Omeprazol

Omeprazol (lat. Omeprazol) je zdravilo proti ulkusu, zaviralec protonske črpalke.

Omeprazol je kemična spojina

Kot kemijska spojina je omeprazol derivat benzimidazola in ima naslednje ime: (RS) -6-metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] -lH-benzimidazol. Empirična formula C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Značilnosti omeprazola: beli ali umazano beli kristalni prah, topen v etanolu in metanolu, šibko v acetonu in izopropanolu, zelo malo v vodi. To je šibka baza, stabilnost je odvisna od kislosti medija: hitro se razgradi v kislem okolju, je relativno stabilna v alkalnih.

Omeprazol - zdravilo

Omeprazol je mednarodno nelastniško ime (INN) zdravila. Po farmakološkem indeksu spada v skupino "zaviralci protonske črpalke". Z ATC - skupini "Proton Pump Inhibitors" in ima kodo A02BC01.

"Omeprazol", poleg tega, trgovsko ime številnih zdravil.

Indikacije za uporabo omeprazola

• razjeda na želodcu in dvanajstnika (akutna faza in zdravljenje proti relapsom), vključno z t Helicobacter pylori (samo v kombinirani terapiji!) t
• refluksni ezofagitis
• Erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika, povezane z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil, stresnih razjed t
• Zollinger-Ellisonov sindrom.

Odmerjanje in uporaba omeprazola

• V notranjosti, pred obroki, jo sperite z majhno količino vode (vsebine kapsule ni mogoče žvečiti).
• Duodenalni ulkus v akutni fazi - 20 mg / dan za 2-4 tedne (v odpornih primerih - do 40 mg / dan).
• Peptični ulkus v akutni fazi in erozivno-ulcerozni ezofagitis - 20–40 mg / dan 4–8 tednov.
• Erozivne in ulcerozne lezije gastrointestinalnega trakta, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil - po 20 mg / dan v 4-8 tednih.
• Eradikacija Helicobacter pylori - 20 mg 2-krat na dan 7 ali 14 dni (odvisno od uporabljenega režima zdravljenja) v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili (glejte tudi Standardi za diagnozo in zdravljenje bolezni, odvisnih od kisline in Helicobacter pylori, pri katerih so: drugih sistemov izkoreninjenja).
• Anti-relaps zdravljenje razjede želodca in dvanajstnika - 10-20 mg / dan.
• Anti-sedativno zdravljenje refluksnega ezofagitisa - 20 mg / dan za dolgo časa. Recepcija je možna na zahtevo.
• Zollinger-Ellisonov sindrom - odmerek se prilagodi individualno glede na začetno raven želodčnega izločanja, običajno pri 60 mg / dan. Če je potrebno, povečajte odmerek na 80-120 mg / dan, v tem primeru je razdeljen na 2 odmerka.
• Pri bolnikih s hudo okvaro jeter dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori se omeprazol brez sočasnega dajanja antibiotikov (to je zunaj posebnih shem izkoreninjenja) ne uporablja.

Strokovni medicinski izdelki v zvezi z uporabo omeprazola

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol pri zdravljenju bolezni gastroezofagealnega refluksa in razjede želodca in dvanajstnika / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Primerjalne značilnosti antisekretornih zdravil različnih skupin glede na dnevno spremljanje pH // Zdravnik. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinične izkušnje pri uporabi omeprazola različnih proizvajalcev // Consulium Medicum app. Gastroenterologija. 2012. № 2. P. 72–75.

Spletna stran gastroscan.ru v katalogu literature je razdelek "Omeprazol", ki vsebuje povezave do medicinskih člankov, ki se nanašajo na zdravljenje bolezni prebavil z omeprazolom.

Kontraindikacije za uporabo omeprazola

• preobčutljivost na omeprazol
• nosečnosti
• dojenje
• hkratni sprejem z erlotinibom, posakonazolom *

Omejitve uporabe omeprazola

• kronične bolezni jeter
• starost otrok (izjema - Zollinger - Ellisonov sindrom)
• Dolgotrajna uporaba omeprazola ali v velikih odmerkih poveča tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice ("opozorila FDA").

Zdravljenje z omeprazolom ne vpliva na vožnjo z avtomobilom.

Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Zvišane ravni CgA v plazmi lahko vplivajo na rezultate raziskav za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba začasno prenehati jemati omeprazol 5 dni pred izvedbo študije o koncentraciji CgA *).

Uporaba omeprazola med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje omeprazola za zdravljenje GERD v prvem trimesečju nosečnosti poveča tveganje za več kot podvojitev otroka s srčnimi napakami (GI). Hepatološke novice, avgust 2010). Med nosečnostjo se omeprazol lahko jemlje samo iz zdravstvenih razlogov. Kategorija ogroženosti za plod po FDA pri zdravljenju nosečnice z omeprazolom je „C.“

V času zdravljenja z omeprazolom je treba prenehati z dojenjem.

Istočasno obstaja stališče Ministrstva za zdravje Ruske federacije: „Omeprazol je odobren za uporabo med nosečnostjo in med dojenjem, pri otrocih, starejših od 2 let, pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni, pri otrocih, starejših od 4 let, pri zdravljenju razjed dvanajstnika, ki jo povzroča Helicobacter pylori” *).

MAPS-oblika omeprazola

Struktura MAPS-tablet Losek MAPS
(Maev I.V. in drugi.)

AstraZeneca, "naslednica" Astre, ki je razvila omeprazol, je ustvarila in patentirala novo dozirno obliko omeprazola, imenovano njen večdelni sistem peletov, skrajšano MUPS ali, v ruskem jeziku, MAPS.

MAPS tablete vsebujejo okoli 1000 mikrokapsul, odpornih proti kislinam, tableta se hitro razgradi v želodcu v mikrokapsule, zaščitene pred kislim medijem, nato vstopi v tanko črevo, kjer se pod vplivom alkalnega pH mikrokapsule raztopijo in se absorbira. Oblika MAPS zagotavlja boljšo dovajanje omeprazola v parietalne celice in posledično predvidljiv in ponovljiv antisekretični učinek. Z erozivnimi in ulceroznimi lezijami gastroduodenalne cone so MAPS tablete enako učinkovite kot omeprazol v kapsuli. MAPS omeprazol lahko raztopimo v vodi ali soku, kar omogoča enostavno uporabo. Možnost dajanja raztopljenih MAPS tablet skozi nazogastrično cev je še posebej pomembna za hudo bolne bolnike - kontingent enot za intenzivno nego, pri katerih je preprečevanje akutnih razjed in erozije nujna naloga (Lapina TL).

