H2-blokatorji histaminskih receptorjev

H2-blokatorji histaminskih receptorjev (angleški H₂-antagonisti receptorjev) - zdravila, namenjena za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino prebavil. Mehanizem delovanja zaviralcev H2 temelji na blokiranju N₂- Receptorji (imenovani tudi histamin) celic sluznice želodca in zmanjšanje proizvodnje in pretoka klorovodikove kisline v lumen želodca. Glejte zdravila proti razjedam in antisekreti.

Vrste zaviralcev H2

A02BA Blokatorji H₂-receptorji histamina
A02BA01 Cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidin bizmut citrat
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin v kombinaciji z drugimi zdravili
A02BA53 Famotidin v kombinaciji z drugimi zdravili

S sklepom Vlade Ruske federacije z dne 30. decembra 2009 št. 2135-p so naslednji seznam blokatorjev H2-histaminskih receptorjev vključeni v Seznam nujno potrebnih zdravil:

• ranitidin - raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje; injekcijo; obložene tablete; filmsko obložene tablete
• famotidin, liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje; obložene tablete; filmsko obložene tablete.

Iz zgodovine H2-blokatorjev histaminski receptorji

Zgodovina blokatorjev H2-histaminskih receptorjev se je začela leta 1972, ko je pod vodstvom Jamesa Blacka sintetizirano veliko število spojin, podobnih strukturi histaminu in raziskano v francoskem laboratoriju Smith Kline v Angliji po premagovanju začetnih težav. Učinkovite in varne spojine, ugotovljene v predklinični fazi, so prenesli v klinične študije. Prvi selektivni H2-blokator burimamid ni bil dovolj učinkovit. Struktura burimamida je bila nekoliko spremenjena in pridobljeno je bilo bolj aktivno metiamid. Klinične študije tega zdravila kažejo dobro učinkovitost, vendar nepričakovano visoko toksičnost, ki se kaže v obliki granulocitopenije. Nadaljnja prizadevanja so privedla do oblikovanja cimetidina. Cimetidin je uspešno opravil klinične študije in je bil odobren leta 1974 kot prvo selektivno zdravilo za zaviranje receptorjev H2. Imel je revolucionarno vlogo v gastroenterologiji, kar je znatno zmanjšalo število vagotomij. Za to odkritje je James Black leta 1988 prejel Nobelovo nagrado. Vendar pa zaviralci H2 ne opravljajo popolnega nadzora nad blokiranjem proizvodnje klorovodikove kisline, ker vplivajo le na del mehanizma, ki je vključen v njegovo proizvodnjo. Zmanjšujejo izločanje, ki ga povzroča histamin, vendar ne vplivajo na stimulirajoče izločanje, kot sta gastrin in acetilholin. To, kot tudi neželeni učinki, učinek "kisline rebound" v primeru odpovedi, osredotočen farmakologi na iskanje novih zdravil, ki zmanjšujejo kislost želodca (Khavkin A. I., Zhikhareva) N.S.).

Slika na desni (AV Yakovenko) shematično prikazuje mehanizme regulacije izločanja klorovodikove kisline v želodcu. Modra prikazuje pokrivno (parietalno) celico, G je receptor za gastrin, H₂ - histaminski receptor, M₃ - acetilholinski receptor.

H2-blokatorji - relativno zastarela zdravila

Zaviralci H2 v vseh farmakoloških parametrih (supresija kisline, trajanje delovanja, število neželenih učinkov itd.) So slabši od sodobnejšega razreda zdravil - zaviralcev protonske črpalke, vendar pri številnih bolnikih (zaradi genetskih in drugih značilnosti), kot tudi iz ekonomskih razlogov. nekateri izmed njih (večinoma famotidin in manj ranitidin) se uporabljajo v klinični praksi.

Med antisekretornimi sredstvi, ki zmanjšujejo nastajanje klorovodikove kisline v želodcu, se trenutno uporabljata dva razreda v klinični praksi:₂-blokatorji histaminskih receptorjev in zaviralci protonske črpalke. H₂-blokatorji imajo učinek tahifilaksije (zmanjšanje terapevtskega učinka zdravila pri večkratni uporabi), vendar zaviralci protonske črpalke tega ne počnejo. Zato lahko inhibitorje protonske črpalke priporočamo za dolgoročno zdravljenje in H₂-blokatorji niso. V mehanizmu razvoja tahifilaksije H₂-zaviralci igrajo vlogo pri povečanju tvorbe endogenega histamina, ki tekmuje za H₂-receptorji histamina. Pojav tega pojava opazimo v 42 urah po začetku zdravljenja H₂-blokatorji (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Pri zdravljenju bolnikov z ulcerozno gastroduodenalno krvavitvijo uporabite H₂-blokatorji niso priporočljivi, uporaba zaviralcev protonske črpalke je zaželena (Russian Society of Surgeons).

