Zadnje poletje za mojo srednjo hčer (9 let) je bilo grozno v smislu rotavirusnih okužb. Z njimi je že dvakrat zbolela. Konec poletja ji je bila diagnosticirana tudi vnetje dvanajstnika. Zdravili smo vnetje, vendar je bilo zdravljenje precej šibko ali pa so imeli ti virusi ubijalski učinek na prebavila, moja hči je imela zelo hude bolečine zvečer in ponoči. Neprekinjeno je tekla na stranišče in se tako poskušala osvoboditi bolečine, a od tega ni ničesar. Uboga deklica, je tako trpela in jokala, da je zaspala tik ob meni prav v kuhinji. Podnevi so bolečine minile, zvečer pa je bilo vse spet novo. Takoj sem jo odpeljal k gastroenterologu, vendar ne tistemu, ki je zdravil njeno vnetje, ampak mojemu dobremu prijatelju. Takoj je povedala, da je zdravljenje nezadostno, tako da se je začela ponovitev. Za lajšanje bolečin No-Spa smo predpisali običajno terapijo za žolčnik, encime trebušne slinavke, bakterije za črevesje, vendar je Nexium postal glavna droga.
Nexium že poznam osebno. Zdravilo je odlično, zelo učinkovito z dolgim obdobjem ohranjanja terapevtskega učinka. Ampak nisem vedel, da so že izdali Nexium za otroke. Normalni Nexium ima odmerek 20 mg in 40 mg. Tablete z najnižjim odmerkom so namenjene otrokom, mlajšim od 12 let. Novo zdravilo, o katerem napišem pregled, ima odmerek 10 mg in ni na voljo v tabletah, ampak v vrečkah. V vsaki vrečki so pelete in granule za pripravo suspenzij.
Če se ne motim, je to trenutno edino zdravilo za zaviranje protonske črpalke, ki je odobreno za uporabo pri otrocih, starejših od 1 leta!
Škatla vsebuje 28 vrečk in navodila.
Navodilo je dolg dvostranski list,
zato vam bom pokazal samo dve sliki s kompozicijo in kontraindikacijami:
Predpisali smo zdravljenje za 1 vrečko dvakrat na dan 2 tedna. Zato smo imeli dovolj pakiranja za tečaj.
Sprejem običajno za zdravila prebavil - 30-40 minut pred obroki.
Opozarjam na dejstvo, da v vrečki obstajata dve vrsti zdravil - granule in peleti. Ne raztopijo se v vodi, vendar jih v nobenem primeru ne morejo žvečiti. Zato je za uporabo zdravila Nexium določen naslednji postopek
15 ml vode se zlije v kozarec in vsebina ene vrečke se izlije (če morate raztopiti dve vrečki, to pomeni, da se vzame 30 ml vode). Previdno se vse premeša in pije. Ker je nemogoče piti vse naenkrat in delci zdravila ostanejo na stenah in dnu kozarca, v steklo nalijemo še 15 ml vode. Zdravilo speremo s sten in pijemo vse očiščeno.
To ni preprost režim, vendar ničesar ne morete storiti, morate se prilagoditi.
Moja hči ni marala zdravila, toda tukaj njeno mnenje ne reši ničesar, glavna stvar je zdravje.
Med celotnim zdravljenjem ni bilo ugotovljenih stranskih učinkov: niti v gastrointestinalnem traktu, niti pri alergijskih reakcijah ali drugih manifestacijah.
Trenutno je minilo skoraj eno leto, odkar smo popili Nexium. Za ves ta čas, nikoli ni bilo bolečine. Želodec in črevesje delata kot ura. Hčerka se počuti dobro in uživa apetit. Nismo opravili nobenih analiz in diagnostičnih študij, pregledal nas je le gastroenterolog.
Made Nexium na Švedskem, dokaj znana farmacevtska družba Astra Zeneka.
Zato, dragi bralci, želim, da vaši otroci niso bolni. Ampak, če je bolezen kljub temu prišla in je zdravnik imenoval otroka Nexium, ga ne zastrašuje njegova cena, to upravičuje 200%. Po zdravljenju bo otrok dolgo časa pozabil na bolezen, če pa boste pravilno jedli in prehranjevali, je to povsem mogoče in za vedno! Zdravje za vas in vaše otroke!
Analog nexiuma?
Obstaja. Emanera, na primer. 40 mg, 28 kapsul (v bistvu enako pakiranje Nexiuma) - 600 rubljev v Zhiviku.
Isti esomeprazol.
Če natančno preberete navodila za Nexium - obstajajo popolnoma enake kontraindikacije.
