliziramo v jetrih z tvorbo več aktivnih presnovkov. Trajanje zdravila je običajno 6-8 ur, od neželenih učinkov so tahikardija, zadrževanje natrija in vode, edemi, driska, anoreksija, slabost, bruhanje, glavobol. Preveliko odmerjanje lahko povzroči sindrom, kot je sistemski eritematozni lupus.

Dihidralazin je po lastnostih podoben hidralazinu in je del tablet Adelfan-ezidrexa.

Bendazol in magnezijev sulfat imata tudi neposreden miotropni učinek na gladke mišice žil. Zdravila širijo krvne žile, znižujejo krvni tlak, vendar je hipotenzivni učinek kratek in zmerno izrazit. Bendazol (Dibazol) se običajno uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, magnezijev sulfat pa se uporablja za intramuskularno dajanje pri hipertenzivnih krizah (za intravensko dajanje obstaja nevarnost inhibicije dihalnega centra).

Myotropic drog

Vključujejo snovi, ki sproščajo organe gladkih mišic, ki so posledica neposrednega delovanja na miocite (miotropni antispazmodiki), in snovi, ki delujejo na humoralne sisteme za uravnavanje žilnega tona (inhibitorji renin-angiotenzinskega sistema - RAS).

Miotropni antispazmodiki z izrazitim vazodilatacijskim učinkom

Verapamilum. Tablete po 0,04 in 0,08 (0,04-0,08 trikrat na dan) in 0,25% raztopino v 2 ml ampule (po potrebi intravensko 2-4 ml).

Magnesii sulfas. Če je potrebno, nanesite 20 in 25% raztopino v ampulah po 5, 10 in 20 ml za intravensko ali intramuskularno injiciranje.

Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)

Mehanizmi delovanja. Vsi miotropni spazmolitiki zmanjšajo koncentracijo kalcijevih ionov v citoplazmi miocitov. Verapamil in nifedipin (blokatorji p / z Ca-kanalov) in magnezijevi ioni zmanjšujejo vnos kalcija v celice. Minoksidil, aktivator K-kanalov, poveča sproščanje K + iz MMC, zaradi česar se razvije hiperpolarizacija in Ca 2+ prevodnost potencialno odvisnih kanalov se zmanjša. Natrijev nitroprusid deluje kot endotelijski relaksacijski faktor (dušikov oksid), aktivira citoplazmatski encim gvanilat ciklazo in povečuje koncentracijo cGMP. Ta znotrajcelični mediator preko proteinske kinaze G moti interakcijo aktina in miozina, poveča vezavo intracelularnega kalcija in zavira njegovo sproščanje iz depoja.

Verapamil in nifedipin (delujoč 6-8 ur), apressin (mehanizem ni dovolj raziskan, traja več kot 12 ur), minoksidil se uporablja za sistematično zdravljenje hipertenzije. Glavna pomanjkljivost teh zdravil je kompenzacijska tahikardija in povečanje IOC, ki uravnavata njihov hipotenzivni učinek.

Pri vnosu magnezijevega sulfata, dibazola (mehanizem delovanja ni dovolj raziskan), ukrep traja 1,5-3 ure. Uporabljajo se za lajšanje hipertenzivnih kriz. V ta namen uporabimo injekcijsko raztopino verapamila, natrijevega nitroprusida, ki traja 15 minut. Vnaša se v / v kapljično ali curek.

Opijev izokinolinski alkaloid papaverin, njegov sintetični analog noshpa in metilksantinski derivat aminifilin sta tudi miotropni antispazmodiki. Vsi zavirajo fosfodiesterazo in uničujejo cAMP. Povečanje koncentracije cAMP poveča vezavo kalcijevih ionov na znotrajcelične deponije. Pri zdravljenju hipertenzije ne najdemo posebne uporabe.

Sredstva, ki zavirajo sistem renin-angiotenzin (RAS)

RAS vključuje neaktivno plazemsko beljakovino v krvi, angiotenzinogen, ki se zaradi zaporednega delovanja renina (encima, ki ga izločajo jukstaglomerularne celice ledvic v krvi) in angiotenzinsko konvertaze (ACE) pretvori v angiotenzin-II, najpomembnejši humoralni regulator krvnega tlaka. Preko angiotenzina (AT₁) receptorji omejujejo krvne žile in na nadledvične žleze povečujejo koncentracijo mineralokortikoida aldosterona v krvi, kar zadrži natrij in vodo v telesu ter poveča količino krvi, ki kroži.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze

Enalaprilum Uporabi tablete 0,005, 0,01 in 0,02 (1 tab. 1 -2 krat na dan)

Zaviralci ACE, ki preprečujejo nastanek angiotenzina-II, zmanjšujejo miogenski žilni ton in obseg plazme v obtoku, zmanjšujejo ne le diastolični, temveč tudi sistolični krvni tlak. Povečajte ledvični pretok krvi in ​​Na + filtracijo, zmanjšajte reabsorpcijo Na + v tubulih in tako povečajte izločanje Na soli z urinom. Poleg tega preprečujejo uničevanje bradikinina (ACE ga uničuje neaktivnim "majhnim peptidom").

Captopril se dobro absorbira v prebavnem traktu. Njegov hipotenzivni učinek se razvije v 30-60 minutah. in traja 6-8 ur. Enalapril deluje na podoben način, vendar je bolj aktiven in ne povzroča agranulocitoze. Vendar ima enalapril ototoksični učinek in lahko povzroči delno izgubo sluha. Kopičenje bradikinina v pljučih lahko povzroči obsesivni kašelj.

Blokator receptorjev angiotenzina-1

Zaviralci angiotenzina (AT₁a) receptorji povzročijo enake učinke kot zaviralci ACE. Ker ni kopičenja bradikinina, ni stranskega učinka v obliki suhega kašlja. Ne-peptidni blokator losartan bistveno zmanjša CAD. Pri redni uporabi se lahko kopiči in antihipertenzivni učinek traja do 24 ur, čeprav razpolovna doba ne presega 2 uri.

194.48.155.252 © studopedia.ru ni avtor objavljenih gradiv. Vendar pa ponuja možnost brezplačne uporabe. Ali obstaja kršitev avtorskih pravic? Pišite nam Povratne informacije.

Onemogoči adBlock!
in osvežite stran (F5)
zelo potrebno

PRIPRAVE MIROTHROPIČNEGA UKREPANJA (MIOTROPIČNIH SREDSTEV) t

Glede na mehanizem delovanja se ta orodja precej razlikujejo.