Primerjava omeprazola z drugimi zaviralci protonske črpalke

Trenutno ni soglasja med gastroenterologi glede relativne učinkovitosti določenih vrst zaviralcev protonske črpalke. Nekateri med njimi trdijo, da kljub razlikam, ki obstajajo med IPP, danes ni nobenih strogih dokazov za presojo učinkovitosti IPP v primerjavi z običajnim pacientom v odnosu do drugih (Vasiliev, Yu.V. in drugi). Tudi številni gastroenterologi verjamejo, da pri izkoreninjenju HP tip PPI, ki se uporablja v kombinaciji z antibiotiki, ni pomemben (Nikonov EK, Alekseenko SA). Drugi trdijo, da se na primer esomeprazol bistveno razlikuje od drugih štirih IPP: omeprazola, pantoprazola, lansoprazola in rabeprazola (Lapina TL, Demyanenko D. in drugi). Tudi drugi pišejo, da antisekretični učinek MAPS (omeprazol MAPS) in pariet (rabeprazol) glede na dnevno pH-metrijo bistveno presega nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T. in drugi).

Po mnenju D. Bordin je učinkovitost vseh IPP pri dolgotrajnem zdravljenju GERD blizu. V zgodnjih fazah zdravljenja ima lansoprazol nekatere prednosti pri hitrosti nastopa učinka, kar lahko poveča bolnikovo upoštevanje zdravljenja. Če potrebujete več zdravil za sočasno zdravljenje različnih bolezni, je najvarnejši pantoprazol.

Razlike v antisekretijskem učinku lansoprazola in omeprazola so posledica dejstva, da je T½ lansoprazola in omeprazola 1,3 oziroma 0,7 ure. Pri jemanju prvega odmerka je biološka uporabnost lansoprazola večja od 85% in pri ponavljajočih se odmerkih ostaja konstantna. Pri jemanju prvega odmerka omeprazola je biološka uporabnost le 35%, pri ponovljenem vnosu pa se poveča na 60% do tretjega do petega dne. Poleg tega se presnova omeprazola v jetrih izvaja predvsem s CYP2C19 izoformo sistema citokroma P450, lansoprazol pa z dodatnim izoencimom CYP3A4. Zato je pri jemanju omeprazola opazna izrazitejša variabilnost antisekretornega učinka, odvisno od heterogenosti gena CYP2C19 (SA Alekseenko).

V državah, ki so nekdanje Sovjetske republike, je omeprazol široko zastopan s generičnimi zdravili. Cene generičnega omeprazola so veliko nižje od cen originalnih zdravil, kot so loske, losquek MAPS, parite ali nexium, kar je pomembno za bolnika in pogosto določa izbiro zdravila na podlagi finančne sposobnosti, še posebej za dolgoročno uporabo. Zaradi možnih razlik v kakovosti zdravil je pogosto potrebna objektivna ocena njihove klinične učinkovitosti. Trenutno je 24-urno spremljanje intragastričnega pH objektivna in cenovno ugodna metoda za testiranje antisekretornih sredstev v klinični praksi (SA Alekseenko).

Primerjava različnih zdravil omeprazola

Nočna kislina

Za omeprazol, tako kot druge zaviralce protonske črpalke, je značilen pojav "nočnega kislinskega prodora" - pojav, pri katerem se ponoči, ne glede na odmerek zdravila, poveča kislost v želodcu (pH). < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. O.A. Sablin govori o pojavu "nočnega kislega prodora" (konferenca "Esophagus 2014") t

Omeprazolovaya odpornost

Medsebojno delovanje omeprazola z drugimi zdravili

Omeprazol spreminja biološko uporabnost katerega koli zdravila, katerega absorpcija je odvisna od kislosti medija (ketokonazol, železne soli itd.). To upočasni izločanje zdravil, ki se presnavljajo v jetrih, z mikrosomsko oksidacijo (varfarin, diazepam, fenitoin itd.).

Omeprazol krepi delovanje kumarinov in difenina, ne spreminja se - NSAID. Lahko poveča leukopenicheskoe in trombocitopenični učinek zdravil, ki zavirajo tvorjenje krvi. Snov za intravensko infuzijo je združljiva samo s fiziološko raztopino in raztopino dekstroze (z uporabo drugih topil lahko zmanjšamo stabilnost omeprazola zaradi sprememb v kislosti infuzijskega medija).

Če je potrebno, sočasno uporabo zaviralcev protonske črpalke in klopidogrela American Heart Association namesto omeprazola priporoča jemanje pantoprazola (Bordin DS).

Pri kombinirani uporabi metotreksata z zaviralci protonske črpalke so nekateri bolniki pokazali rahlo povečanje plazemske koncentracije metotreksata. Pri zdravljenju z visokimi odmerki metotreksata je treba omeprazol začasno ustaviti. Pri sočasni uporabi omeprazola s klaritromicinom ali eritromicinom se koncentracija omeprazola v krvni plazmi poveča. Sočasna uporaba omeprazola z amoksicilinom ali metronidazolom ne vpliva na koncentracijo omeprazola v plazmi. Učinkov omeprazola na antacide, teofilin, kofein, kinidin, lidokain, propranolol, etanol ni bil zaznan.

Klaritromicin 500 mg 3-krat na dan v kombinaciji z omeprazolom v odmerku 40 mg na dan poveča razpolovni čas T½ in omekrazola AUC24. Pri vseh bolnikih, ki so prejemali kombinirano zdravljenje v primerjavi s tistimi, ki so prejemali en omeprazol, se je zvišala za 89% AUC24 in 34% T½ omeprazola. Pri klaritromicinu so se Cmax, Cmin in AUC8 povečali za 10, 27 in 15% v primerjavi s tistimi, ki so uporabljali samo klaritromicin brez omeprazola. V ravnovesju je bila koncentracija klaritromicina v sluznici želodca 6 ur po dajanju pri bolnikih, ki so prejemali kombinacijo, 25-krat večja kot v primerjavi s tistimi, ki so jih zdravili samo s klaritromicinom. Koncentracija klaritromicina v tkivih želodca 6 ur po jemanju dveh zdravil je 2-krat večja od podatkov, pridobljenih od bolnikov, ki so prejeli samo klaritromicin.

Trgovska imena zdravil z aktivno sestavino omeprazol

V Rusiji so registrirana naslednja zdravila: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol pelet, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O., Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Farmacevtske trge držav nekdanje sovjetske republike predstavljajo številna zdravila z aktivno sestavino omeprazol, ki niso registrirana v Rusiji, zlasti: Gasek (Mepha Lda, Švica), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Indija), Omeprazol-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukrajina), Omeprazol-Darnitsa (farmacevtsko podjetje Darnitsa, Ukrajina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukrajina), Omeprazol-Lugal (Lugansk HFZ, Ukrajina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, Indija) in drugi.

Zdravilo z blagovno znamko z aktivno sestavino omeprazol na ameriških in kanadskih trgih - Prilosec (prej Losec). Ta blagovna znamka se v Rusiji prodaja pod blagovnimi znamkami Losek Mapes in Losek, v Nemčiji, Italiji in Švici - pod blagovnimi znamkami Antra in Antra MUPS.

Navodila za medicinsko uporabo omeprazola

Omeprazol v ZDA

Blagovna znamka omeprazol v Združenih državah Amerike - Prilosec. Poleg tega se v ZDA prodajajo številni generiki omeprazola. Over-the-counter v ZDA Prilosec OTC in omeprazol se od recepta razlikujejo po zmanjšani količini omeprazola v eni tableti (kapsuli) - 20 mg.