Samo modno ime, ki je vstopilo na trg pred 5-6 leti. Že takrat so ga poskušali potisniti v "prav to". Redki zdravnik je povedal, da je "to ceneje in enako."
Kapsula 40 mg, razdeljena na 4 dele. Osnovno.
To pomeni, da naslednji element približno starost 1-11 let - niste opazili. : kava: Nezashta.
Pregledi zdravil Nexium bolnikov in gastroenterologi
Nexium (zdravilna učinkovina natrijev esomeprazol) je zdravilo, ki je na voljo v obliki tablet ali ampul za injiciranje. Orodje je znano, da zdravniki za več kot ducat let, veliko raziskav je minilo.
Ocene zdravila Nexium so večinoma pozitivne. Toda v zadnjem času se je pojavilo vedno več negativnih informacij, predvsem tistih, ki so tablete vzeli dolgoročno.
Pomembno vedeti
Zdravilo je predpisano za zdravljenje različnih bolezni, ki jih sproži prekomerna proizvodnja kisline v želodcu.
Te bolezni vključujejo:
- gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD);
- erozivni ezofagitis;
- Zollinger-Ellisonov sindrom;
- Okužbe s Helicobacter pylori (gastritis, razjede).
Nexium je predpisan tudi za preprečevanje razjed želodca z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Zdravilo zmanjša količino proizvedene kisline. Esomeprazol blokira protonsko črpalko.
Ocene bolnikov, ki jemljejo Nexium
»Podpiram pozitivne povratne informacije tistih, ki so vzeli Nexium. Lahko se pohvalim s pozitivnimi rezultati pri odpravljanju zgage in drugih simptomov, povezanih z GERD. Še vedno pa me skrbi, da to zdravilo uporabljam že več let, in ne zdi se, da bi zdravilo, ampak preprosto odpravlja neprijetne občutke. Če sem pomotoma izpustil vsaj en odmerek, potem se počutim zgaga in trpim zaradi kislega bruhanja. Skrbi me, da bom na neki točki razvil odvisnost od te droge, zato iščem analog, ki bo zdravil in ne prikriva simptomov. "
Korolenko Anna Dmitrievna, 52 let
»Ko sem bil star okoli 30 let, sem začel trpeti zaradi kislega zavijanja, zgage. Okrožni terapevt ni postavil diagnoze, vendar je svetoval, naj pije Nexium enkrat na dan, po kosilu. Ni me niti usmeril k profilistu. Ko sem na forumu prebral mnenja o Nexiumu, sem izvedel, da je lahko dolgotrajna zgaga znak GERB. In če se ta bolezen ne zdravi dolgo časa, lahko povzroči raka požiralnika.
Navodilo je predpisano za jemanje tablet za 4 tedne in, če simptomi niso izginili, podaljšajte tečaj za še en mesec. Zato sem odkrito popil celoten štiritedenski tečaj, po katerem sem se prijavil na endoskopski pregled pri zdravniku. Specialist je ugotovil, da ni bilo poškodbe požiralnika s kislino, in dejal, da je zgaga povzročila kak drug razlog. V vsakem primeru, ko je bila droga prekinjena, je zgaga izginila, zato mi je Nexium pomagal. "
Vasyukevich Roman Romanovich, 32 let
»Ko je moj desetletni sin imel hud zadah, ki se je mečkal, sem najprej poskušal spremeniti njegovo prehrano. Postopoma so neprijetni simptomi izginili. Toda takoj, ko je sin začel v šoli uporabljati prigrizke, se je zgaga vrnila z maščevanjem. Moral sem iti k zdravniku za pomoč. Nexium je bil registriran za nas, in ker so bili pregledi za otroke precej dobri, sem se odločil kupiti paket za vzorec.
Pravzaprav je droga pomagala in v tem trenutku jo je sin že 3 leta že vsak dan popil! Vendar to ne pomeni, da se je sin znebil neprijetnih simptomov. Takoj, ko je v njegovi prehrani preveč "napačne" hrane, se zgaga in bruhanje razvijeta s trojno močjo. Upam, da bo moj otrok razumel, da se je treba držati pravilne prehrane, sicer boste morali vse življenje piti tablete. Če bi bilo mogoče dati znak zdravilu, bi jaz dal 3, ker zdravilo razbremeni simptome, vendar ne ozdravi. "
Dementieva Irina Tarasovna, stara 39 let
»Bili so diagnosticirani z Barrettovim sindromom, ki se je razvil kot posledica refluksa kisline. Nexium pomaga zadržati večino simptomov. V zadnjih 3 letih se je odmerek povečal z 1 na 40 mg. Cena zdravila v odmerku 40 mg je 300 rubljev, kar ni zelo proračunsko. Ampak ampule so še dražje: 2800 rubljev za 10 kosov.