H upor₂-blokatorji

Pri zdravljenju obeh blokatorjev histaminskih receptorjev H2 in zaviralcev protonske črpalke ima 1-5% bolnikov popolno odpornost na to zdravilo. Pri teh bolnikih niso opazili pomembnih sprememb v stopnji intragastrične kislosti pri spremljanju pH želodca. Obstajajo primeri odpornosti le na katero koli skupino zdravil: H2 blokatorji histaminskih receptorjev druge (ranitidin) ali 3. generacije (famotidin) ali neka skupina zaviralcev protonske črpalke. Povečanje odmerka z odpornostjo na zdravila je navadno neprepričljivo in ga je treba nadomestiti z drugo vrsto zdravila (Rapoport IS itd.).

PH grama želodčnega telesa bolnika z odpornostjo proti blokatorjem receptorjev H2-histamina (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Primerjalne značilnosti zaviralcev H2

Nekatere farmakokinetične značilnosti zaviralcev H2 (S.V. Belmer in drugi):

H2 blokatorji histaminskih receptorjev

H blokatorji ₂ -receptorji histamina so zdravila, ki blokirajo H ₂ -histaminski receptorji parietalnih celic želodčne sluznice (ki jih spremlja zmanjšanje izločanja želodčnega soka) in imajo učinek proti razjede.

Droge v skupini N skupine ₂ -Histaminski receptorji parietalnih celic želodčne sluznice imajo učinek proti razjede.

Stimulacija H ₂ -receptorje histamina spremlja povečano izločanje želodčnega soka, ki ga povzroča povečanje intracelularnega cAMP pod vplivom histamina.

Glede na uporabo blokatorjev H ₂ -Histaminski receptorji zmanjšajo izločanje želodčne kisline.

Ranitidin zavira bazalni in stimulirani histamin, gastrin in acetilholin (v manjši meri) izločanje klorovodikove kisline. Pomaga pri zvišanju pH želodčne vsebine, zmanjšuje aktivnost pepsina. Trajanje zdravila v enem odmerku je približno 12 ur.

Famotidin zavira bazalno in stimulirano proizvodnjo klorovodikove kisline s histaminom, gastrinom, acetilholinom. Zmanjšuje aktivnost pepsina.

Cimetidin zavira histamin-posredovano in bazalno izločanje klorovodikove kisline in rahlo vpliva na proizvodnjo karbagolina. Zavira izločanje pepsina. Po zaužitju se po 1 uri razvije terapevtsko delovanje in traja 4-5 ur.

Ranitidin po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Največja koncentracija je dosežena v 2–3 urah po odmerku 150 mg. Biološka uporabnost zdravila - približno 50% zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Obrok ne vpliva na stopnjo absorpcije. Vezava na plazemske beljakovine - 15%. Prehaja skozi placentno pregrado. Obseg porazdelitve zdravila - približno 1,4 l / kg. Razpolovna doba je 2-3 ure.

Famotidin se dobro absorbira v prebavnem traktu. Najvišja raven zdravila v krvni plazmi se določi po 2 urah po peroralni uporabi. Vezanje na plazemske beljakovine je približno 20%. Majhna količina zdravila se presnavlja v jetrih. Večina se izloči v urinu v nespremenjeni obliki. Razpolovna doba je od 2,5 do 4 ure.

Po peroralni uporabi se cimetidin hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je približno 60%. Razpolovna doba zdravila je približno 2 uri, vezava na plazemske beljakovine pa je približno 20-25%. Večinoma se izloči z urinom v nespremenjeni obliki (60-80%), delno se presnavlja v jetrih. Cimetidin prehaja skozi placentno pregrado, prodira v materino mleko.

• Preprečevanje in zdravljenje razjede želodca in / ali razjed dvanajstnika.
• Zollinger-Ellisonov sindrom.
• Erozivni refluksni ezofagitis.
• Preprečevanje pooperativnih razjed.
• Ulcerozne lezije gastrointestinalnega trakta, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.

• Preobčutljivost.
• Nosečnost
• Dojenje.

Previdno se zdravila iz te skupine predpisujejo v naslednjih kliničnih situacijah:

• Jetrna insuficienca.
• Okvara ledvic.
• Starost otrok.