Sredstva, ki vplivajo na kanale ionov

A. Zaviralci kalcijevih kanalov

Znano je, da imajo kalcijevi ioni pomembno vlogo pri mehanizmu vzdrževanja tonusa gladkih mišic krvnih žil. Zato kršitev njihovega prodiranja v gladke mišične celice vodi do zmanjšanja žilnega tonusa in hipotenzije. To je mehanizem delovanja predhodno obravnavanih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot je nifedipin (glejte poglavje 14; 14.3; 14.4).

Felodipin (Pandil) spada tudi v skupino dihidropiridinov. Blokira predvsem kalcijeve kanale krvnih žil. Biološka uporabnost zdravila za enteralno dajanje je 15-20%; je skoraj popolnoma (> 99%) vezan na plazemske beljakovine. Intenzivno se presnavlja v jetrih. Metaboliti se izločajo preko ledvic. Se razlikuje od fenigidina daljše trajanje delovanja. t_1/2 = 11-16 h Določite 1-krat na dan. Uporablja se pri hipertenziji in angini. Med neželenimi učinki so omotica, glavobol, utrujenost; Občasno se pojavi kožni izpuščaj.

Zaviralec kalcijevih kanalčkov iz skupine derivatov dihidropiridina je tudi lacidipin (motens). Njena glavna tožba je usmerjena na. T

Shema 14.6 Načelo hipotenzivnega učinka aktivatorjev kalijevih kanalov.

Cue kanali vaskularne gladke mišice. Zdravilo zmanjša celotno periferno žilno odpornost in povzroči hipotenzijo. Skoraj brez neposrednega delovanja na srce.

Uporablja se za hipertenzijo. Vnesite 1-krat na dan. Med neželenimi učinki so omotica, glavobol, palpitacije, slabost, pastoznost na gležnjih, noge, kožni izpuščaj itd.

B. Aktivatorji kalijevih kanalov

Številni antihipertenzivi zmanjšujejo tonus krvnih žil zaradi odprtja kalijevih kanalov. Slednje povzroča hiperpolarizacijo membrane gladkih mišičnih celic, kar zmanjšuje vnos kalcijevih ionov v celicah, ki so potrebne za vzdrževanje žilnega tonusa. Vse to vodi do zmanjšanja tonusa gladkih mišic žil in do hipotenzivnega učinka (shema 14.6).

Najbolj aktivno zdravilo te skupine za enteralno uporabo je minoksidil. Razširi arteriole,

zmanjšuje skupni periferni odpornost in s tem zmanjšuje krvni tlak. Dobro se absorbira iz prebavnega trakta. Antihipertenzivni učinek traja do 24 ur, večina pa se presnavlja in izloča skozi ledvice.

Od neželenih učinkov je treba opozoriti hirsutizem 1 oseba. Povečanje sproščanja renina lahko privede do zakasnitve v telesu natrijevih in vodnih ionov ter do razvoja edema.

Diazoksid (eudemin) imenujemo tudi aktivatorji kalijevih kanalov. Vpliva predvsem na uporne žile (arteriole). Če se daje intravensko, ima hitro napredujoč in izrazit hipotenzivni učinek. Pri enteralni uporabi se krvni tlak zmanjšuje postopoma. Poleg zmanjšanja tonusa arteriol, zdravilo tudi zavira delovanje srca. Trajanje hipotenzivnega učinka doseže 12-18 ur, diazoksid pa se običajno daje intravensko (hitro, saj ga približno 90% veže na plazemske beljakovine). Zdravilo se uporablja za lajšanje hipertenzivnih kriz. Neželeni učinki diazoksida, ki preprečujejo njegovo sistematično uporabo, vključujejo zamudo v telesu natrijevih in vodnih ionov, hiperglikemijo in povečanje vsebnosti sečne kisline v krvi.

Donatorji dušikovega oksida

Predstavnik te skupine je natrijev nitroprusid, ki spada v miotropne antihipertenzive, ki vplivajo na uporne (arteriole, majhne arterije) in kapacitivne (venule, male žile).

1 Moška rast las. Iz lat. hirsutus - dlakavi.

Shema 14.7 Načelo vazodilatacijskega delovanja natrijevega nitroprusida.

plovil Zaradi te smeri delovanja zdravilo ne vodi do povečanja srčnega iztoka, ker se zmanjša venski vračanje v srce. Vendar pa se refleksni srčni utrip dvigne. Mehanizem delovanja natrijevega nitroprusida je podobno nitroglicerinu. Dušikov oksid, sproščen iz pripravka, stimulira citosolni guanilat ciklazo, poveča vsebnost cGMP, zmanjša koncentracijo prostih kalcijevih ionov; zaradi tega se zmanjša tonus gladkih mišic žil (Diagram 14.7).

S sočasnim intravenskim injiciranjem natrijevega nitroprusida deluje 1-2 minuti. Zato se daje z intravensko kapalno infuzijo za hipertenzivne krize, za srčno popuščanje, za nadzorovano hipotenzijo. Z njegovo uporabo so možne tahikardija, glavobol, dispepsija, mišične fascikulacije itd.

14.5.3.3. Različne miotropne droge 1

Apressin, Dibazol in magnezijev sulfat lahko razvrstimo kot različne miootropne spazmolitike, ki se uporabljajo pri hipertenziji.

Apressin (hidralazin) se nanaša na sredstvo za širjenje pretežno uporovnih žil (arteriole in majhne arterije). Povzroča širitev predkapilarnih uporovnih žil in s tem zmanjšuje celotno periferno odpornost in znižuje krvni tlak. Malo vpliva na postkapilarne kapacitivne posode. V povezavi z znižanjem krvnega tlaka se refleksno pojavita refleksni ritem in povečanje srčnega izliva. Ledvični krvni pretok se najprej nekoliko poveča in se nato vrne na prvotno raven.

Zdravilo se dobro absorbira iz črevesja. Največji učinek po enteralni aplikaciji se pojavi v približno 1 uri, približno 80-90% apressina pa se veže na plazemske beljakovine. V različnih ljudeh se metabolizira z različnimi hitrostmi, saj je aktivnost encima, ki je vključen v njene transformacije (N-acetiltransferaza

Nekateri miotropni vazodilatatorji se uporabljajo pri erektilni disfunkciji pri moških. V fizioloških pogojih s spolnim vzburjenjem v kavernoznih telesih se sprosti NO, ki stimulira tvorbo cGMP. Slednje, s spodbujanjem defosforilacije lahkih verig miozina, vodi v zmanjšanje tonusa gladkih mišic kavernoznih teles in arterij penisa, kar prispeva k povečanemu pretoku krvi in ​​erekciji. Koncentracijo cGMP lahko povečamo tudi z inhibicijo encima fosfodiesteraze-5, ki sodeluje pri inaktivaciji cGMP. V skladu s tem načelom in deluje sildenafil (Viagra), ki se pogosto uporablja za erektilno disfunkcijo. Neželeni učinki vključujejo hemodinamske motnje, glavobol, rinitis, zardevanje obraza, spremembe barvnega vida, dispepsijo itd.