Poleg tega je Zegerid na ameriškem trgu - zdravilo z aktivno sestavino omeprazol + natrijev bikarbonat. Njegova over-the-counter verzija je Zegerid OTC.

V ZDA se vsako leto poveča število receptov za omeprazol. V letu 2011 je bil po tem kazalniku omeprazol na šestem mestu v ZDA med vsemi zdravili na recept, pred vsemi zdravili za zdravljenje bolezni prebavnega sistema (čeprav v smislu prodaje po letu 2011 izgubi Nexium Esomeprazole):

OMEPRAZOLE

Želatinske kapsule, z belim telesom in rumenim pokrovčkom; vsebina kapsul so okrogle mikrogranule, prevlečene, bele ali bele barve s kremnim odtenkom.

10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.

Omeprazol je zdravilo proti ulkusu, zaviralec encima H + / K + -adenozin trifosfat (ATP) -faze. Zavira aktivnost H + / K + - adenozin trifosfata (ATP-faza (H + / K + -adenozin trifosfat (ATP) -faza, je tudi "protonska črpalka" ali "protonska črpalka") v parietalnih celicah želodca in tako blokira prenos ionov. vodik in končna faza sinteze klorovodikove kisline v želodcu Omeprazol je predzdravilo, v kislem mediju parietalnih celic tubulov pa se omeprazol pretvori v aktivni presnovek sulfenamid, ki zavira membransko H + / K + - adenozin trifosfatno fazo (ATP) in jo združuje zaradi disulfidnega mostu. To pojasnjuje Visoka selektivnost delovanja omeprazola na parietalne celice, kjer obstaja medij za tvorbo sulfenamida Biotransformacija omeprazola v sulfenamid se pojavi hitro (po 2-4 min.) Sulfenamid je kation in se ne absorbira.

Omeprazol zavira bazalno in ga stimulira izločanje klorovodikove kisline v zadnji fazi. Zmanjšuje skupno količino želodčnega izločanja in zavira izločanje pepsina. Omeprazol ima gastroprotektivno aktivnost, katere mehanizem ni jasen. Ne vpliva na produkcijo notranjega faktorja Castle in stopnjo prehoda živilske mase iz želodca v dvanajstnik. Omeprazol ne deluje na acetilholin in receptorje histamina.

Omeprazolske kapsule vsebujejo obložene mikrogranule, postopno sproščanje in začetek delovanja omeprazola se začne 1 uro po uporabi, doseže maksimum po 2 urah, traja 24 ur ali več. Inhibicija 50% maksimalnega izločanja po enkratnem odmerku 20 mg zdravila traja 24 ur.

Enkratni odmerek na dan zagotavlja hitro in učinkovito zaviranje dnevnega in nočnega želodčnega izločanja, ki doseže svoj maksimum po 4 dneh zdravljenja. Pri bolnikih z razjedo dvanajstnika jemanje 20 mg omeprazola ohranja pH = 3 v želodcu 17 ur. Po prenehanju zdravljenja se sekrecijska aktivnost po 3-5 dneh popolnoma obnovi.

Absorpcija je visoka. Biološka uporabnost 30-40% (s povečanjem jetrne odpovedi na skoraj 100%), povečanjem pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, okvara ledvične funkcije nima učinka. TC_maks - 0,5-3,5 ure.

Ima visoko lipofilnost in zlahka prodre v parietalne celice želodca. Komunikacija z beljakovinami plazme - 90-95% (albumin in kisla alfa₁-glikoproteina).

T_1/2 - 0,5-1 h (pri odpovedi jeter - 3 h), očistek - 500-600 ml / min. Skoraj v celoti se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimskega sistema CYP2C19, pri čemer nastane 6 farmakološko neaktivnih presnovkov (hidroksiomeprazol, derivati ​​sulfida in sulfona itd.). Je zaviralec izoencima CYP2C19. Izločanje preko ledvic (70-80%) in žolča (20-30%) v obliki presnovkov.

Pri kronični odpovedi ledvic se izločanje zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem očistka kreatina. Starejši bolniki se izločajo.

- razjeda želodca in dvanajstnika (v akutni fazi in zdravljenje proti relapsu), vključno z povezane s Helicobacter pylori (kot del kombinirane terapije);

- Refluksni ezofagitis (vključno z erozivnim).

- hipersekrecijske bolezni (Zollinger-Ellisonov sindrom, stresne razjede prebavil, polendokrina adenomatoza, sistemska mastocitoza);

- gastropatija, povzročena z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil.

S skrbnostjo: odpoved ledvic in / ali jeter.

V notranjosti se kapsule običajno vzamejo zjutraj, brez žvečenja, stisnjene z majhno količino vode (tik pred obrokom).

Pri poslabšanju peptične razjede, refluksnega ezofagitisa in gastropatije, ki je posledica jemanja NSAID - 20 mg 1-krat na dan. Pri bolnikih s hudim refluksnim ezofagitisom se odmerek poveča na 40 mg 1-krat na dan. Potek zdravljenja razjeda na dvanajstniku - 2-4 tedne, če je potrebno - 4-5 tednov; z razjedo želodca, z refluksnim ezofagitisom, z erozivnimi in ulceroznimi lezijami gastrointestinalnega trakta, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila za 4-8 tednov.

Zmanjšanje simptomov bolezni in brazgotinjenje razjed v večini primerov se pojavi v 2 tednih. Bolniki, ki niso zaključili brazgotinjenja razjede po dvotedenskem zdravljenju, bi morali nadaljevati še 2 tedna.

Bolnikom, odpornim proti zdravljenju z drugimi zdravili proti ulkusu, se predpisuje 40 mg na dan. Potek zdravljenja razjeda na dvanajstniku - 4 tedne, z razjedo na želodcu in refluksnim ezofagitisom - 8 tednov.

Z Zollinger-Elissonovim sindromom, običajno 60 mg 1-krat na dan; če je potrebno, odmerek povečajte na 80-120 mg / dan (odmerek razdelimo v 2 odmerka).

Za preprečevanje ponovitve peptične razjede - 10 mg 1-krat na dan.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori uporabite "trojno zdravljenje" (1 teden: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg - 2-krat na dan ali omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2-krat). na dan: bodisi omeprazol 40 mg enkrat na dan, amoksicilin 500 mg in metronidazol 400 mg - 3-krat na dan)
ali "dvojna" terapija (2 tedna: omeprazol 20-40 mg in amoksicilin 750 mg - 2-krat na dan ali 40 mg omeprazola - 1-krat na dan in 500 mg klaritromicina - 3-krat na dan ali amoksicilin 0,75-1,5 g) -2 krat na dan).

V primeru jetrne insuficience se predpisuje 10-20 mg 1-krat na dan (v primeru hude jetrne insuficience dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg); v primeru okvarjenega delovanja ledvic in pri starejših bolnikih prilagoditev režima odmerjanja ni potrebna.