• S strani centralnega živčnega sistema:
  • Glavobol
  • Omotičnost.
  • Občutek utrujenosti
• Iz prebavnega trakta:
  • Suha usta.
  • Izguba apetita
  • Bruhanje.
  • Bolečine v trebuhu.
  • Napenjanje.
  • Zaprtje
  • Driska
  • Povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
  • Akutni pankreatitis.
• Od kardiovaskularnega sistema:
  • Bradikardija.
  • Zmanjšan krvni tlak.
  • Atrioventrikularni blok.
• Iz hemopoetičnega sistema:
  • Trombocitopenija.
  • Leukopenija
  • Pancitopenija.
• Alergijske reakcije:
  • Kožni izpuščaj.
  • Srbenje.
  • Angioedem.
  • Anafilaktični šok.
• Od čutov:
  • Pareza nastanitve.
  • Zamegljeno vidno zaznavanje.
• Iz reproduktivnega sistema:
  • Ginekomastija.
  • Amenoreja.
  • Zmanjšan libido.
  • Impotenca.
• Drugo:
  • Alopecija.

Pred uporabo te skupine zdravil je treba izključiti prisotnost malignih tumorjev v želodcu in dvanajstniku.

Glede na zdravljenje z zdravili te skupine se je treba vzdržati izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Tveganje za kardiotoksične učinke zaviralcev H ₂ -Histaminski receptorji so povišani pri bolnikih s srčno boleznijo, okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic, s hitrim intravenskim dajanjem in z uporabo velikih odmerkov.

Med zdravljenjem se izogibajte jemanju hrane, pijač ali zdravil, ki dražijo želodčno sluznico.

Ranitidin lahko povzroči akutne napade porfirije.

Famotidin in cimetidin lahko pri izvajanju alergijskih kožnih testov povzročita lažno negativne rezultate.

Bolniki, starejši od 75 let, morajo prilagoditi odmerek te skupine zdravil (zlasti cimetidin).

H2-blokatorji histaminski receptorji

H2-blokatorji histaminskih receptorjev so zdravila, katerih glavno delovanje je osredotočeno na zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni prebavil. Najpogosteje, ta skupina zdravil, predpisanih za zdravljenje in preprečevanje razjed.

Mehanizem delovanja zaviralcev H2 in indikacije za uporabo

Receptorji histaminskih (H2) celic se nahajajo na membrani znotraj želodčne stene. To so parietalne celice, ki sodelujejo pri proizvodnji klorovodikove kisline v telesu.

Prekomerna koncentracija povzroča motnje v delovanju prebavnega sistema in povzroča razjedo.

Snovi, ki jih vsebujejo zaviralci H2, zmanjšujejo raven proizvodnje želodčnega soka. Prav tako zavirajo pripravljeno kislino, katere proizvodnja povzroča uživanje hrane.

Blokiranje receptorjev histamina zmanjšuje nastajanje želodčnega soka in pomaga pri obvladovanju patologij prebavnega sistema.

V zvezi s tem ukrepom so za takšne pogoje predpisani zaviralci H2:

• razjeda (tako želodca kot dvanajstnika);
• stresni ulkus - ki ga povzročajo hude somatske bolezni;

Odmerjanje in trajanje dajanja H2-antihistaminikov za vsako od navedenih diagnoz je predpisano individualno.

Razvrstitev in seznam zaviralcev receptorjev H2

Dodeli 5 generacij zdravil zaviralcev H2, odvisno od aktivne sestavine v sestavi:

• I generacija - učinkovina cimetidin;
• II generacija - učinkovina ranitidin;
• III generacija - učinkovina famotidin;

Med zdravili različnih generacij obstajajo pomembne razlike, predvsem v resnosti in intenzivnosti stranskih učinkov.

H2-blokatorji I generacije

Trgovska imena skupnih H2-antihistaminikov prve generacije:

Histodil. Zmanjšuje bazično in histaminsko inducirano proizvodnjo solne kisline. Glavni namen: zdravljenje akutne faze peptične razjede.

Skupaj s pozitivnim učinkom zdravila iz te skupine izzovejo takšne negativne pojave:

• anoreksija, napenjanje, zaprtje in driska;
• zaviranje proizvodnje jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil;
• hepatitis;
• motnje srca: aritmija, hipotenzija;
• začasne motnje centralnega živčnega sistema - najpogosteje se pojavljajo pri starejših in bolnikih v posebno težkem stanju;

Zaradi velikega števila resnih neželenih učinkov se blokatorji H2 generacije prve generacije v klinični praksi praktično ne uporabljajo.