Zdravilo je kontraindicirano v kombinaciji z nitrati, saj lahko povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka. Pri uporabi sildenafila za koronarno bolezen, kot tudi zaradi delovanja zaviralcev mikrosomskih jetrnih encimov (eritromicina, ketokonazola itd.) In ledvične odpovedi, je potrebna previdnost, saj se v teh primerih koncentracija zdravila v krvi poveča, pogostnost in stopnja neželenih učinkov pa naraščata.

jetra in jetra), je genetsko določena in se lahko zelo razlikuje. To je treba upoštevati pri uporabi apressina. Običajno traja hipotenzivno delovanje 6-8 ur

Apresin se redko uporablja, ker povzroča različne neželene učinke (tabela 14.13): tahikardija, bolečine v srčnem območju, glavobol, dispeptične motnje, akutni revmatoidni sindrom, pojavi, podobni sistemskemu eritematoznemu lupusu, itd. drugi antihipertenzivi lahko zmanjšajo odmerek in zmanjšajo pogostnost in resnost neželenih učinkov.

Dibazol je derivat benzimidazola. Ima antispazmodični učinek na vse organe gladkih mišic. Razširi krvne žile. Zmanjša krvni tlak (kot posledica širjenja perifernih žil 1 in zmanjšanja srčnega volumna). Antihipertenzivno delovanje dibazola je zelo blago in njegov učinek je kratkotrajen. Pri hipertenziji se običajno predpisuje v kombinaciji z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak. V primeru hipertenzije

Tabela 14.13 Primeri možnih stranskih učinkov antihipertenzivnih zdravil

1 Poleg antihipertenzivnega delovanja ima dibazol poseben učinek na hrbtenjačo. Olajša refleksne reakcije v prisotnosti rezidualnih učinkov po otroški paralizi. Dibazol ima ugoden učinek pri periferni paralizi obraznega živca. Poleg tega ima imunomodulatorni učinek.

Kriza Dibazol se daje intravensko. Dobro ga prenašajo. Neželeni učinki so redki.

Z zvišanjem krvnega tlaka in zlasti pri hipertenzivnih krizah se včasih uporablja magnezijev sulfat (intramuskularno ali intravensko) 1. Nastala hipotenzija je povezana predvsem z neposrednim miotropnim učinkom magnezijevega sulfata. Poleg tega zavira prenos ekscitacije v vegetativnih ganglijih, kar zmanjšuje sproščanje acetilholina iz preganglionskih vlaken. Zdravilo ima zaviralni učinek na vazomotorne centre (predvsem v velikih odmerkih).

Inhibicija magnezijevih ionov s centralnim živčnim sistemom se kaže tudi v pomirjujočem, antikonvulzivnem in v velikih odmerkih narkotičnem učinku. Širina narkotičnega učinka je majhna, v primeru prevelikega odmerka pa hitro pride do depresije dihalnega centra.

Pri vnosu magnezijevega sulfata v velikih odmerkih se zavira nevromuskularna transmisija (količina acetilholina, ki se sprošča iz koncev motornih vlaken).

Parenteralni magnezijev sulfat se uporablja tudi pri srčnih aritmijah (glejte poglavje 14.2) in pri eklampsiji 2. Antagonisti kalcijevih ionov so kalcijevi ioni. V zvezi s tem, ko je prevelik odmerek magnezijevega sulfata vbrizga kalcijev klorid.

2.2.3.4. Miotropni antihipertenzivi

Myotropic antihipertenzivna zdravila delujejo neposredno na mišično steno krvnih žil in jo sproščajo. Nekateri od njih prizadenejo arteriole in majhne arterije (apressin, minoxidil). Drugi (natrijev nitroprusid) - na arteriolih in venulah.

Mehanizem delovanja miotropnih zdravil ni povezan z adrenergičnimi sistemi; učinek dosežemo z zmanjšanjem prostega kalcija, ki uravnava mišični žilni tonus, ali z aktivacijo kalijevih kanalov. Slednje spodbujajo sproščanje kalija iz celice s hiperpolarizacijo membran in sprostitvijo gladkih mišic žil (Minoksidil). Myotropic zdravila, zmanjšanje celotne periferne žilne odpornosti, nižji krvni tlak, vendar povzročajo refleksno tahikardijo in povečanje sproščanja renin. Natrij in voda se zadržujeta v telesu, nastajajo edemi. Zato se vazodilatatorji uporabljajo skupaj z diuretiki, b-blokatorji ali rezerpinom. Miotropno delovanje spazmolikov vključuje bendazol (Dibazol), magnezijev sulfat, hidralazin (apressin), minoksidil itd.

Dibazol zmanjša žilni tonus in zmanjša srčni pretok. Uporablja se za zdravljenje hipertenzije in lajšanje hipertenzivnih kriz (intravensko ali intramuskularno) v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Poleg tega ima zdravilo imunostimulacijsko aktivnost (povečanje števila endogenega interferona), spodbuja delovanje hrbtenjače (uporablja se za zdravljenje živčnih bolezni, zlasti ostankov nevritisov, vključno z obraznim živcem).

Apressin se razširi predvsem na arteriole, poveča krvni pretok ledvic in možganov. Zaradi ekspanzije arteriole se zmanjša post-obremenitev srca, poveča srčni pretok, pojavi se tahikardija, povečuje se potreba po miokardnem kisiku. Zato je zdravilo kombinirano z b-blokatorji, ki zmanjšujejo simpatične učinke na srce, tahikardijo. V povezavi z možnostjo edema (zadrževanje natrija in vode) in za povečanje antihipertenzivnega učinka apressina se predpisuje z diuretiki. Zdravilo, ki zavira histaminazo, poveča sproščanje histamina, kar povzroča alergije. Pri dolgotrajnem dajanju so možne anemija in levkopenija; parestezija in polineuritis, akutni revmatoidni sindrom, ki posnema sistemski eritematozni lupus (po umiku zdravila počasi izgine in zahteva daljše zdravljenje).

Magnezijev sulfat se daje pri hipertenzivnih krizah (intramuskularno ali intravensko). Ima neposreden miotropni učinek in ima depresiven učinek na vazomotorne centre, ima sedativne in antikonvulzivne lastnosti. Pri prevelikem odmerku magnezijevega sulfata se injicirajo pripravki kalcija (kalcij je antagonist magnezijevih ionov).