S strani prebavnega sistema: driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, napenjanje; v redkih primerih - povečana aktivnost jetrnih encimov, motnje okusa, v nekaterih primerih - suha usta, stomatitis, pri bolnikih s predhodno hudo boleznijo jeter - hepatitis (vključno z zlatenico), okvarjeno delovanje jeter.

Pri živčnem sistemu: pri bolnikih s hudimi somatskimi boleznimi - glavobol, vrtoglavica, agitacija, depresija, pri bolnikih s predhodno hudo boleznijo jeter - encefalopatija.

Na strani mišično-skeletnega sistema: v nekaterih primerih - artralgija, miastenija, mialgija.

Iz hematopoetskega sistema: v nekaterih primerih - levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopemija.

Na strani kože: redko - kožni izpuščaj in / ali srbenje, v nekaterih primerih fotosenzibilizacija, eksudativni eritem multiforme, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, zvišana telesna temperatura, bronhospazem, intersticijski nefritis in anafilaktični šok.

Drugo: redko - motnje vida, slabo počutje, periferni edem, povečano znojenje, ginekomastija, nastajanje cistin želodčne žleze med dolgotrajnim zdravljenjem (posledica zaviranja izločanja klorovodikove kisline je benigna, reverzibilna).

Simptomi: zmedenost, zamegljen vid, zaspanost, suha usta, slabost, tahikardija, aritmija, glavobol.

Zdravljenje: simptomatsko. Hemodializa ni dovolj učinkovita. Specifičnega antidota ni.

Lahko zmanjša absorpcijo ampicilinskih estrov, železovih soli, itrakonazola in ketokonazola (omeprazol poveča pH želodca).

Kot zaviralci citokroma P450 lahko poveča koncentracijo in zmanjša izločanje diazepama, posrednih antikoagulantov, fenitoina (zdravil, ki se presnavljajo v jetrih s citokromom CYP2C19), kar lahko v nekaterih primerih zahteva zmanjšanje odmerkov teh zdravil. Lahko poveča koncentracijo klaritromicina v plazmi.

Hkrati dolgotrajna uporaba omeprazola v odmerku 20 mg enkrat na dan v kombinaciji s kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom in estradiolom ni spremenila njihove koncentracije v plazmi.

Krepi zaviralni učinek na hematopoetski sistem in druga zdravila.

Medsebojnega delovanja s sočasno antacidi niso opazili.

Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti prisotnost malignega procesa (zlasti v primeru razjede želodca), saj lahko zdravljenje, ki prikriva simptome, odloži pravilno diagnozo.

Sprejem skupaj s hrano ne vpliva na njegovo učinkovitost.

Omeprazol (omeprazol)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Omeprazol

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Omeprazol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi omeprazol

Omeprazol je racemna zmes dveh enantiomerov. Bel ali sivobel kristaliničen prah, dobro topen v etanolu in metanolu, šibko v acetonu in izopropanolu, zelo malo v vodi. To je šibka baza, stabilnost je odvisna od pH: hitro se razgradi v kislem okolju, relativno stabilna v alkalnih. Molekulska masa - 713,12.

Farmakologija

Omeprazol je šibka baza, se koncentrira in pretvori v aktivno obliko v kislem okolju sekrecijskih tubul parietalnih celic želodčne sluznice, kjer zavira encim H +, K + -ATPaza (protonska črpalka). Omeprazol ima od odmerka odvisen učinek na končno fazo sinteze klorovodikove kisline in zavira tako bazalno kot stimulirano izločanje kisline v želodcu, ne glede na naravo dražljaja.

Vpliv na izločanje želodca

Omeprazol z dnevno zaužitjem zagotavlja hitro in učinkovito zaviranje dnevnega in nočnega izločanja klorovodikove kisline. Največji učinek se doseže v 4 dneh zdravljenja. Pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku omeprazol v odmerku 20 mg povzroči enakomerno zmanjšanje 24-urne kislosti želodca vsaj 80%. Pri tem se doseže zmanjšanje povprečnega C_maks klorovodikovo kislino po stimulaciji s pentagastrinom pri 70% 24 ur

Pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku omeprazol v odmerku 20 mg pri dnevni uporabi ohrani vrednost v intragastričnem okolju pri pH> 3 povprečno 17 ur na dan.

In / in uvedba omeprazola povzroči od odmerka odvisno zaviranje izločanja kisline v človeškem želodcu. Da bi dosegli hitro zmanjšanje kislosti želodčnega soka, je priporočljivo v / v uvedbo 40 mg omeprazola. Protisekretični učinek se ohrani 24 ur.

Stopnja zaviranja izločanja klorovodikove kisline je sorazmerna z AUC omeprazola, vendar ni odvisna od njegove neposredne koncentracije v krvni plazmi.

Med zdravljenjem z omeprazolom ni bilo opaziti razvoja tahifilaksije.

Učinki na zdravilo Helicobacter pylori

Omeprazol ima baktericidni učinek na Helicobacter pylori in vitro. Eradikacijo bakterije Helicobacter pylori pri uporabi omeprazola skupaj z antibakterijskimi sredstvi spremlja hitra odstranitev simptomov, visoka stopnja celjenja okvar sluznice prebavil in dolgotrajna remisija peptične razjede, kar zmanjšuje verjetnost nastanka zapletov, kot je krvavitev.

Zaužitje omeprazola se hitro absorbira iz prebavil, T_maks v plazmi je 0,5–1 h. Omeprazol se absorbira v tankem črevesu, običajno v 3–6 urah, biološka uporabnost po enkratnem peroralnem dajanju je približno 30–40%, po konstantni uporabi 1-krat na dan pa se biološka uporabnost poveča na 60%. Jedo ne vpliva na biološko uporabnost omeprazola.

Vezava omeprazola na beljakovine v plazmi je 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazol se popolnoma presnovi v jetrih. Glavni izoencimi, ki sodelujejo v presnovnem procesu, so CYP2C19 in CYP3A4. Glede na visoko afiniteto omeprazola za izoencim CYP2C19 je možno njegovo konkurenčno medsebojno delovanje z drugimi zdravili, pri presnovi katere je vključen ta izoencim. Hidroksiomeprazol je glavni presnovek, ki ga tvori izoencim CYP2C19. Nastali metaboliti - sulfon in sulfid - nimajo pomembnega vpliva na izločanje klorovodikove kisline.

T_1/2 je približno 40 minut (30–90 minut). Približno 80% se izloča v obliki presnovkov preko ledvic, ostalo pa skozi črevesje.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki (nad 75 let). Pri starejših bolnikih so opazili rahlo zmanjšanje presnove omeprazola.

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.

Motnje delovanja jeter. Presnova omeprazola pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se upočasni, kar povzroči povečanje AUC. Omeprazol ne kaže nagnjenosti k kopičenju v režimu enkrat na dan. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in dolgotrajno uporabo omeprazola bo morda treba zmanjšati odmerek.