Vendar pa zdravnik pravi, da se bo injekcija začela registrirati kot zadnja možnost. Zaradi sorazmerno visokih stroškov zdravila vsakodnevna uporaba zdravila trpi na žep. Zato pijem tablete po naslednji shemi: 4 tedne terapije, 2 tedna prekinitve. Redno obiskujem zdravnika v upanju, da mi bo dovoljeno ustaviti vsakodnevno zdravljenje, vendar doslej rezultati niso spodbudni. «
Khorol Timofey Olegovich, 43 let
Zdravniki preglede o zdravilu Nexium
„Zdravila za zgago so med najbolje prodajanimi zdravili v lokalnih lekarnah. Število ljudi, ki jemljejo zdravilo Nexium in druge zdravila, ki zavirajo kisik, je neverjetno. Na žalost ni veliko bolnikov, ki vedo, da zmanjšanje proizvodnje kisline ni zdravilo. Nexium sem spoznal takoj po vstopu zdravila na trg.
Potem so za zdravnike organizirali različne seminarje, kjer se je pozornost usmerila na dejstvo, da je dovoljeno tablete predpisati za največ 8 tednov. Tako omejeno trajanje zdravljenja je posledica dejstva, da lahko nekateri neželeni učinki povzročijo raka. Zdaj, farmacevti v lekarni ne oklevajte in sporočijo strankam, da lahko pijete tablete skoraj celo življenje.
Želim, da bolniki vedo, da to zdravilo ni najboljša izbira za odpravo simptomov. Obstajajo varnejši načini zdravljenja GERD in gastritisa. Obstajajo sumi, da lahko Nexium celo povzroči odvisnost. "
Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterolog
»Povratne informacije zdravnikov o Nexiumu so pozitivne, vendar le na stanje kratkotrajne in pravilne uporabe zdravila. Injekcije zdravil (naravno v bolnišnici) so narejene tudi do dojenčkov, ki trpijo zaradi intenzivnih kolik. Če pa Nexium spremenite v „rutinsko“ zdravilo, koristi hitro izginejo. Otrok postane bolj izbirčen glede hrane, apetit izgine, zaprtje, napenjanje se razvije.
Napačen položaj je povečanje odmerka Nexiuma. Zasvojenost v nezrelem organizmu se razvija veliko hitreje kot pri odraslem, v nekaj mesecih pa starši dobijo sitnega otroka, ki ima izzive iz hranjenja.
Antonova Maria Kirillovna, otroški gastroenterolog
Pregledi otrok Nexium
Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjšuje izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim inhibiranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekrecijskih cevk parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, nastopi encim H + / K + - ATPaza in zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja klorovodikove kisline.
Vpliv na izločanje klorovodikove kisline v želodcu
Učinek esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim vnosom zdravila za 5 dni v odmerku 20 mg enkrat na dan se povprečna maksimalna koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila 5. dan zdravljenja). Pri bolnikih z boleznijo gastroezofagealnega refluksa (GERD) in prisotnostjo kliničnih simptomov po 5 dneh dnevnega peroralnega dajanja esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg se je intragastrični pH nad 4 vzdrževal v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan se je vrednost intragastričnega pH nad 4 vzdrževala vsaj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% oziroma 24% bolnikov. Pri 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% oziroma 56%.
Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in zaviranjem izločanja klorovodikove kisline (parameter AUC je bil uporabljen za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracija-čas)).
Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Ko se Nexium jemlje v odmerku 40 mg, se celjenje refluksnega ezofagitisa po 4 tednih zdravljenja pojavi pri približno 78% bolnikov in po 8 tednih zdravljenja pri 93% bolnikov.
Zdravljenje z Nexiumom v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi k uspešnemu izkoreninjenju Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.
Pri bolnikih z nezapleteno boleznijo peptičnega ulkusa po tedenskem poteku izkoreninjenja ni potrebno nadaljnje monoterapije z zdravili, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se zdravi razjeda in odpravijo simptomi.
Učinkovitost Nexiuma pri krvavitvah iz peptičnih razjed je bila dokazana v študiji bolnikov s krvavitvami iz peptičnih razjed, ki so jo potrdili endoskopsko.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za ugotavljanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ni normalizirala, je treba študijo ponoviti.
Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo jemali esomeprazol, so opazili povečanje števila enterokromafinsko podobnih celic, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki dolgotrajno izločajo želodčne žleze, se pogosteje ugotavlja tvorba žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in obratno razvite.
Uporaba zdravil, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. pri bolnikih, ki so bili hospitalizirani, verjetno Clostridium difficile.
V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je Nexium pokazal boljšo učinkovitost pri celjenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2). V dveh študijah je Nexium pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina nad 60 let in / ali s peptično razjedo v anamnezi), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.
Farmakokinetika
Absorpcija in porazdelitev
Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato so za peroralno uporabo uporabljene tablete, ki vsebujejo zrnca zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le majhen delež esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja plazemska koncentracija se doseže po 1-2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na podlagi dnevnega vnosa enkrat na dan. Pri odmerku 20 mg esomeprazola so te vrednosti 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol se 97% veže na plazemske beljakovine.
Jedo upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost inhibicije izločanja klorovodikove kisline.
Presnova in izločanje
Esomeprazol se presnavlja s sistemom citokroma P450. Glavni del se presnovi s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima SUR2C19 z nastankom hidroksiliranih in dezmetiliranih presnovkov esomeprazola. Preostanek presnove izvaja izoencim CYP3A4; pri tem nastane derivat sulfome esomeprazola, ki je glavni presnovek, ki se določi v plazmi.
Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih z večjo aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je približno 17 l / h po enkratnem odmerku zdravila in 9 l / h po večkratnih odmerkih. Razpolovna doba je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat na dan. Področje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se povečuje z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odvisno od odmerka povečanje AUC pri ponavljajočem dajanju esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove pri "prvem prehodu" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovimi sulfoniranimi. Pri dnevnem vnosu enkrat na dan se esomeprazol popolnoma izloča iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.
Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloči v obliki presnovkov v urinu, ostalo pa se izloči v blatu. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.
Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.
Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se presnova esomeprazola večinoma izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem jemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100% višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Srednje vrednosti maksimalnih plazemskih koncentracij pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencimov se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.
Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah za 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo jeter lahko pride do motenj presnove esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se stopnja presnove zmanjša, kar povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola.
Študije farmakokinetike pri bolnikih z insuficienco ledvic niso izvedli. Ker se esomeprazol sam, vendar njegovi presnovki ne izločajo skozi ledvice, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.
Pri otrocih, starih od 12 do 18 let, po večkratnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola vrednost AUC in TCmaks krvna plazma je bila podobna vrednosti AUC in TCmaks pri odraslih.
Oblika, sestava in embalaža za sproščanje
Rožnato obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, z vtisnjenim napisom 40 mG na eni strani in A / EI v obliki frakcije na drugi strani; na prelomu bele barve z rumenimi impregnacijami (kot križ).
Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, železni barvni oksid (E172) - 450 µg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev fumarat - 810 µg, sferične granule saharoze (sladkor, sferične granule) (velikost 0,250-0,355) mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, smukec - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle.
Način odmerjanja
Inside Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti.
Pri bolnikih s težavami pri požiranju lahko tablete raztopimo v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitni ovoj mikroorganizmov raztopi), pri čemer se tableta razkroji, nato pa se mikrogranule popijejo takoj ali v 30 minutah, potem pa ponovno pijte takoj ali v 30 minutah. napolnite kozarec z vodo, premešajte ostanek in popijte. Ne žvečite ali drobite mikrogranul.
Pri bolnikih, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in dajati skozi nazogastrično cevko. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta postopek. Navodila za pripravo in dajanje zdravila v nazogastrično cevko so podana v poglavju »Uporaba nazogastrične cevke«.
Odrasli in otroci od 12 let
Gastroezofagealna refluksna bolezen
Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg enkrat na dan 4 tedne.
Priporočljivo je dodatno 4-tedensko zdravljenje v primerih, ko po prvem zdravljenju ne pride do celjenja ezofagitisa ali če simptomi ne izginejo.
Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat na dan.
Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa: 20 mg enkrat na dan - bolnikom brez ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po odpravi simptomov je mogoče, če je potrebno, preklopiti na način vnosa zdravila, tj. Zdravilo Nexium jemljete v odmerku 20 mg enkrat na dan, če se simptomi ponovno pojavijo. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in pri katerih obstaja tveganje za razjedo na želodcu ali razjedo na dvanajstniku, zdravljenje pri "če je potrebno" ni priporočljivo.
Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika
Kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:
- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
Zdravljenje s podaljšano supresijo kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve zaradi peptičnih razjed (po intravenskem dajanju zdravil, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev) t
Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenske terapije z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.