Minoksidil je aktivator kalijevih kanalov v gladkih mišicah žil. Uporablja se v kombinaciji z b-blokatorji in diuretiki.

Zapleti: tahikardija, zadrževanje natrija in vode, povečana rast las pri moških in ženskah (hipertrihoza), z angino pektoris je možno povečanje napadov.

Natrijev nitroprusid razširi arteriole in venule, deluje hitro, na kratko, močno. Mehanizem delovanja (kot so nitrati) je povezan z nastajanjem dušikovega oksida (NO). Širjenje venul. zmanjšuje venski vračanje krvi v srce, stres na srce in zmanjšuje potrebo po kisiku v miokardu. Zdravilo se daje intravensko, učinek se razvije v prvih 2-3 minutah in preneha skoraj takoj po koncu injekcije. Predpisana je za hipertenzivno krizo, akutno odpoved levega prekata, za nadzorovano hipotenzijo.

Myotropic antihipertenzivnih zdravil

Miotropni antihipertenzivi so antihipertenzivi, ki delujejo na gladke mišice krvnih žil in povzročajo njihovo širjenje. To skupino zdravil predstavljajo miotropni antispazmodiki.

Vsebina

[uredi] Razvrstitev

• Zaviralci kalcijevih kanalov

Felodipin; Lacidipin; Nifedipin; Verapamil; Diltiazem

• Aktivatorji kalijevih kanalov

Apressin; Dibazol; Magnezijev sulfat

L-blokatorji kalcijevih kanalčkov (kalcijevi antagonisti)

Kalcijevi ioni igrajo pomembno vlogo v mehanizmu vzdrževanja gladkega mišičnega tonusa krvnih žil, zato kršitev njihovega prodiranja v gladke mišične celice vodi do zmanjšanja žilnega tonusa in hipotenzije. Zaviralci kalcijevih kanalčkov zavirajo vstop kalcijevih ionov v mišično steno arteriole, kar vodi do zmanjšanja celotne periferne odpornosti krvnih žil in znižanja krvnega tlaka. Ta skupina zdravil vključuje felodipin, lacidipin, nifedipin, verapamil, diltiazem.

Felodipin blokira predvsem kalcijeve kanale krvnih žil. Biološka uporabnost zdravila za enteralno dajanje je 15-20%; je skoraj popolnoma (> 99%) vezan na plazemske beljakovine. Intenzivno se presnavlja v jetrih in nato izloča preko ledvic. Se razlikuje od fenigidina daljše trajanje delovanja, t_1/2 = 11-16 ur Določite 1 čas na dan. Uporablja se pri hipertenziji in angini. Med neželenimi učinki so omotica, glavobol, utrujenost in občasno kožni izpuščaji.

Lacidipin (motens) je zaviralec kalcijevih kanalčkov iz skupine derivatov dihidropiridina. Njegovo glavno delovanje je usmerjeno tudi na kalcijeve kanale gladkih mišic žil: zmanjšuje celotno periferno žilno odpornost, kar povzroča hipotenzijo. Skoraj brez neposrednega delovanja na srce. Uporablja se za hipertenzijo. Vnesite 1-krat na dan. Med neželenimi učinki so omotica, glavobol, palpitacije, slabost, pasta na gležnjih, golenice, kožni izpuščaj.

Nifedipin (Corinfar, Cordafen) je najučinkovitejše zdravilo za hipertenzijo, saj ima močnejše dilatacijske učinke na žile kot verapamil. Jasno zmanjšuje diastolični krvni tlak. Nifedipin se uporablja tudi za lajšanje ostrega povišanja tlaka, predpisovanja pod jezikom in pri kronični hipertenziji, zlasti v kombinaciji z IHD, bradiaritmijo. Z zmanjševanjem sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka lahko nifedipin sproži refleksno tahikardijo, ki poveča potrebo po kisiku v miokardih. Zato je za bolj izrazit in podaljšan hipotenzivni učinek bolje uporabiti nifedipin retard ali ga kombinirati z zaviralci B. Neželeni učinki nifedipina so povezani s prekomerno vazodilatacijo, ki se kaže pri bolnikih z omotičnostjo, pordelostjo kože, glavobolom, otekanjem nog. Včasih se pojavijo slabost, hiperplazija dlesni, psihoza ali depresija centralnega živčnega sistema. Neželeni učinki se zmanjšujejo z zmanjševanjem odmerka zdravila. Ukinitev zdravila je treba izvajati postopoma, v 3 dneh, saj lahko pride do "odtegnitvenega sindroma".

Verapamil (izoptin) znižuje krvni tlak z razširitvijo perifernih žil, zmanjšuje srčni volumen in srčni utrip. Verapamil se predpisuje tako za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije (znotraj) kot za lajšanje hipertenzivne krize (intravensko). Od posebnih neželenih učinkov verapamila je treba upoštevati bradikardijo, atrioventrikularni blok in zaprtje. Ob istem času, ob verapamilu in digoksinu, se raven slednje v krvni plazmi poveča, kar lahko služi kot vzrok za zastrupitev z digitalisom.

Diltiazem deluje na podoben način, zelo redko povzroča neželene učinke - otekanje nog in stopal, aritmije.

[uredi] Aktivatorji kalijevih kanalov

Številne antihipertenzivne droge zmanjšujejo žilne tokove zaradi odprtja kalijevih kanalov. Povzroča hiperpolarizacijo membrane gladkih mišičnih celic, kar zmanjšuje vnos kalcijevih ionov v celicah, ki so potrebni za vzdrževanje žilnega tonusa. Vse to vodi do zmanjšanja tonusa gladkih mišic žil in do hipotenzivnega učinka.

Minoksidil (Minona) razširi arteriole, zmanjša skupno periferno odpornost in s tem zmanjša krvni tlak. To je najbolj aktivno zdravilo iz te skupine za enteralno uporabo. Zaradi zmanjšanja žilne upornosti se aktivnost simpatičnega živčnega sistema povečuje kompenzacijsko, kar se kaže v povečanju srčnih kontrakcij, povečanju srčnega izliva in povečanju potrebe po kisiku v miokardih. Zato se vazodilatatorji ne uporabljajo za monoterapijo, temveč v kombinaciji z zaviralci B. Aktivacija simpatičnega živčnega sistema povzroča tudi povišanje ravni renina in aldosterona v krvni plazmi in posledično zadržanje natrija in vode v telesu. Dobro se absorbira iz prebavnega trakta. Antihipertenzivni učinek traja do 24 ur, večina pa se presnavlja in izloča skozi ledvice. Neželeni učinki vključujejo obrazni hirzutizem, palpitacije in glavobol. Povečanje sproščanja renina lahko privede do zakasnitve v telesu natrijevih in vodnih ionov ter do razvoja edema. Poleg tega lahko minoksidil povzroči hipertihozo. Prekinitev zdravila po 1-2 mesecih vodi do izginotja neželenih učinkov. Za povečanje antihipertenzivnega učinka minoksidila je priporočljivo kombinirati z diuretiki. To zdravilo se običajno predpisuje bolnikom s hipertenzijo, odporno na druga zdravila.