Uporaba snovi Omeprazol

Inside, in / in. Odrasli bolniki: razjeda na dvanajstniku; preprečevanje ponovitve razjed dvanajstnika; želodčna razjeda; preprečevanje ponovitve želodčnega ulkusa; erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika, povezane s Helicobacter pylori (kot del kompleksne terapije); erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika, povezane z vnosom NSAID; preprečevanje erozijskih in ulceroznih lezij želodca in dvanajstnika, povezanih z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil, preprečevanje stresnih razjed; refluksni ezofagitis; dolgoročno spremljanje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom; bolezen gastroezofagealnega refluksa; Zollinger-Ellisonov sindrom.

Uporaba v pediatriji. Inside Otroci, starejši od 2 let, s telesno maso ≥ 20 kg: refluksni ezofagitis; gastroezofagealna refluksna bolezen (zgaga in bruhanje kislo). Otroci in mladostniki, starejši od 4 let: razjeda dvanajstnika, povezana s Helicobacter pylori (kot del kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Za peroralno dajanje: preobčutljivost za omeprazol; skupno uporabo z nelfinavirjem; otroci, mlajši od 2 let, s telesno maso 1 leto) lahko zmerno poveča tveganje za zlom kolka, kosti zapestja in vretenc, zlasti pri starejših bolnikih ali ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja. Opazovalne študije kažejo, da lahko zaviralci protonske črpalke povečajo celotno tveganje za zlome za 10–40%. Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za osteoporozo, je treba zdraviti v skladu z najnovejšimi kliničnimi smernicami.

Hypomagnesemia. Bolniki, ki so jemali omeprazol vsaj 3 mesece, so imeli hudo hipomagnezemijo. Klinične manifestacije, kot so utrujenost, tetanija, delirij, konvulzije, vrtoglavica in ventrikularna aritmija, se lahko razvijejo v zamegljene simptome, kar lahko privede do pozne diagnoze tega nevarnega stanja. Pri večini bolnikov je mogoče doseči izboljšanje po uporabi zdravil, ki vsebujejo magnezij, in odpravi zaviralcev protonske črpalke. Pri bolnikih, ki so načrtovani za dolgoročno zdravljenje ali so jim predpisali omeprazol z digoksinom ali drugimi zdravili, ki lahko povzročijo hipomagnezemijo (na primer diuretiki), je treba pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem oceniti plazemske magnezijeve magnezijeve ravni.

Vpliv na absorpcijo vitamina B₁₂. Omeprazol, kot tudi vsa zdravila, ki zmanjšujejo kislost, lahko povzročijo zmanjšanje absorpcije vitamina B₁₂ (cianokobalamin), ker povzroča hipo-ali aklorhidrijo. To je treba upoštevati pri bolnikih z zmanjšano ponudbo vitamina B₁₂ v telesu ali z dejavniki tveganja za absorpcijo vitamina B. t₁₂ s podaljšanim zdravljenjem.

Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Bolniki, ki jemljejo zdravila, ki v daljšem časovnem obdobju zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, pogosteje zaznamujejo nastanek žleznih cist v želodcu, ki se med zdravljenjem nadaljujejo. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica zaviranja izločanja klorovodikove kisline.

Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu zaradi delovanja zaviralcev protonske črpalke vodi do povečanja rasti nenormalne črevesne mikroflore, kar lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za črevesne okužbe, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp., in verjetno tudi Clostridium difficile pri hospitaliziranih bolnikih.

Kožna oblika eritematoznega lupusa subakutnega poteka. Uporaba zaviralcev protonske črpalke je bila povezana z zelo redkimi primeri razvoja kožne oblike eritematoznega lupusa subakutnega poteka. V primeru razvoja kožnih lezij, zlasti na območjih, izpostavljenih sončni svetlobi, ki jih spremlja bolečina v sklepih, se mora bolnik takoj posvetovati z zdravnikom o morebitni prekinitvi uporabe omeprazola. Anamneza kožnega eritematoznega lupusa po subakutnem poteku po uporabi zaviralcev protonske črpalke lahko poveča tveganje za razvoj te bolezni pri uporabi omeprazola.

Vpliv na rezultate laboratorijskih testov. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za ugotavljanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba začasno ustaviti uporabo omeprazola 5 dni pred določitvijo koncentracije CgA.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov. Ni podatkov o vplivu omeprazola na sposobnost vožnje avtomobila ali drugih mehanizmov. Vendar pa se lahko v času zdravljenja pojavi omotica, zamegljen vid in zaspanost, zato je treba paziti pri vožnji vozil in strojev.

Omeprazol

Cene v spletnih lekarnah:

Omeprazol je zdravilo proti razjede, ki zavira delovanje protonske črpalke.

Oblika in sestava sproščanja

Proizvajajo se naslednje dozirne oblike omeprazola:

• Kapsule: bela in rumena kapica, želatinasta; vsebino kapsul v obliki sferičnih mikrogranul, prevlečenih z belo s kremnim odtenkom ali belo (v pakiranjih z mehurčki 7, 10 ali 15; 1, 2, 3 ali 4 pakiranja v kartonski škatli);
• Črevesne kapsule: velikost št. 2, prozorno roza pokrov, prozorno brezbarvno telo, vsebina v obliki skoraj belih ali belih sferičnih peletov (v polimernih posodah po 10, 20, 30, 40, 50 in 100 kosov, 1 vsebnik v kartonski škatli, 10 ali 20 kontejnerjev v kartonski škatli, v polimernih pločevinkah po 10, 14, 20 ali 30 kosov, 1 banko v kartonski embalaži, v polimernih plastenkah po 20 ali 30 kosov, 1 steklenica v kartonski škatli, v škatlah z mrežasto konturo 6., 7, 10, 14, 15 ali 20 kosov, 1 ali 2 pakiranja po 6 kosov, 1, 2, 3, 5, 8 ali 10 pakiranj po 7, 14 ali 15 kosov, 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 ali 100 embalaž na 10 kosov, 1, 2 ali 3 pakiranja na 20 kosov v kartonski škatli).

• V 1 kapsuli: omeprazol (v peletih) - 20 mg;
• V 1 enterični kapsuli: omeprazol - 10, 20 ali 40 mg.

Pomožne komponente: barvilo E 129, prečiščena voda, titanov dioksid, natrijev lavril sulfat, nipazol, nipagin, glicerin, želatina.

Indikacije za uporabo

• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• Refluksni ezofagitis;
• Stresne razjede;
• Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika;
• Erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika, povezane z zdravilom Helicobacter pylori (kot del celovitega zdravljenja);
• Erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika, povezane z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Kontraindikacije

• Starost otrok;
• Nosečnost;
• Obdobje dojenja;
• Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Doziranje in administracija

Kapsule se jemljejo peroralno, brez žvečenja, z majhno količino vode.