Bolniki, ki so dolgo jemali NSAID:
- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan.
Stanja, povezana s patološko hipersekrecijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:
Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstaja izkušnja z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.
Okvara ledvic: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh bolnikov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).
Jetrna insuficienca: pri blagi in zmerni jetrni insuficienci prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.
Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.
Dajanje nasogastrične cevke
Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko
1. V brizgo vstavite tableto in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da bi preprečili, da bi se pelete zamašile s tabletnimi peletami.
2. Takoj takoj pretresite brizgo za približno dve minuti, da se tableta raztopi.
3. Držite konico injekcijske brizge navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.
4. Vstavite konico brizge v sondo in jo držite naprej.
5. Injekcijsko brizgo pretresite in jo prevrnite na glavo. Takoj v sondo vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila. Po vstavitvi injekcijsko brizgo vrnite v prejšnji položaj in jo pretresite (brizgo je treba držati konico navzgor, da se prepreči zamašitev konice).
6. Obrnite konico brizge navzdol in v sondo vstavite dodatnih 5-10 ml zdravila. Ponovite ta postopek, dokler brizga ni prazna.
7. V primeru ostanka dela pripravka v obliki oborine v brizgi napolnite injekcijsko brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka ter ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Nekatere sonde lahko za to potrebujejo 50 ml pitne vode.
Preveliko odmerjanje
Do danes so bili opisani zelo redki primeri namernega prevelikega odmerjanja. Peroralni uporabi esomeprazola v odmerku 280 mg spremljajo splošna šibkost in simptomi prebavnega trakta. Enkratni odmerek 80 mg Nexiuma ni povzročil nobenih negativnih učinkov.
Antideok esomeprazol ni znan. Esomeprazol se dobro veže na plazemske beljakovine, zato je dializa neučinkovita. V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno simptomatsko in splošno podporno zdravljenje.
Interakcija z zdravili
Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil.
Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke lahko vodi do zmanjšanja ali povečanja absorpcije zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti medija. Tako kot druga zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka, lahko zdravljenje z esomeprazolom zmanjša absorpcijo ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba ter povečanje absorpcije zdravil, kot je digoksin. Souporaba omeprazola v odmerku 20 mg enkrat na dan in digoksina poveča biološko uporabnost digoksina za 10% (biološka uporabnost digoksina se je povečala za do 30% pri dveh od desetih bolnikov).
Pokazalo se je, da omeprazol medsebojno deluje z nekaterimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen teh interakcij niso vedno znani. Povečanje vrednosti pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri skupni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot so atazanavir in nelfinavir, se med zdravljenjem z omeprazolom opazi zmanjšanje njihove koncentracije v serumu. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Kombinirana uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) z atazanavirjem 300 mg / ritonavirjem 100 mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila znatno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (območje pod krivuljo koncentracija-čas, Cmaks in Cmin zmanjšala za približno 75%). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinkov omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.
Ob sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečanje serumske koncentracije sakvinavirja, ki se pri uporabi z nekaterimi drugimi protiretrovirusnimi zdravili ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola kombinirana uporaba esomeprazola z antiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.
Esomeprazol zavira CYP2C19 - glavni izoencim, ki sodeluje pri njegovi presnovi. Zato lahko kombinirana uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, katerih presnova vključuje izoencim CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Povzroči povečanje plazemske koncentracije teh zdravil, kar pa lahko zahteva zmanjšanje odmerka. Ta interakcija je še posebej pomembna, če uporabljate Nexium v načinu »po potrebi«. Pri skupnem vnosu 30 mg esomeprazola in diazepama, ki je substrat izoencima CYP2C19, se zmanjša očistek diazepama za 45%.
Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je pri bolnikih z epilepsijo povečala za 13% preostalo koncentracijo fenitoina. V zvezi s tem je priporočljivo spremljati koncentracijo fenitoina v plazmi na začetku zdravljenja z esomeprazolom in z njegovo prekinitvijo.
Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg enkrat na dan je povzročila povečanje površine pod krivuljo koncentracija-čas in Cmax vorikonazola (izoencimskega substrata CYP2C19) za 15% oziroma 41%.
Kombinirana uporaba varfarina s 40 mg esomeprazola ne povzroči spremembe v času strjevanja krvi pri bolnikih, ki že dolgo uživajo varfarin. Vendar pa so pri kombinirani uporabi varfarina in esomeprazola poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja indeksa INR (mednarodno normalizirano razmerje). Priporočljivo je kontrolirati INR na začetku in na koncu kombinirane uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.