Diazoksid (eudemin) prizadene predvsem uporne žile (arteriole). Če se daje intravensko, ima hitro napredujoč in izrazit hipotenzivni učinek. Pri enteralni uporabi se krvni tlak zmanjšuje postopoma. Poleg zmanjšanja tonusa arteriol, zdravilo tudi zavira delovanje srca. Trajanje hipotenzivnega učinka doseže 12-18 ur, diazoksid pa se običajno daje intravensko (hitro, saj ga približno 90% veže na plazemske proteine). Zdravilo se uporablja za lajšanje hipertenzivnih kriz. Neželeni učinki diazoksida, ki preprečujejo njegovo sistematično uporabo, vključujejo zamudo v telesu natrijevih in vodnih ionov, hiperglikemijo in povečanje vsebnosti sečne kisline v krvi.

[uredi] Donatorji dušikovega oksida

Predstavnik te skupine je natrijev nitroprusid, močan kratkodelujoči periferni vazodilatator, ki spada v miotropne antihipertenzive, ki vplivajo tudi na uporne (arteriole, majhne arterije) in kapacitivne (venule, male vene) žile. Zaradi tega poudarka zdravila ne vodi do povečanja srčnega izliva, saj se venski vračanje v srce zmanjša. Vendar pa se refleksni srčni utrip dvigne. Mehanizem delovanja natrijevega nitroprusida je podobno nitroglicerinu. Dušikov oksid, sproščen iz zdravila, stimulira citosolni guanilat ciklazo, poveča vsebnost cGMP, zmanjša koncentracijo prostih kalcijevih ionov; zaradi tega se zmanjša ton gladkih mišic žil. S sočasnim intravenskim injiciranjem natrijevega nitroprusida deluje 1-2 minuti. Zato se daje z intravensko kapalno infuzijo, razredčeno v 5% raztopini glukoze, s hipertenzivnimi krizami, s srčnim popuščanjem, za nadzorovano hipotenzijo med operacijami. Z njegovo uporabo so možne tahikardija, glavobol, dispepsija, mišične fascikulacije.

Pri dolgotrajnem dajanju natrijevega nitroprusida (več kot 48-72 ur) lahko pride do kopičenja njegovih presnovkov, ki nastanejo v jetrih, tiocianatu in cianidu. Znaki zastrupitve s tiacanatom: zamegljen govor, krči, psihoze in komo. V tem primeru je treba bolniku predpisati (po prekinitvi zdravljenja) vitamin B12, natrijev tiosulfat, natrijev bikarbonat in vdihavanje s kisikom.

Hitro dajanje zdravila lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo. Kontraindikacije za uporabo natrijevega nitroprusida so hipertiroidizem, huda okvara ledvične funkcije in jeter.

[uredi] Različni myotropic droge

Apressin, Dibazol in magnezijev sulfat lahko razvrstimo kot različne miootropne spazmolitike, ki se uporabljajo pri hipertenziji.

Apressin (hidralazin) se nanaša na sredstvo za širjenje pretežno uporovnih žil (arteriole in majhne arterije). Zavira dopaminhidroksilazo, zmanjšuje pretvorbo dopamina v noradrenalin in učinke slednjega na α-adrenoreceptorje krvnih žil. Poleg tega ima miotropno delovanje, ki preprečuje vstop kalcija v citoplazmo celic iz znotrajceličnih depojev in iz zunajceličnega prostora.

Posledica tega je, da upresin povzroči dilatacijo predkapilarnih uporov in tako zmanjša celotno periferno odpornost in znižuje krvni tlak. Malo vpliva na postkapilarne kapacitivne posode. V povezavi z znižanjem krvnega tlaka se refleksno pojavita refleksni ritem in povečanje srčnega izliva. Ledvični krvni pretok se najprej nekoliko poveča in se nato vrne na prvotno raven. Zdravilo se dobro absorbira iz črevesja. Največji učinek po enteralnem zdravljenju se pojavi v približno 1 uri, približno 80–90% apressina pa se veže na plazemske beljakovine. V različnih ljudeh se metabolizira z različnimi hitrostmi, saj je aktivnost encima, ki sodeluje pri njenih transformacijah (N-acetiltransferaza črevesja in jeter) genetsko določena in se lahko zelo razlikuje. To je treba upoštevati pri uporabi apressina. Običajno traja hipotenzivno delovanje 6-8 ur, apressin pa redko, saj povzroča različne neželene učinke: tahikardijo, bolečine v srcu, glavobol, dispeptične motnje, akutni revmatoidni sindrom, pojave, podobne sistemskemu eritematusu lupusu itd. Uporaba apressina v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili lahko zmanjša odmerek in zmanjša pogostnost in resnost neželenih učinkov.

Dibazol je derivat benzimidazola. Ima antispazmodični učinek na vse organe gladkih mišic. Razširi krvne žile, odpravlja lokalne obtočne motnje, predvsem v možganih, srcu in ledvicah. Zmanjša krvni tlak (kot posledica širjenja perifernih žil in zmanjšanja srčnega volumna). Antihipertenzivno delovanje dibazola je zelo blago in njegov učinek je kratkotrajen. Pri cerebralnih oblikah hipertenzije se običajno predpisuje v kombinaciji z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak. V primeru hipertenzivne krize se dibazol daje intravensko. Dobro ga prenašajo. Neželeni učinki so redki. Starejše je treba predpisati (zlasti intravensko) glede na srčne glikozide zaradi nevarnosti močnega zmanjšanja srčnega volumna.

Z zvišanjem krvnega tlaka in zlasti pri hipertenzivnih krizah se včasih uporablja magnezijev sulfat (intramuskularno ali intravensko). Nastala hipotenzija je v glavnem povezana z neposrednim miotropnim učinkom magnezijevega sulfata - zmanjšanjem žilnega upora zaradi zaviranja vstopa kalcijevih ionov v celico in zmanjšanja njegovega sproščanja iz sarkoplazmičnega retikuluma. Poleg tega zavira prenos ekscitacije v vegetativnih ganglijih, kar zmanjšuje sproščanje acetilholina iz preganglionskih vlaken. Zdravilo ima zaviralni učinek na vazomotorne centre (predvsem v velikih odmerkih). Inhibicija magnezijevih ionov s centralnim živčnim sistemom se kaže tudi v pomirjujočem, antikonvulzivnem in v velikih odmerkih narkotičnem učinku. Širina narkotičnega učinka je majhna, v primeru prevelikega odmerka pa hitro pride do depresije dihalnega centra. Z uvedbo magnezijevega sulfata v velike trte nevromuskularna transmisija zavira (količina acetilholina, ki se sprošča iz koncev motornih vlaken, se zmanjša). Parenteralni magnezijev sulfat se uporablja tudi pri srčnih aritmijah in eklampsiji, injekciji intramuskularno ali intravenozno počasi, kot pri hitrem vnosu možne respiratorne depresije. Antagonisti kalcijevih ionov so kalcijevi ioni. V zvezi s tem, ko je prevelik odmerek magnezijevega sulfata vbrizga kalcijev klorid.