Priporočeni režim odmerjanja:

• Razjeda dvanajstnika v akutni fazi: 20 mg 1-krat na dan 14–28 dni (v odpornih primerih, 40 mg na dan);
• Erozivni in ulcerozni ezofagitis in razjeda v želodcu v akutni fazi: 20-40 mg na dan 28-56 dni;
• Erozivne in ulcerozne lezije v prebavnem traktu, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila: 20 mg 1-krat na dan 28-56 dni;
• Izkoreninjenje Helicobacter pylori: 20 mg 2-krat na dan 7 dni v kombinaciji z antibiotiki;
• Anti-relapsno zdravljenje razjede želodca in dvanajstnika: 20 mg 1-krat na dan;
• Anti-relapsno zdravljenje refluksnega ezofagitisa: 20 mg 1-krat na dan za dolgo obdobje (do 6 mesecev);
• Zollinger-Ellisonov sindrom: odmerek izberemo individualno, odvisno od začetne ravni izločanja želodca. Ponavadi je 60 mg enkrat na dan, z možnim povečanjem na 80-120 mg enkrat na dan (če je potrebno, razdeljeno na 2 odmerka).

Neželeni učinki

• Prebavni organi: prehodno zvišanje jetrnih encimov v plazmi, stomatitis, motnje okusa, suha usta, bolečine v trebuhu, vetrovi, slabost, bruhanje, driska ali zaprtje; pri bolnikih s predhodno hudo boleznijo jeter - nenormalno delovanje jeter, hepatitis (vključno z zlatenico);
• Živčni sistem: halucinacije, depresija, parestezije, nespečnost, zaspanost, vznemirjenost, omotica, glavobol; pri bolnikih s hudimi somatskimi boleznimi ali hudo jetrno boleznijo - encefalopatijo;
• Mišično-skeletni sistem: artralgija, mialgija, mišična oslabelost;
• Krvni sistem: trombocitopenija, levkopenija; v nekaterih primerih - pancitopenija, agranulocitoza;
• Koža: srbenje; v nekaterih primerih (redko) - alopecija, multiformni eritem, fotosenzibilizacija;
• Alergijske reakcije: anafilaktični šok, intersticijski nefritis, bronhospazem, angioedem, urtikarija;
• Drugo: ginekomastija, zvišana telesna temperatura, povečano znojenje, periferni edemi, motnje vida; redko - nastanek želodčnih žleznih cist v obdobju dolgotrajne terapije.

Posebna navodila

Pred jemanjem omeprazola je treba izključiti prisotnost malignega procesa (zlasti v primeru razjede na želodcu), saj lahko zdravljenje z zdravili, ki prikriva simptome, odloži pravilno diagnozo.

Sočasno dajanje zdravila s hrano ne vpliva na njegovo učinkovitost.

V primeru težav pri zaužitju celotne kapsule lahko po resorpciji ali odprtju kapsule pogoltnete njeno vsebino ali zmešate vsebino z rahlo nakisano tekočino (jogurt, sok) in dobljeno suspenzijo vzemite pol ure.

Upoštevati je treba, da dnevni odmerek za hudo ledvično odpoved ne sme preseči 20 mg.

Interakcija z zdravili

Pri dolgotrajni uporabi omeprazola v odmerku 20 mg 1-krat na dan v kombinaciji z estradiolom, kinidinom, lidokainom, ciklosporinom, etanolom, propranololom, metoprololom, naproksenom, diklofenakom, piroksikamom, teofilinom in kofeinom niso spremenili njihove plazemske koncentracije.

Interakcija med omeprazolom in antacidi ni označena.

Omeprazol spremeni biološko uporabnost vseh zdravil, katerih absorpcija je odvisna od pH vrednosti (npr. Železove soli).

Pogoji za shranjevanje

Hraniti na suhem, izven dosega otrok in zaščititi pred svetlobo, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Ugotovili ste napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Omeprazol: navodila za uporabo

Sestava

Opis

Indikacije za uporabo

- peptični ulkus in razjeda dvanajstnika (zdravljenje in preprečevanje relapsa);

- Eradikacijsko zdravljenje s Helicobacterpylori pri bolnikih z razjedo na želodcu in razjedo dvanajstnika (kot del kombinirane terapije);

- razjeda na želodcu in razjeda na dvanajstniku, povezana z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), stresnih razjed (zdravljenje in preprečevanje pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje njihovega pojava);

- gastroezofagealni refluks (vključno s simptomatskim);

Otroci, starejši od 1 leta, ki tehtajo najmanj 10 kg: zdravljenje refluksnega ezofagitisa; Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri bolezni gastroezofagealnega refluksa.

Otroci, starejši od 4 let: razjeda dvanajstnika, ki jo povzroča Helicobacter pylori (v kombinirani terapiji).

Kontraindikacije

Odmerjanje in uporaba

Kapsule je priporočljivo jemati zjutraj, najbolje pred obrokom, pogoltniti cele s pol kozarca vode, ne da bi žvečili ali zmečkali kapsulo. Za bolnike z okvarjenim požiranjem ali otroke lahko kapsulo odprete in vzamete vsebino, potem ko jo zmešate z majhno količino negazirane vode ali šibko kisle tekočine (sadni sok, jabolčna kaša), popijte majhno količino vode. Mešanje poteka tik pred uporabo ali največ 30 minut pred jemanjem zdravila.

Odrasli

Zdravljenje razjed dvanajstnika v akutni fazi

Priporočeni odmerek je 20 mg / dan 2 tedna. V primeru odpornosti na peptični ulkus, ki je odporna na zdravljenje, se predpisuje v odmerku 40 mg / dan 4 tedne.

Zdravljenje razjede želodca v akutni fazi

Priporočeni odmerek je 20 mg / dan 4 tedne. Pri peptični ulkusi, ki je odporna na zdravljenje, je 40 mg / dan 8 tednov.

Za preprečevanje poslabšanja razjede želodca in 12 razjed dvanajstnika je priporočeni odmerek 20 mg / dan. Če je potrebno, odmerek povečajte na 40 mg / dan.

Izločanje okužbe s helikobakterom z razjedo želodca

Uporabite lahko različne načine zdravljenja z izbiro antibiotikov pod nadzorom zdravnika. Pri izvajanju "trojne terapije": 20 mg omeprazola skupaj z antimikrobnimi zdravili vzamejo 2-krat na dan en teden. Po odstranitvi okužbe je treba nadaljevati z zdravljenjem v skladu s standardnim režimom zdravljenja.

Zdravljenje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili

Priporočeni odmerek je 20 mg / dan 4 tedne (možen je ponovni štiritedenski tečaj). Za preprečevanje razjed, povezanih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki so povezani z želodcem in dvanajstnikom pri bolnikih s tveganjem (starost nad 60 let, razjede želodca in dvanajstnika v anamnezi, krvavitve v prebavilih v anamnezi), je priporočeni odmerek 20 mg / dan.

Priporočeni odmerek je 20 mg / dan 4 tedne (možen je ponovni štiritedenski tečaj). Pri bolnikih s hudo obliko je priporočen odmerek 40 mg / dan, potek zdravljenja pa 8 tednov. Za dolgotrajno zdravljenje bolnikov z zaceljenim refluksnim ezofagitisom (v remisiji) 10 mg / dan v obliki dolgotrajnih vzdrževalnih terapij. Če je potrebno, odmerek povečajte na 20-40 mg.

Za simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni po 10-20 mg / dan. Potek zdravljenja je 4 tedne.

Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma

Režim odmerjanja izberemo individualno. Priporočeni začetni odmerek je 60 mg / dan. Običajni povprečni odmerek je 20-120 mg / dan. Če je dnevni odmerek večji od 80 mg, ga je treba razdeliti na dva odmerka na dan.

Odmerjanje pri otrocih: klinične izkušnje z omeprazolom pri otrocih so omejene. Zdravljenje mora potekati pod nadzorom specialista.

V primeru hudega refluksnega ezofagitisa, odpornega na druge vrste zdravljenja, je treba otrokom, starejšim od 2 let, ki tehtajo več kot 20 kg, predpisati 20 mg / dan v 4-8 tednih. Otroke, stare od 1 do 2 let, je treba dajati v odmerku 10 mg / dan. Hkrati se vsebina kapsule vlije v 50 ml pitne vode, po mešanju se izmeri polovica te količine tekočine in se pusti otroku. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 40 mg enkrat na dan.

Za zdravljenje ulkusne bolezni dvanajstnika pri otrocih in mladostnikih traja zdravljenje 7 dni, lahko se poveča na 14 dni.

Otroci s telesno težo 15-30 kg: omeprazol 10 mg skupaj z antimikrobnimi zdravili 2-krat / dan za en teden. Otroci s telesno maso 31–40 kg ali več: Omeprazol 20 mg, 2-krat na dan en teden.

Posebne populacije: Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in bolnikih, starejših od 65 let, korekcija odmernega režima ni potrebna. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ni več kot 10-20 mg / dan.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki (1–10% bolnikov) so glavobol, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost, bruhanje. V redkih primerih se lahko pojavijo naslednji, reverzibilni neželeni učinki.

- Na strani prebavnega sistema: suha usta, kršitev okusa, stomatitis, začasno povečanje ravni "jetrnih" encimov; boleznijo jeter v preteklosti - hepatitis (vključno z zlatenico), nenormalne funkcije jeter.

- Na strani živčnega sistema: vrtoglavica, vznemirjenost, zaspanost, nespečnost, parestezije, depresija, halucinacije; pri bolnikih z resnimi boleznimi, vključno z jetri, encefalopatijo.

- Na strani mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, mialgija, artralgija.

- Iz hematopoetskega sistema: levkopenija, trombocitopenija; v nekaterih primerih - agranulocitoza, pancitopenija.

- Na strani kože: srbenje; redko, v nekaterih primerih - fotosenzitivnost, multiformni eritem, alopecija.

- Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazem, intersticijski nefritis in anafilaktični šok.

- Drugo: hipomagnezemija, motnje vida, periferni edem, povečano znojenje, zvišana telesna temperatura, ginekomastija; redko - nastanek želodčnih cist med dolgotrajnim zdravljenjem. Pri dolgotrajni uporabi in / ali v velikih odmerkih kapsul Omeprazola je možno povečano tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice.

Preveliko odmerjanje

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Lahko se uporablja z antacidnimi sredstvi. Počasi absorbira ampicilin, itrakonazol, ketokonazol, dodatke železa. Upočasni izločanje in poveča učinek varfarina, diazepama, fenitoina.

Jemanje zdravil, ki zavirajo CYP2C19 in CYP3A4 (na primer klaritromicin in vorikonazol), lahko povzroči povečanje koncentracije omeprazola v krvnem serumu, njegovo jemanje pa lahko zmanjša jemanje induktorjev teh encimov (npr. Rifampicina in zdravila iz šentjanževke).

Izboljšuje hematotoksični učinek kloramfenikola, tiamazola (mercazola), litijevih pripravkov. Kombinirana uporaba omeprazola in klopidogrela vodi do zmanjšanja terapevtskega učinka klopidogrela. Kombinirana uporaba omeprazola in digoksina lahko vodi do povečanja učinka digoksina za 10%. Pri skupnem imenovanju zdravil je potrebna previdnost, zlasti pri starejših bolnikih.

Plazemske koncentracije nelfinavirja in atazanavirja se zmanjšajo, če se uporabljajo sočasno z omeprazolom. Sočasna uporaba omeprazola in nelfinavirja je kontraindicirana (glejte poglavje »Kontraindikacije«). Znatno zmanjša absorpcijo posakonazola in erlotiniba, zato se je treba izogibati sočasni uporabi teh zdravil z omeprazolom. Pri sočasni uporabi z omeprazolom se koncentracije sakvinavirja / ritonavirja, takrolimusa v krvni plazmi povečajo. Potrebno je spremljanje koncentracije takrolimusa v serumu in delovanja ledvic (očistek kreatinina).

Funkcije aplikacije

Pred začetkom uporabe omeprazola je treba izključiti prisotnost malignega procesa.

Zdravilo vsebuje laktozo, zato bolniki s prirojeno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali oslabljeno absorpcijo glukoze / galaktoze ne smejo uporabljati tega zdravila.

Pri dolgotrajni uporabi lahko pride do pomanjkanja magnezija. Ko pride do aritmije, napadov, morate prenehati jemati zdravila in jemati magnezijeve soli. Pri dolgotrajni uporabi z digoksinom in diuretiki je treba določiti koncentracijo magnezija v krvnem serumu pred uporabo omeprazola in redno med uporabo.

Pri dolgotrajni uporabi ali uporabi visokih odmerkov omeprazola je lahko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja in hrbtenice.

Nosečnost in dojenje. Omeprazol ne vpliva negativno na nosečnost ali zdravje zarodka / novorojenčka, zato ga je mogoče uporabiti po upoštevanju razmerja med tveganjem in koristjo zdravila. Omeprazol se izloča v materino mleko, vendar ne vpliva na stanje otroka.

Vpliv na sposobnost vožnje motornega prometa in upravljanje mehanizmov. Sprejem omeprazola ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozila ali druge dejavnosti izvajalca. V primeru razvoja omotice in prizadetosti vida bolniki ne smejo voziti avtomobila ali delati z opremo.

Omeprazol: navodila za uporabo, indikacije, neželeni učinki in sestava

Omeprazol - sodobno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje ljudi, ki trpijo za želodčno razjedo in 12 dvanajstnikov, pa tudi za druge bolezni, neposredno ali posredno povezane s povečano kislostjo želodčnega soka. Omeprazol se je izkazal kot zanesljivo in učinkovito zdravilo za gastroenterologe. Poleg tega priljubljenost droge prispeva k njeni dostopnosti.

Načelo delovanja

Načelo delovanja zdravila temelji na blokiranju proizvodnje klorovodikove kisline s strani celic želodčne sluznice. Kot veste, je glavna aktivna sestavina v želodčnem soku klorovodikova kislina. Kislost želodca vzdržujejo posebne beljakovine v celicah želodčne sluznice - protonske črpalke, ki uravnavajo gibanje vodikovih ionov (protonov) skozi celice.