Glede na rezultate raziskav so opazili farmakokinetične / farmakodinamične interakcije med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg in vzdrževalnim odmerkom 75 mg / dan) in esomeprazolom (40 mg / dan peroralno), kar vodi do zmanjšanja aktivnega presnovka klopidogrela v povprečju za 40% in zmanjšanja. največjo inhibicijo agregacije trombocitov, povzročene z ADP, v povprečju za 14%.
Klinični pomen te interakcije ni jasen. V prospektivni študiji pri bolnikih, ki so prejemali placebo ali omeprazol v odmerku 20 mg / dan. hkrati s terapijo s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino (ACK) in analizo kliničnih izidov obsežnih randomiziranih preskušanj pri kombinirani uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke, vključno z esomeprazolom, niso opazili povečanja tveganja za kardiovaskularne zaplete.
Rezultati številnih opazovalnih študij so protislovni in ne dajejo nedvoumnega odgovora o prisotnosti ali odsotnosti povečanega tveganja za trombembolične kardiovaskularne zaplete v povezavi s kombinirano uporabo klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke.
Ko so klopidogrel uporabljali skupaj s fiksno kombinacijo 20 mg esomeprazola in 81 mg ASK, se je aktivni presnovek klopidogrela v primerjavi z monoterapijo s klopidogrelom zmanjšal za skoraj 40%, najvišje ravni inhibicije agregacije trombocitov, povzročene z ADP, pa so bile enake, kar je verjetno posledica sočasnega dajanja t ASC v majhnem odmerku.
Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg je privedla do povečanja Cmax in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) cilostazola za 18% oziroma 26%; pri enem od aktivnih presnovkov Cilostazola je bilo povečanje 29% oziroma 69%.
Pri skupnem dajanju cisaprida s 40 mg esomeprazola se poveča vrednost farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in razpolovni čas za 31%, vendar se najvišja koncentracija cisaprida v plazmi bistveno ne spremeni. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri monoterapiji s cisapridom, se z dodajanjem Nexiuma ni povečalo (glejte poglavje Posebna navodila).
Pri sočasni uporabi esomeprazola in takrolimusa so opazili povečanje koncentracije takrolimusa v serumu.
Nekateri bolniki so opazili povečanje koncentracije metotreksata na podlagi skupne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri uporabi velikih odmerkov metotreksata je treba razmisliti o možnosti začasnega odvzema esomeprazola.
Nexium ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.
Študije, ki so ocenjevale kratkotrajno sočasno uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.
Učinek zdravil na farmakokinetiko esomeprazola.
CYP2C19 in izoencimi CYP3A4 sodelujejo pri presnovi esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan), ki zavira izoencim CYP3A4, povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola in kombiniranega zaviralca CYP3A4 in CYP2C19 izoencimov, na primer vorikonazola, lahko privede do več kot 2-kratnega povečanja vrednosti AUC za esomeprazol. Praviloma v takšnih primerih prilagoditev odmerka esomeprazola ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter in pri dolgotrajni uporabi bo morda treba prilagoditi odmerek esomeprazola.
Zdravila, ki inducirajo izoenzime CYP2C19 in CYP3A4, kot so rifampicin in zdravila Hypericum perforatum, kadar se uporabljajo skupaj z esomeprazolom, lahko povzročijo zmanjšanje koncentracije esomeprazola v krvni plazmi s pospeševanjem presnove esomeprazola.
Neželeni učinki
Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki niso odvisni od režima odmerjanja zdravila, zabeleženih med uporabo Nexiuma, tako med kliničnimi študijami kot v postmarketinških študijah. Pogostnost neželenih učinkov je navedena v obliki naslednje stopnje: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, 2 več pregledov zdravnika
NEXIUM
Svetlo rožnate obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, z vtisnjeno oznako “20 mG” na eni strani in “A / EH” v obliki frakcije na drugi strani; na prelomu bele barve z rumenimi impregnacijami (kot križ).
Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 1,7 mg, hiproloza - 8,1 mg, hipromeloza - 17 mg, železni barvni oksid (E172) - 0,06 mg, železov barvni rumeni oksid (E172) - 0,02 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) - 35 mg, mikrokristalna celuloza - 273 mg, parafin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 0,62 mg, krospovidon - 5,7 mg, natrijev stearil fumarat - 0,57 mg, sferične granule saharoze (sladkor, sferične granule) (velikost 0,25 - 0,355 mm) - 28 mg, titanov dioksid (E171) - 2,9 mg, smukec - 14 mg, trietil citrat - 10 mg.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
Rožnato obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, z vtisnjenim napisom 40 mG na eni strani in A / EI v obliki frakcije na drugi strani; na prelomu bele barve z rumenimi impregnacijami (kot križ).
Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, železni barvni oksid (E172) - 0,45 mg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev stearil fumarat - 0,81 mg, sferične granule saharoze (sladkor, sferične granule) (velikost 0,25-0,355) mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, smukec - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle s kontrolo prve odprtine.
Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjšuje izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim inhibiranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imata podobno farmakodinamično aktivnost.
Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekrecijskih cevk parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, nastopi encim H + / K + - ATPaza in zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja klorovodikove kisline.
Vpliv na izločanje klorovodikove kisline v želodcu
Učinek esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim vnosom zdravila za 5 dni v odmerku 20 mg enkrat na dan se povprečna maksimalna koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila 5. dan zdravljenja). Pri bolnikih z boleznijo gastroezofagealnega refluksa (GERD) in prisotnostjo kliničnih simptomov po 5 dneh dnevnega peroralnega dajanja esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg se je intragastrični pH nad 4 vzdrževal v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan se je vrednost intragastričnega pH nad 4 vzdrževala vsaj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% oziroma 24% bolnikov. Pri 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% oziroma 56%.
Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in zaviranjem izločanja klorovodikove kisline (parameter AUC je bil uporabljen za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracija-čas)).
Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Ko se Nexium jemlje v odmerku 40 mg, se celjenje refluksnega ezofagitisa po 4 tednih zdravljenja pojavi pri približno 78% bolnikov in po 8 tednih zdravljenja pri 93% bolnikov.
Zdravljenje z Nexiumom v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi k uspešnemu izkoreninjenju Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.
Pri bolnikih z nezapleteno boleznijo peptičnega ulkusa po tedenskem poteku izkoreninjenja ni potrebno nadaljnje monoterapije z zdravili, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se zdravi razjeda in odpravijo simptomi.
Učinkovitost Nexiuma pri krvavitvah iz peptičnih razjed je bila dokazana v študiji bolnikov s krvavitvami iz peptičnih razjed, ki so jo potrdili endoskopsko.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za ugotavljanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ni normalizirala, je treba študijo ponoviti.
Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo jemali esomeprazol, so opazili povečanje števila enterokromafinsko podobnih celic, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki dolgotrajno izločajo želodčne žleze, se pogosteje ugotavlja tvorba žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in obratno razvite.
Uporaba zdravil, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. pri bolnikih, ki so bili hospitalizirani, verjetno Clostridium difficile.
V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je Nexium pokazal boljšo učinkovitost pri celjenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2). V dveh študijah je Nexium pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina nad 60 let in / ali s peptično razjedo v anamnezi), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.
Absorpcija in porazdelitev
Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato so za peroralno uporabo uporabljene tablete, ki vsebujejo zrnca zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le majhen delež esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja plazemska koncentracija se doseže po 1-2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na podlagi dnevnega vnosa enkrat na dan. Pri odmerku 20 mg esomeprazola so te vrednosti 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol se 97% veže na plazemske beljakovine.
Jedo upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost inhibicije izločanja klorovodikove kisline.
Presnova in izločanje
Esomeprazol se presnavlja s sistemom citokroma P450. Glavni del se presnovi s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima SUR2C19 z nastankom hidroksiliranih in dezmetiliranih presnovkov esomeprazola. Preostanek presnove izvaja izoencim CYP3A4; pri tem nastane derivat sulfome esomeprazola, ki je glavni presnovek, ki se določi v plazmi.
Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih z večjo aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je približno 17 l / h po enkratnem odmerku zdravila in 9 l / h po večkratnih odmerkih. Razpolovna doba je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat na dan. Področje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se povečuje z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odvisno od odmerka povečanje AUC pri ponavljajočem dajanju esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove pri "prvem prehodu" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovimi sulfoniranimi. Pri dnevnem vnosu enkrat na dan se esomeprazol popolnoma izloča iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.
Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloči v obliki presnovkov v urinu, ostalo pa se izloči v blatu. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.
Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.
Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se presnova esomeprazola večinoma izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem jemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100% višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Srednje vrednosti maksimalnih plazemskih koncentracij pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencimov se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.
Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah za 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo jeter lahko pride do motenj presnove esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se stopnja presnove zmanjša, kar povzroči dvakratno povečanje vrednosti AUC esomeprazola.
Študije farmakokinetike pri bolnikih z insuficienco ledvic niso izvedli. Ker se esomeprazol sam, vendar njegovi presnovki ne izločajo skozi ledvice, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.