Myotropic antispazmodic zdravila: mehanizem delovanja

Zdravila iz skupine spazmolitikov lajšajo krče gladkih mišic notranjih organov, zaradi katerih se pojavi bolečina. Za razliko od nevrotrofnih, ne delujejo na živce, ampak na biokemične procese v tkivih in celicah. Seznam zdravil vključuje zeliščna zdravila in zdravila na osnovi umetnih kemičnih spojin.

Kaj so miotropni antispazmodiki

Tako imenovane droge, katerih glavna dejavnost je lajšanje krčev gladkih mišic, ki je prisotna v skoraj vseh vitalnih organih. Zaradi krčev je pretok krvi v skrčena tkiva omejen, kar samo povečuje bolečinski sindrom. Zato je pomembno, da sprostite gladko mišično tkivo za lajšanje bolečin. V ta namen uporabite mikotropne spazmolitike.

Razvrstitev spazmolitikov

Glavni učinek mikotropnih in drugih spazmolitičnih zdravil je zmanjšanje intenzivnosti in števila spazmov gladkih mišic. To pomaga lajšati bolečine, vendar je ta učinek mogoče doseči na različne načine, odvisno od vrste spazmolitika. Osnova njihove klasifikacije je narava spastične reakcije, na katero vplivajo ta zdravila. Razdeljeni so v naslednje glavne skupine:

• M-holinolitiki ali nevrotropna zdravila. Njihovo delovanje je blokiranje prenosa živčnih impulzov v mišice, zato se mišice sprostijo. Poleg tega imajo M-antiholinergiki antisekretični učinek.
• Myotropic antispasmodics. Delujejo neposredno na procese znotraj mišične mase. Snovi, ki so vsebovane v miotropnih zdravilih, mišicam ne dovoljujejo, da se skrčijo, lajšajo se napadov.
• Kombinirani spazmoangetiki. Združite več aktivnih sestavin naenkrat, zato ne le sprostite gladka mišična vlakna, temveč tudi analgetično.
• Rastlinski izvor. Sem spadajo decoctions in infuzije zdravilnih zelišč. Nekatere med njimi vsebujejo snovi, ki vplivajo na zmožnost gladkih mišic, da se strgajo.

Nevrotropno

Skupina nevrotropnih antispazmodičnih zdravil vključuje zdravila, ki vplivajo na centralni in periferni živčni sistem. Prvi je možgani in hrbtenjača. Periferni živčni sistem je sestavljen iz ločenih živčnih verig in skupin, ki prodrejo v vse dele človeškega telesa. Nevrotropna zdravila so glede na mehanizem delovanja razdeljena v naslednje kategorije:

• Centralno delovanje: Aprofen, Difatsil. Blokirajo prehodnost impulzov z receptorji tipa 3, ki se nahajajo v gladkih mišicah, in tip 1, lokaliziran v vegetativnih ganglijih. Poleg tega imajo sedativni učinek.
• Periferno delovanje: Buscopan, Neskopan, metocinija in prifinium bromid. Blokirajo M-holinergične receptorje v človeškem telesu, zaradi česar se gladke mišice sprostijo.
• Srednje in periferno delovanje: Atropin, izvleček Belladonna. Učinki dveh zgoraj navedenih skupin.

Myotropic

Ko so izpostavljeni myotropic drogam, niso živčni impulzi, ki gredo v mišice, ki so blokirani, ampak sprememba v toku v mišicah biokemičnih procesov. Tovrstna zdravila so razdeljena v več skupin:

• Zaviralci natrijevih kanalčkov: mebeverin, kinidin. Preprečujejo medsebojno delovanje natrija z mišičnimi tkivi in ​​receptorji ter preprečujejo krče.
• Nitrati: Nitroglicerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Tovrstna sredstva zmanjšujejo raven kalcija zaradi sinteze cikličnega guazin monofosfata - snovi, ki reagira z različnimi spojinami v telesu.
• Analogi holecistokinina: holekstokinin, gimekromon. Z sproščanjem sfinkterjev mehurja in mišičnega tkiva žolčnika izboljšajo pretok žolča v dvanajstnik in zmanjšajo pritisk v žolčevodu.
• Zaviralci fosfodiesteraze: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Vpliva na istoimenski encim, ki zagotavlja dostavo na mišična vlakna natrija in kalcija. Tako ta orodja zmanjšajo raven teh elementov v sledovih in zmanjšajo intenzivnost mišičnih krčev.
• Neselektivni in selektivni zaviralci kalcijevih kanalčkov: Nifedipin, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Kalij izzove spastično krčenje mišic. Priprave iz te skupine ne omogočajo, da prodre v mišične celice.

Kombinirano

Bolj priljubljena so zdravila, ki vsebujejo več aktivnih sestavin. Razlog za to je, da ena tableta takšnih sredstev ne le razbremeni krče, temveč tudi takoj razbremeni bolečino in njen vzrok. Sestava kombiniranih spazmolitikov lahko vključuje naslednje aktivne sestavine:

• paracetamol;
• fenilefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propifenazon;
• dicikloverin;
• naproksen;
• metamizol natrij;
• Pitofenon;
• fenpiviriniya bromid.

Paracetamol je bolj pogosto osrednja sestavina. V kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi snovmi. Veliko pripravkov vsebuje kombinacije pitofenona, metamizol natrija, fenpivirinijevega bromida. Med dobro znanimi kombinacijami antispazmodičnih zdravil izstopajo:

Naravna

Nekatere rastline lahko delujejo na gladkih mišičnih vlaknih. Sem spadajo belladonna, komarček, meta, drazila in kamilica. Njihovi izvlečki so vključeni v različne tablete. Danes so znani naslednji zeliščni pripravki:

• Plantex. Učinkovito pri črevesnih krčevih se lahko uporablja za zdravljenje otrok.
• Prospan. Lajša krčenje gladkih mišic bronhijev, zmanjšuje intenzivnost kašlja.
• Azulan. Uporablja se za zdravljenje gastritisa, duodenitisa, kolitisa, vetrovi.
• Altalex. Kaže antispazmodični učinek pri motnjah izločanja žolča in vnetnih bolezni dihalnih poti.
• Iberogast. Priporočljivo za bolezni prebavil.
• Tanatsehol. Učinkovito pri žolčnih diskinezijah, postkolekistektomijskem sindromu, kroničnem nekalculatnem holecistitisu.