Pogostejša možnost zdravljenja je uporaba H2-blokatorjev histamin II in III generacije.

H2-blokatorji II generacije

Seznam zdravil ranitidin:

Gistak. Imenovan s peptično razjedo se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili proti ulkusu. Gistak preprečuje refluks. Trajanje učinka - 12 ur po enkratnem odmerku.

Neželeni učinki ranitidina:

• glavoboli, napadi vrtoglavice, občasna motnja zavesti;
• spremembe rezultatov jetrnih testov;
• bradikardija (zmanjšanje pogostnosti krčenja srčne mišice);

V klinični praksi je treba opozoriti, da je toleranca ranitidina v telesu boljša kot pri cimetidinu (zdravilih prve generacije).

H2-blokatorji III generacije

Imena H2-antihistaminikov III generacije:

Ulceran. Ima zaviralni učinek na vse faze proizvodnje klorovodikove kisline, vključno s spodbujanjem vnosa hrane, napihnjenosti želodca, učinki gastrina, kofeina in delno acetilholina. Trajanje delovanja - od 12 ur do dni, ker je običajno zdravilo predpisano ne več kot 2 ali celo 1 čas na dan.

Neželeni učinki famotidina:

• izguba apetita, motnje hranjenja, spremembe okusa;
• utrujenost in glavoboli;
• alergija, bolečine v mišicah.

Med skrbno preučevanimi zaviralci H-2 velja famotidin za najbolj učinkovito in neškodljivo.

H2-blokatorji IV generacije

Trgovsko ime H2-blokator histamin IV generacija (nizatidin): Axid. Poleg zaviranja proizvodnje klorovodikove kisline bistveno zmanjša aktivnost pepsina. Uporablja se za zdravljenje akutnih črevesnih ali želodčnih razjed in je učinkovit pri preprečevanju ponovitev bolezni. Krepi zaščitni mehanizem gastrointestinalnega trakta in pospešuje celjenje ulceriranih mest.

Neželeni učinki med jemanjem zdravila Axida so malo verjetni. Kar zadeva učinkovitost, je nizatidin enakovreden famotidinu.

H2-blokatorji V generacije

Trgovsko ime Roxatidine: Roxane. Zaradi visoke koncentracije roksatidina zdravilo močno zavira nastajanje klorovodikove kisline. Aktivna snov se skoraj popolnoma absorbira iz sten prebavnega trakta. Pri sočasnem zaužitju hrane in antacidnih zdravil se učinkovitost zdravila Roxane ne zmanjša.

Zdravilo je zelo redko in ima minimalne stranske učinke. Hkrati pa ima v primerjavi s tretjo generacijo zdravil (famotidin) manjšo aktivnost, ki zavira kislino.

Značilnosti uporabe in odmerjanje zaviralcev H2-histamina

Priprave te skupine so predpisane individualno, na podlagi diagnoze in stopnje razvoja bolezni.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja se določita na podlagi katere skupine zaviralcev H2 je optimalna za zdravljenje.

Ko so v telesu pod enakimi pogoji, se aktivne sestavine zdravil različnih generacij absorbirajo iz prebavil v različnih količinah.

Poleg tega se vse komponente razlikujejo po zmogljivosti.

Zakaj potrebujemo zdravila, ki blokirajo histaminske receptorje iz skupine H2?

Histamin je eden izmed hormonov, pomembnih za človeka. Opravlja funkcije neke vrste "stražarja" in nastopi v določenih okoliščinah: težki fizični napori, poškodbe, bolezni, alergeni, ki vstopajo v telo, itd. Hormon prerazporedi pretok krvi tako, da je možna škoda čim manjša. Na prvi pogled delo histamina ne sme škoditi osebi, vendar obstajajo situacije, ko velika količina tega hormona povzroča več zla kot dobrega. V takih primerih zdravniki predpisujejo posebne droge (blokatorje), da preprečijo, da bi receptorji histamina ene od skupin (H1, H2, H3) začeli z delom.

Zakaj potrebujete histamin?

Histamin je biološko aktivna spojina, ki sodeluje pri vseh glavnih presnovnih procesih v telesu. Nastane z razgradnjo aminokisline, imenovane histidin, in je odgovorna za prenos živčnih impulzov med celicami.