Pri otrocih, starih od 12 do 18 let, po večkratnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola vrednost AUC in TCmaks krvna plazma je bila podobna vrednosti AUC in TCmaks pri odraslih.
Gastroezofagealna refluksna bolezen:
- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;
- dolgoročno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, da se prepreči ponovitev bolezni;
- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;
Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika
Kot del kombinirane terapije:
- zdravljenje razjed dvanajstnika, ki je povezano s Helicobacter pylori;
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori.
Dolgotrajna terapija za supresijo kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve iz peptičnih razjed (po intravenskem dajanju zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev).
Bolniki, ki so dolgo jemali NSAID:
- celjenje razjed želodca, povezanih z jemanjem NSAID;
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem NSAID pri bolnikih v nevarnosti.
Zollinger-Ellisonov sindrom ali druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija želodčnih žlez, vključno z idiopatsko hipersekrecijo.
- preobčutljivost za esomeprazol, substituirane benzimidazole ali druge sestavine, ki sestavljajo zdravilo;
- dedna intoleranca na fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanje saharoze-izomaltaze;
- starost otrok do 12 let (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila v tej skupini bolnikov) in starosti otrok, starejših od 12 let, glede na druge indikacije, razen bolezni gastroezofagealnega refluksa;
- esomeprazol se ne sme jemati skupaj z atazanavirjem in nelfinavirjem (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij zdravil").
S skrbnostjo: težka ledvična odpoved (izkušnja uporabe je omejena).
Inside Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti.
Pri bolnikih s težavami pri požiranju lahko tablete raztopimo v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitni ovoj mikroorganizmov raztopi), pri čemer se tableta razkroji, nato pa se mikrogranule popijejo takoj ali v 30 minutah, potem pa ponovno pijte takoj ali v 30 minutah. napolnite kozarec z vodo, premešajte ostanek in popijte. Ne žvečite ali drobite mikrogranul.
Pri bolnikih, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in dajati skozi nazogastrično cevko. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta postopek. Navodila za pripravo in dajanje zdravila v nazogastrično cevko so podana v poglavju »Uporaba nazogastrične cevke«.
Odrasli in otroci od 12 let
Gastroezofagealna refluksna bolezen
Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg enkrat na dan 4 tedne.
Priporočljivo je dodatno 4-tedensko zdravljenje v primerih, ko po prvem zdravljenju ne pride do celjenja ezofagitisa ali če simptomi ne izginejo.
Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat na dan.
Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa: 20 mg enkrat na dan - bolnikom brez ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po odpravi simptomov je mogoče, če je potrebno, preklopiti na način vnosa zdravila, tj. Zdravilo Nexium jemljete v odmerku 20 mg enkrat na dan, če se simptomi ponovno pojavijo. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in pri katerih obstaja tveganje za razjedo na želodcu ali razjedo na dvanajstniku, zdravljenje pri "če je potrebno" ni priporočljivo.
Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika
Kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:
- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila jemljejo dvakrat na dan 1 teden.
Zdravljenje s podaljšano supresijo kisline pri bolnikih, pri katerih je prišlo do krvavitve zaradi peptičnih razjed (po intravenskem dajanju zdravil, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev) t
Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenske terapije z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.
Bolniki, ki so dolgo jemali NSAID:
- celjenje razjed želodca, povezane z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan.
Stanja, povezana s patološko hipersekrecijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:
Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstaja izkušnja z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.
Okvara ledvic: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh bolnikov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).
Jetrna insuficienca: pri blagi in zmerni jetrni insuficienci prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter največji dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.
Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.
Dajanje nasogastrične cevke
Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko
1. V brizgo vstavite tableto in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da bi preprečili, da bi se pelete zamašile s tabletnimi peletami.
2. Takoj takoj pretresite brizgo za približno dve minuti, da se tableta raztopi.
3. Držite konico injekcijske brizge navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.
4. Vstavite konico brizge v sondo in jo držite naprej.
5. Injekcijsko brizgo pretresite in jo prevrnite na glavo. Takoj v sondo vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila. Po vstavitvi injekcijsko brizgo vrnite v prejšnji položaj in jo pretresite (brizgo je treba držati konico navzgor, da se prepreči zamašitev konice).
6. Obrnite konico brizge navzdol in v sondo vstavite dodatnih 5-10 ml zdravila. Ponovite ta postopek, dokler brizga ni prazna.
7. V primeru ostanka dela pripravka v obliki oborine v brizgi napolnite injekcijsko brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka ter ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Nekatere sonde lahko za to potrebujejo 50 ml pitne vode.