Značilnosti antispazmodičnih zdravil

Farmacevtska industrija ponuja različne oblike analgetikov. Zaradi tega je mogoče izbrati vrsto zdravila, ki bo učinkovita za določeno lokalizacijo bolečine. Antispazmodična zdravila so na voljo v obliki zdravil za lokalno uporabo in za peroralno uporabo. Glavne oblike spazmolitičnih zdravil:

• Tablete Zasnovan za peroralno uporabo. Pomanjkljivost je, da imajo stranske učinke na prebavni trakt in druge organske sisteme. Najbolj priljubljena v tej kategoriji je papaverin.
• Sveče. Uporablja se rektalno, t.j. za vnos v rektum skozi anus. Po uporabi se sveče topijo in se hitro absorbirajo v sluznico notranjih organov.
• Injekcije v ampulah. Zasnovan za intramuskularno dajanje. Prednost takšnih sredstev je odsotnost stranskih učinkov organov organov prebavil. Spasmalgon je zelo razširjen. Ko se daje intramuskularno, obstaja hitra absorpcija učinkovin, tako da se učinek anestezije doseže hitreje.
• Zelišča. Uporablja se za pripravo decoctions, tinkture, infuzije.

Indikacije

Antispazmodična zdravila imajo širok seznam indikacij. Namenjeni so uporabi z bolečino in krči različnih etiologij. Zaradi dolgega in hitrega delovanja se lahko uporablja za zdravljenje:

• glavobol, migrena;
• cistitis in urolitiaza;
• boleča obdobja;
• zobobol;
• travmatične razmere;
• ledvična in črevesna kolika;
• gastritis;
• pankreatitis;
• holecistitis;
• ishemični ali kronični kolitis;
• povečan pritisk fundusa;
• kronična cerebrovaskularna insuficienca;
• akutni napadi angine pektoris;
• bronhialna astma;
• žilni spazmi pri hipertenziji;
• pogoji šoka;
• stanja po presaditvi notranjih organov ali tkiv;
• bolečine v postoperativnem obdobju.

Neželeni učinki

Pojav določenih neželenih učinkov pri jemanju spazmodičnih zdravil je odvisen od skupine zdravil, načina njegove uporabe in individualnih značilnosti zdravja ljudi. Pogosti neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi spazmolitika, vključujejo naslednje simptome:

• nespečnost;
• ataksija;
• slabost, bruhanje;
• suhe sluznice;
• tesnoba;
• tahikardija;
• šibkost;
• počasno delovanje;
• zmeda;
• alergija;
• palpitacije srca;
• glavobol;
• zaspanost;
• počasno delovanje;
• zmanjšana moč;
• ataksija;
• zamegljen vid;
• zastajanje urina;
• nastanitev pareza;
• zaprtje.

Kontraindikacije

Ker spazmolitiki imajo zapleten mehanizem delovanja, preden jih uporabite, morate preučiti kontraindikacije za uporabo takšnih zdravil. Med nosečnostjo ali dojenjem in v otroštvu se predpisujejo previdno, saj je veliko antispazmodikov prepovedano za zdravljenje teh kategorij bolnikov. Za absolutne kontraindikacije so:

• hipertiroidizem;
• megakolon;
• psevdomembranoza;
• akutne črevesne okužbe;
• miastenija gravis;
• Bolezen Down;
• insuficienca nadledvične žleze;
• hiperplazija prostate;
• avtonomna nevropatija;
• akutna faza kroničnih vnetnih bolezni;
• individualne nestrpnosti do sestavin zdravil;
• izražena skleroza možganskih žil.

Učinkovit antispazmodik

V gastroenterologiji so takšna zdravila priporočljiva za zdravljenje sindroma razdražljivega črevesa, funkcionalne dispepsije in poslabšanja razjed. Myotropic antispazmodiki za IRR (vaskularna distonija) pomagajo zmanjšati pritisk, vendar ne ozdravijo vzroka bolezni. Nekateri spazmolitiki so učinkoviti pri patologijah bronhijev, drugi - pri angini, drugi - imajo pozitiven učinek pri žolčnih kamnih. Za vsako skupino bolezni se odlikuje več učinkovitih spazmolitikov.

S črevesnimi boleznimi

Pri izbiri antispazmodičnih zdravil za zdravljenje bolečin v primeru težav s črevesjem je pomembno podrobno preučiti navodila za zdravila. Veliko antispazmodičnih zdravil povzroča zaprtje. To še posebej velja za starejše. Naslednja zdravila so bolj učinkovita pri boleznih črevesja: t

• Mebeverin. Imenovan za isto aktivno sestavino v sestavi. Spada v kategorijo miotropnih spazmolitikov. Na voljo v obliki tablet, ki se zaužijejo brez žvečenja. Odmerek določi zdravnik.
• Pinaveri bromid. To je učinkovina zdravila. Ima miotropno antispazmodično delovanje: šibek M-antiholinergični in zaviralni kalcijev kanal. Obrazec za sprostitev - tablete. Vzemite 1-2 tablete 1-2 krat dnevno.

Pri holecistitisu in pankreatitisu

V primeru takšnih patologij antispazmodični pripomorejo k zmanjšanju bolečine - akutno, raztezanje. V kombinaciji z drugimi zdravili spazmodična zdravila olajšajo potek bolezni. Pogosto veljajo za holecistitis in pankreatitis:

• Ne shpa. Vsebuje Drotaverinum - snov, ki ima zaradi inhibicije fosfodiesteraze miotropni učinek. No-shpa je na voljo v obliki tablet in raztopine v ampulah. Prvi se vzame v notranjosti s 3-6 kosi. na dan. Povprečni dnevni odmerek drotaverina v ampulah je 40-240 mg. Zdravilo se daje intramuskularno 1-3 krat.
• Platifilin. Snov z istim imenom v sestavi zdravila ima vazodilatacijski, spazmolitični, pomirjevalni učinek. Platyphyllinum spada v kategorijo M-holinoblokatorov. Zdravilo predstavljajo tablete in ampule z raztopino. Injekcije opravimo 3-krat na dan po 2-4 mg. Tablete so namenjene za zaužitje 1 kosov. 2-3 krat na dan.