Običajno je histamin neaktiven, vendar v nevarnih časih, povezanih z boleznimi, poškodbami, opeklinami, vnosom toksinov ali alergenov, se raven prostega hormona močno poveča. V nevezani državi povzroča histamin:

• krči gladkih mišic;
• nižji krvni tlak;
• kapilarno dilatacijo;
• palpitacije srca;
• povečano proizvodnjo želodčnega soka.

Pod vplivom hormona se poveča izločanje želodčnega soka in adrenalina, pojavi se edem tkiva. Želodčni sok je dokaj agresivno okolje z visoko kislostjo. Kisline in encimi ne pomagajo samo prebaviti hrane, temveč lahko izvajajo funkcije antiseptičnega - ubiti bakterije, ki so vstopile v telo hkrati kot hrana.

"Upravljanje" procesa poteka preko centralnega živčnega sistema in humoralne regulacije (nadzor s hormoni). Eden od mehanizmov te regulacije se sproži prek posebnih receptorjev - specializiranih celic, ki so tudi odgovorne za koncentracijo klorovodikove kisline v želodčnem soku.

Preberite: Kaj pomeni bruhanje s krvjo in kaj storiti, ko se pojavi?

Receptorji histamina

Nekateri receptorji, imenovani histamin (H), reagirajo na proizvodnjo histamina. Zdravniki delijo te receptorje v tri skupine: H1, H2, H3. Kot posledica vzbujanja H2 receptorjev:

• delovanje želodčnih žlez se poveča;
• poveča tonus mišic črevesja in krvnih žil;
• pojavijo se alergije in imunske reakcije;

Mehanizem sproščanja blokatorjev histaminskih H2 receptorjev klorovodikove kisline deluje le delno. Zmanjšujejo proizvodnjo, ki jo povzroča hormon, vendar je ne ustavijo v celoti.

Pomembno je! Visoka vsebnost kisline v želodčnem soku je grožnja pri nekaterih boleznih prebavil.

Kaj so zdravila za blokiranje?

Ta zdravila so namenjena zdravljenju bolezni prebavil, pri katerih je visoka koncentracija klorovodikove kisline v želodcu nevarna. To so zdravila proti razjedam, ki zmanjšujejo izločanje, to je, da so namenjena zmanjšanju pretoka kisline v želodec.

Blokatorji skupine H2 imajo različne aktivne sestavine:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (aksid);
• Roksatidin (roksan);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bizmut citrat (Pylorid).

Sredstva, proizvedena v obliki:

• pripravljene raztopine za intravenozno ali intramuskularno dajanje;
• prašek za raztopino;
• tablete.

Do danes cimetidin ni priporočljiv za uporabo zaradi velikega števila neželenih učinkov, vključno z zmanjšano močjo in povečanjem mlečnih žlez pri moških, razvojem bolečine v sklepih in mišicah, zvišanjem ravni kreatinina, spremembami v sestavi krvi, poškodbami CNS itd.

Ranitidin ima veliko manj stranskih učinkov, vendar se v medicinski praksi vse manj uporablja, saj ga nadomesti naslednja generacija zdravil (Famotidin), katerih učinkovitost je veliko večja, trajanje delovanja pa več ur (od 12 do 24 ur).

Pomembno je! V 1–1,5% primerov se pri bolnikih opazi imunost na zdravljenje z zaviralci.

Kdaj se predpisujejo blokatorji?

Povečanje ravni kisline v želodčnem soku je nevarno, če:

• razjeda želodca ali dvanajstnika;
• vnetje požiralnika pri vržanju vsebine želodca v požiralnik;
• benigni tumorji trebušne slinavke v povezavi z želodčno razjedo;
• sprejem za preprečevanje razvoja peptične razjede z dolgotrajnim zdravljenjem drugih bolezni.

Posebno zdravilo, odmerek in trajanje tečaja izberemo individualno. Odpoved zdravila se mora pojaviti postopoma, saj so z ostrim koncem stranski učinki možni.

Priporočljivo je vedeti, kakšne bolezni se lahko pojavijo v požiralniku.

Preberite: ko morate opraviti ezofagoskopijo požiralnika.

Slabosti v delovanju zaviralcev histamina

H2 zaviralci vplivajo na proizvodnjo prostega histamina, s čimer se zmanjša kislost želodca. Toda ta zdravila ne vplivajo na druge stimulanse sinteze kisline - gastrin in acetilholin, to je, ta zdravila ne dajejo popolnega nadzora nad ravnijo klorovodikove kisline. To je eden od razlogov, zakaj jih zdravniki razumejo kot relativno zastarele. Kljub temu obstajajo primeri, ko je imenovanje blokatorjev upravičeno.