Omeprazol spada v razred zaviralcev protonske črpalke (supresorjev). Te spojine zmanjšajo aktivnost protonskih črpalk in s tem zmanjšajo kislost želodčnega soka in povečajo pH. Pojav zaviralcev protonske črpalke je omogočil, da zdravilo doseže novo raven pri zdravljenju razjed in zmanjša število kirurških posegov. Prvo tako zdravilo je bilo omeprazol. Leta 1988 ga je razvila švedska farmacevtska družba Hässle in še vedno ohranja svoj položaj. Kot kaže praksa, so tovrstna zdravila učinkovitejša od učinkovin, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka zaradi reakcije nevtralizacije.

Poleg tega ima omeprazol še eno uporabno lastnost. Njegova snov zavira širjenje bakterije Helicobacter pylori, katere dejavnost prispeva k razvoju peptične razjede. Vendar pa je antibiotično zdravljenje z zdravili priporočljivo v povezavi z antibiotiki.

Opis zdravila

Omeprazol izgleda kot bel kristalinični prah. Kemijska struktura se nanaša na derivate benzimidazola. Ima slabo alkalno reakcijo, dobro se topi v alkoholih in zelo slabo v vodi. Omeprazol je predzdravilo. To pomeni, da snov, ki jo vsebuje, sama po sebi nima zdravilnih lastnosti, vendar pridobi te lastnosti po izpustu v notranje telo telesa.

Dozirne oblike omeprazola - tablete, kapsule, prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje.

Kapsule imajo lahko odmerek 10 in 20 mg, tablete - 10, 20 in 40 mg. Prašek je na voljo v 40 mg vialah.

Sestava

Glavna sestavina zdravila je enako ime. Poleg tega sestava različnih dozirnih oblik vključuje pomožne snovi. Za tablete (pelete) so: dinatrijev hidrogen fosfat, natrijev lavril sulfat, kalcijev karbonat, sladkor, manitol, hidroksipropil metil celuloza E5, kopolimer metakrilne kisline, dietil ftalat, smukec, titanov dioksid. Za kapsule: želatina, glicerin, nipagin, nipazol, natrijev lauril sulfat, titanov dioksid, prečiščena voda, barvilo E 129.

Uporaba

Učinek zdravila je dovolj hiter - v 1 uri in traja približno 23 ur. Omeprazol 20 mg znižuje pH v želodcu na vrednost 3 in ga ohranja na tej ravni približno 17 ur. Med zdravljenjem z odmerkom 20 mg se doseže največji učinek za 3-4 dni. Po tečaju traja učinek še nekaj dni. Zdravilo se lahko daje odraslim in otrokom, začenši s 5 leti. Starejši bolniki lahko jemljejo zdravilo omeprazol brez prilagajanja odmerka.

Indikacije za uporabo

Število bolezni, ki se zdravijo z uporabo zdravila, vključujejo:

• peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika, ki jih povzroča bakterijska okužba
• Zollinger-Ellisonov sindrom
• zgaga
• pankreatitis
• gastritis z visoko kislostjo
• gastroezofagealni refluks
• erozivni ezofagitis
• hipersekrecijske motnje zgornjega gastrointestinalnega trakta
• kompleksno zdravljenje polendokrine adenomatoze
• gastropatija, ki jo povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila
• preprečevanje ponovitve duodenalnega, aspirinskega in stresnega ulkusa

Kontraindikacije in neželeni učinki

Najpomembnejša kontraindikacija je intoleranca za zdravilno učinkovino. Poleg tega je zdravilo kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah. Dokazano je, da jemanje zdravila v prvem trimesečju lahko privede do malformacij ploda. Zato se lahko zdravilo v primeru nosečnosti jemlje le, če ni alternativnega zdravljenja. Poleg tega snov, ki je vključena v sestavo zdravila, prodre v materino mleko. Zdravila ni priporočljivo jemati, če obstaja sum na rak želodca in dvanajstnika.

Med stranskimi učinki je treba opozoriti, da zdravilo prispeva k izluževanju kalcija iz kosti. Zato ni predpisan za osteoporozo. Ali pa zdravljenje spremljajo dodatki kalcija. Druga kontraindikacija je okužba s salmonelo, saj lahko omeprozol poveča njihovo razmnoževanje. Prav tako je zdravilo predpisano previdno pri odpovedi jeter in ledvic.

Kot lahko vidite, ima omeprazol veliko kontraindikacij, zato lahko le zdravnik predpiše zdravljenje z zdravili. Lekarne na recept.

Neželeni učinki

Omeprazol ima nekaj stranskih učinkov. Običajno jih povzroča dolgotrajna uporaba zdravila (več kot 2 meseca). Med njimi so slabost, driska, zaprtje, napenjanje ali bolečine v trebuhu, glavobol in omotica.

Redki učinki zdravila:

• alergijske reakcije
• motnje okusa
• suha usta
• spremembe sestave krvi
• bolečine v sklepih in mišicah
• depresija, razdražljivost, letargija
• nenormalno delovanje jeter

Navodila za uporabo

Priporočljivo je jemati pred obroki ali med obroki, po možnosti zjutraj. Zdravilo se spere z majhno količino vode. Če uporabljate omeprazol v obliki kapsul, jih ne morete žvečiti. Običajen odmerek je 20 mg na dan za 1 sprejem. Vendar pa se lahko v nekaterih primerih, na primer z odpornostjo proti zdravilom proti razjedam, poveča na 40 mg. Trajanje zdravljenja in način uporabe sta odvisna od bolezni. V primeru peptične razjede potek zdravljenja običajno traja 4 tedne, v primeru gastritisa, zgage - 2 tedna. Zdravila ne uporabljajte več kot 2 meseca. Z dolgotrajnim zdravljenjem morate vzeti nekaj mesecev. Pri predpisovanju omeprazola lahko zdravnik prilagodi navodila za uporabo, odvisno od okoliščin.

Analogi zdravila

Analogi omeprazola so običajno zdravila z isto zdravilno učinkovino. Pravzaprav je to isto zdravilo, vendar z drugačnim imenom. Te vključujejo:

• Losek (originalno zdravilo, ki ga je razvil Hassle)
• Omez
• Gasek
• Zerol
• Gastrosol
• Zerocid
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitox
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Helicid
• Helol

Obstajajo tudi druge snovi iz razreda zaviralcev protonske črpalke s podobnim učinkom, na primer: t

• Pantoprazol
• Lansoprazol
• Rabeprazol
• Esomeprazol

Zdravila tega razreda se med seboj razlikujejo po trajanju in aktivnosti, interakciji z drugimi zdravili, številu kontraindikacij in nekaterim drugim parametrom.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Omeprazol spreminja kislost želodčnega okolja, zato lahko njegova uporaba vpliva na delovanje drugih zdravil, odvisno od določene stopnje kislosti. Ta zdravila vključujejo ketokonazol, itrakonazol, ampicilin. Poleg tega omeprazol spodbuja povečanje koncentracije nekaterih zdravil v krvi (varfarin, diazepam, fenitoin) in upočasni odstranjevanje pomirjeval iz telesa. Izboljšuje delovanje antikoagulantov in antikonvulzivov. Združljiv z drugimi vrstami zdravil proti razjedam - anatacidi.