Z glavobolom in zobobolom

Anti-spazmodična zdravila v obliki tablet so bolj učinkovita proti glavobolu ali zobobolom. Njihovo delovanje se poveča v kombinaciji z vnosom nesteroidnih protivnetnih ali analgetikov. Pogosto se uporablja:

• Bentsiklan. To je miotropni antispazmodik, ki temelji na isti učinkovini. Ima sposobnost blokiranja kalcijevih kanalov, poleg tega pa ima antiserotoninski učinek. Oblika sproščanja tablet Bentsiklan. Vzamejo se 1-2 krat dnevno za 1-2 koščke.
• Papaverin. Obstaja v obliki rektalnih svečk, tablet in raztopine za injiciranje. Vse vsebujejo papaverin hidroklorid - snov, ki zavira fosfodiesterazo in tako zagotavlja miotropni antispazmodični učinek. Tablete jemljejo peroralno 3-4-krat na dan. Odmerek se določi glede na starost bolnika. Sveče Papaverin se uporablja v odmerku 0,02 g, ki ga postopoma povečuje na 0,04 g, na dan pa se ne priporoča več kot 3 svečke. Raztopino dajemo intravensko ali intramuskularno. Odmerek je odvisen od starosti bolnika.

Z mesečno

Nekatere ženske med menstruacijo doživijo takšno bolečino, da ne morejo vstati iz postelje. Bolniški sindrom je povezan s povečano občutljivostjo ženskega telesa na spremembe ali čustveno razburljivost. Pogost vzrok bolečine so krči maternice. Lahko jih odstranimo z uporabo spazmolitika. Od teh se pogosteje uporabljajo:

• Drotaverin. Imenovan na isti snovi v sestavi. Drotaverin spada v kategorijo M-holinoblokatorov. Oblike sproščanja pripravka: raztopina za injiciranje, tablete. Slednje se jemlje peroralno v odmerku 40-80 mg. Raztopino dajemo intravensko ali subkutano. Odmerek je 40-80 mg 3-krat na dan.
• Dicikloverin Torej je aktivna sestavina v sestavi zdravila. Dicikloverin je spazmolitik iz skupine antiholinergikov. Zdravilo obstaja le v obliki raztopine. Zdravilo se daje intramuskularno. Odmerek nastavite individualno.
• Hioscin butil bromid. Aktivna sestavina z istim imenom ima sposobnost blokiranja M-holinergičnih receptorjev. Zdravilo predstavljajo tablete in svečke. Prve se vzamejo notri, zadnje se daje rektalno. Odmerek je odvisen od starosti bolnika. Celo hiposcin butil bromid se proizvaja v obliki raztopine, ki se daje intramuskularno ali intravensko. Odmerek za odrasle - 20-40 mg.

S vazospazmom

Za lajšanje spazmov krvnih žil se uporabljajo zdravila, ki imajo tudi vazodilatatorski učinek. Vzemite jih za dolgo časa ni vredno, saj lahko takšne droge povzročajo zasvojenost. Naslednja zdravila lahko lajšajo žilne spazme:

• Nikoverin. Vsebuje papaverin in nikotinsko kislino. Je kombiniran antispazmodik, ki ima antispazmodično in hipotenzivno delovanje. Razvrščeni so tudi kot zaviralci fosfodiesteraze. Oblika izločanja Nikovirina - tablete. Vzamejo 1 kos. do 3-4 krat na dan.
• Eufilin Vsebuje aminofilin - snov, ki ima miotropni antispazmodični učinek in spada v skupino zaviralcev fosfodiesteraze. Eufilinske tablete se jemljejo peroralno. Odmerek določi zdravnik. Intravenske injekcije se dajejo v odmerku 6 mg / kg. Zdravilo se razredči z 10-20 ml 0,9% raztopine NaCl.

Z astmo

Uporaba antispazmodičnih zdravil za bronhialno astmo zahteva posebno nego. Razlog za to je, da lahko dolgotrajna uporaba takšnih zdravil povzroči kopičenje izpljunka v pljučih zaradi stalne sprostitve bronhijev. Posledično se bodo v njih povečali prometni zastoji, kar lahko le poslabša stanje bolnika z astmo. Z dovoljenjem zdravnika so dovoljena naslednja zdravila:

• Teofilin. Imenovan za isto komponento. Spada v skupino miotropnih spazmolitikov in v kategorijo fosfodiesteraznih inhibitorjev. Poleg tega teofilin zmanjšuje transport kalcijevih ionov skozi celično membrano. Povprečni dnevni odmerek je 400 mg. Z dobro toleranco se lahko odmerek tablet poveča za 25%.
• Atrovent. Oblike zdravila Atrovent: raztopina in aerosol za inhaliranje. Vsebujejo ipatropijev bromid. Ta zdravilna učinkovina je zaviralec M-holinergičnih receptorjev. Vdihavanje se izvaja 4-krat na dan. Za njihovo izvedbo v inhalator postavimo 10-20 kapljic raztopine. Odmerek aerosola - 2 injekciji do 4-krat na dan.

Z urolitiazo

Glavni simptom urolitiaze je ledvična kolika. Pojavi se zaradi sprememb v sečilih in ledvicah ter nastajanja kamnov v njih. Kolike spremlja boleča, boleča bolečina. Nenehno muči osebo, včasih je zelo ostra. Zato je uporaba spazmolitika za urolitiazo ena od obveznih metod zdravljenja. Za pomoč pri pomoči za bolečino:

• Buscopan Vsebuje hyoscine butyl bromide. Je zdravilo nevrotropnega delovanja iz skupine M-holinolitikov. Oblike sproščanja Buscopan: tablete, sveče. Slednji so namenjeni za rektalno uporabo v 1-2 kosih. do 3-krat na dan. Tablete se zaužijejo v 1-2 kosih. do 3-krat na dan.
• Spazmalgon. Vsebuje pitofenon, metamizol natrij in fenpiverinijev bromid. Zaradi teh sestavin ima spasmalgon protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Tablete Spasmalgon se jemljejo peroralno v 1-2 kom. po jedi. Postopek se ponovi 2-3 krat na dan. Zdravilo se v obliki raztopine daje v 5 ml do 3-krat dnevno.
• Atropin. Vsebuje zdravilno učinkovino atropin sulfat. Spada v kategorijo nevrotropnih M-holinolitikov. Glavna oblika sproščanja raztopine za injiciranje Atropina. Drugo zdravilo obstaja v obliki kapljic za oko. Raztopina se injicira v veno, mišico ali subkutano. Odmerek za razjedo želodca ali dvanajstnika je 0,25-1 mg. Kapljice se uporabljajo za vkapanje v oči 2-3 krat dnevno.