Pomembno je! Strokovnjaki ne priporočajo uporabe H2-blokatorjev za krvavitev v želodcu ali črevesju.

Obstaja precejšen neželeni učinek zdravljenja z uporabo H2 blokatorjev histaminskih receptorjev - tako imenovani "kislinski rebound". Leži v tem, da željo po umiku ali končanem zdravljenju želodec "dohiti" in njene celice povečajo proizvodnjo klorovodikove kisline. Posledica tega je, da se po določenem obdobju po zaužitju zdravila kislost želodca začne povečevati, kar povzroča poslabšanje bolezni.

Drug neželeni učinek je driska, ki jo povzroča patogen Clostridium. Če bolnik skupaj z blokatorjem jemlje antibiotike, se tveganje za drisko poveča za desetkrat.

Sodobni analogi blokatorjev

Nova zdravila, zaviralci protonske črpalke, nadomeščajo blokatorje, vendar se ne morejo vedno uporabljati za zdravljenje zaradi genetskih ali drugih značilnosti pacienta ali iz ekonomskih razlogov. Ena od ovir za uporabo inhibitorjev je precej pogosta odpornost (odpornost na zdravila).

H2 zaviralci se od inhibitorjev protonske črpalke razlikujejo, če se njihova učinkovitost zmanjša z večkratnim zdravljenjem. Zato dolgotrajno zdravljenje vključuje uporabo inhibitorjev, zaviralci H-2 pa zadostujejo za kratkoročno zdravljenje.

Samo zdravnik ima pravico odločati o izbiri zdravil na podlagi bolnikove zgodovine in rezultatov raziskav. Bolniki z razjedami želodca ali dvanajstnika, zlasti pri kroničnih boleznih ali ob prvem pojavu simptomov, morajo individualno izbrati sredstva, ki zavirajo kislino.

Farmakološka skupina - H₂-antihistaminiki

Opis

H₂-antihistaminiki zavirajo nastajanje klorovodikove kisline s parietalnimi celicami in pepsinom. Vzbujanje histamin H₂-receptorje spremlja stimulacija vseh prebavnih, slinavkastih, želodčnih in podzhedochnoy žlez, kot tudi izločanje žolča. Toda parietalne celice želodca, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, so najbolj aktivne. Ta učinek je predvsem posledica povečanja vsebnosti cAMP (H₂-Želodčni receptorji so povezani z adenilat ciklazo), kar poveča aktivnost karboanhidraze, ki sodeluje pri nastajanju prostih klora in vodikovih ionov.

Trenutno se pogosto uporablja zdravljenje razjede želodca in dvanajstnika₂-antihistaminiki (ranitidin, famotidin, itd.), ki zavirajo izločanje želodčnega soka (tako spontanega kot stimuliranega s histaminom), kot tudi zmanjšanje izločanja pepsina. Poleg tega vplivajo na imunske procese (ker blokirajo delovanje histamina), zmanjšajo sproščanje vnetnih mediatorjev in alergijske reakcije mastocitov in bazofilcev. Nadaljnji razvoj te skupine spojin je namenjen iskanju bolj selektivnega za histamin N₂-receptorske snovi z minimalnimi stranskimi učinki.

Pro-Gastro

Bolezni prebavnega sistema... Povejmo vse, kar želite vedeti o njih.

Zaviralci receptorjev H2-histamin: droge, prednosti in slabosti

Sluznica želodca oziroma območje njenega dna in telesa je sestavljena iz posebnih celic - parietalne ali parietalne. To so žlezne celice, katerih glavna funkcija je proizvodnja klorovodikove kisline. Če delujejo normalno, se klorovodikova kislina proizvaja kolikor je potrebno. Če njegova količina presega potrebe prebavnega sistema, se mukozna membrana želodca in nato požiralnik vname (gastritis, ezofagitis), na njem se pojavijo erozije in razjede, pacient doživlja zgago, bolečine v želodcu in številne druge neprijetne simptome.

Da bi odpravili vse te simptome, morate zmanjšati količino proizvedene klorovodikove kisline. Za to se lahko uporabijo zdravila različnih skupin, vključno z blokatorji receptorjev H2-histamina. V članku bomo obravnavali dejstvo, da so ti receptorji, kako deluje zdravilo, indikacije, kontraindikacije za uporabo in glavni predstavniki te farmakološke skupine.

Mehanizem delovanja, učinki

H2-histaminski receptorji se nahajajo v mnogih žlezah prebavnega sistema, tudi v celicah sluznice želodca. Njihovo razburjenje vodi do stimulacije žlez slinavk, žleze želodca in trebušne slinavke, prispeva k izločanju žolča. Celice želodca, ki so odgovorne za proizvodnjo klorovodikove kisline, se aktivirajo veliko bolj kot druge.

Blokatorji receptorjev H2-histamina zmanjšajo njihovo delovanje in povzročijo zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline s parietalnimi celicami, zlasti ponoči. Poleg tega:

• stimulira pretok krvi v sluznici želodca;
• aktiviranje sinteze celic sluzastih bikarbonatnih celic;
• zavirajo sintezo pepsina;
• stimulira tvorbo sluzi in izločanje prostaglandinov.

Kako se obnašati v telesu

• Priprave te skupine se praviloma dobro absorbirajo v začetnem delu tankega črevesa.
• Funkcija blokatorjev H2-histamina se pri sočasnem jemanju antacidov in sukralfata nekoliko zmanjša.
• Cilji v telesu (tj. Dejanske celice podloge) niso doseženi s celotnim odmerkom zdravila, ki ga jemljemo v notranjosti, ampak le z delom (v farmakologiji se ta indikator imenuje biološka razpoložljivost). Pri cimetidinu je biološka uporabnost 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roksatidin - več kot 90%. Če se H2-histamin-blokator injicira intravensko, je njegova biološka uporabnost navadno 100%.
• Po zaužitju se največja koncentracija zdravila v krvi določi po 1-3 urah.
• Skozi jetra, ki se v njej prenašajo številne kemijske spremembe, se izloči z urinom.
• Razpolovni čas ranitidina, cimetidina in nizatidina je 2 uri, famotidin - 3,5 ure.

Indikacije za uporabo

Za zdravljenje takšnih bolezni se uporabljajo zaviralci H2-histamina:

• refluksni ezofagitis;
• GERD;
• erozivni gastritis;
• želodca in dvanajstnika (po 28 dneh zdravljenja je razjeda dvanajstnika brazgotina pri 4 od 5 bolnikov in po 6 tednih pri 9 od 10 bolnikov; razjeda v želodcu se pojavi v treh od petih primerov v 6 tednih in 8-9 od 10 primerov - po 8 tednih zdravljenja);
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• funkcionalna dispepsija;
• krvavitev iz zgornjih prebavil.

Redko, kot del kompleksnega zdravljenja, se ta zdravila predpisujejo bolnikom s pomanjkanjem encimov trebušne slinavke ali z urtikarijo.

Opozoriti je treba, da je po kliničnih študijah 1-5% bolnikov popolnoma neobčutljivo na zaviralce H2. Pri spremljanju pH manjkajo kakršne koli spremembe v intragastrični kislini. Včasih je takšen odpor proti vsakemu predstavniku skupine in včasih vsem.

Kontraindikacije

• starost otrok;
• individualne intolerance na sestavine zdravila;
• hudo okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic (odmerek zaviralca H2-histamina je treba zmanjšati vsaj 2-krat);
• obdobje nosečnosti, dojenje.

Neželeni učinki

Največ neželenih učinkov so blokatorji H2-histamina prve generacije, to je cimetidin:

• povečanje koncentracije prolaktina in testosterona v krvi ter s tem povezane amenoreje (odsotnost menstruacije), galaktoreje (izločanje mleka iz mlečnih žlez), ginekomastija (povečanje mlečnih žlez pri moških), impotenca; ti učinki se pojavijo izključno pri dolgotrajnem jemanju velikih odmerkov zdravila;
• zvišane ravni AST in ALT (največ 3-krat), zelo redko - akutni hepatitis;
• glavoboli, utrujenost, nagnjenost k depresiji, zmedenost, halucinacije; predvsem pri starejših;
• povečana koncentracija kreatinina v krvi (največ 15%);
• zmanjšanje koncentracije nevtrofilcev in trombocitov v krvi;
• motnje srčnega ritma.

Ker nevarnost jemanja cimetidina presega nameravano korist, se to zdravilo danes na splošno ne uporablja. Zamenjali so ga drugi blokatorji H2-histaminskih receptorjev z višjim varnostnim profilom. Vendar pa imajo tudi stranske učinke. To je:

• motnje blata (driska, zaprtje);
• napenjanje;
• alergijske reakcije;
• »Fenomen povratka« - povečanje proizvodnje klorovodikove kisline po odvzemu zdravila;
• z dolgotrajnim (več kot 6-8 tednov) sprejemom - hiperplazijo ECL-celic želodčne sluznice z razvojem hipergastrinemije (povečanje ravni gastrina v krvi).

Droge in njihov kratek opis

Cimetidin (trgovska imena - Histodil, Cimetidin)

Zdravilo je prva generacija. Ima veliko število stranskih učinkov, zato se danes ne uporablja in je praktično odsoten v lekarniški mreži. Pred tem so jemali peroralno v odmerku 800-1000 mg v 4, 2 ali 1 večernem odmerku ali intravensko 300 mg 3-krat na dan.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin in drugi)

Zdravilo je II generacija.

Ranitidin... Od kaj te tablete, vsaka babica ve. Po mojih izkušnjah je to najljubše zdravilo za bolečine v želodcu ljudi starejših od 70 let. To je zato, ker v dneh njihove mladosti še ni bilo zdravil, ki bi bila bolj zaželena za zdravljenje gastritisa in želodčnih razjed zdaj (govorimo o inhibitorjih protonske črpalke), vendar je bil on - ranitidin.

Tako kot cimetidin se lahko daje peroralno ali intravensko. Za peroralno dajanje uporabite tablete po 150 mg ali 300 mg. Dnevni odmerek je 300 mg, zdravilo jemlje 1-2 krat dnevno. 50 mg (2 ml) se injicira v veno 3-4 krat na dan.

Ranitidin se veliko bolje prenaša kot cimetidin, vendar so poročali o primerih razvoja akutnega hepatitisa med jemanjem tega zdravila.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Zdravilo je III generacije. Po raziskavah je 7–20-krat bolj učinkovit kot ranitidin. Njegov učinek je podaljšan (po peroralnem dajanju velja famotidin za 10 do 12 ur).

Praviloma ga bolniki dobro prenašajo tako pri zdravljenju eksacerbacij kot v primeru profilaktične uporabe. Neželeni učinki - vsaj med njimi - manjši simptomi prebavnega trakta ali alergijske reakcije, ki ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Lahko se uporablja pri ljudeh, ki so odvisni od alkohola, ne zahteva popolne opustitve uživanja alkohola med zdravljenjem.

Na voljo v obliki tablet po 0,02 in 0,04 g, kot tudi v ampulah, ki vsebujejo 0,01 g zdravila v 1 ml.

Famotidin se običajno jemlje v odmerku 0,04 g na dan za 1 (zvečer) ali 2 (zjutraj in zvečer). Intravensko injiciranje 0,02 g dvakrat na dan.

Nizatidin in roksatidin

Pripravki IV in V generacije. Prej se uporablja, vendar danes v naši državi niso registrirani.

Ranitidin ali Omez: kar je bolje

Kot se je izkazalo, je veliko uporabnikov interneta zelo zainteresiranih za to vprašanje.

Če govorimo bolj globalno, če primerjamo ne 2 od teh posebnih zdravil, ampak farmakološke skupine, ki jim pripadajo (blokatorji H2-histamina in zaviralci protonske črpalke), lahko rečemo naslednje...

Seveda imajo slednji (vključno z Omezom) več prednosti. To so sodobna zdravila, ki učinkovito zavirajo proizvodnjo klorovodikove kisline, delujejo dolgo časa, jih bolniki dobro prenašajo, praktično brez stranskih učinkov na njih in tako naprej.

Kljub temu imajo blokatorji H2-histaminskih receptorjev svoje občudovalce, ki ne bodo zamenjali svojega najljubšega Ranitidina ali Famotidina za katerokoli Omez. Nesporna prednost teh zdravil je njihova cenovna dostopnost, zelo nizka cena. Vendar pa obstaja velik minus - učinek tahifilaksije. To pomeni, da pri nekaterih bolnikih ponavljajoči se učinek zaviralca H2-histamina zmanjšuje njegov učinek, ki ga ne opazimo pri zdravljenju PPI.

In zadnji trenutek: pri zdravljenju ulceroznih krvavitev, strokovnjaki raje IPP, kot H2-blokatorji.

Zaključek

H2-histaminski receptorski blokatorji so skupina zdravil, ki zavirajo nastajanje klorovodikove kisline s prekrivnimi celicami želodčne sluznice. Obstaja 5 generacij teh zdravil, danes pa se uporabljajo samo predstavniki II in III generacije - ranitidin in famotidin. Treba je opozoriti, da obstaja sodobnejša farmacevtska skupina zdravil, ki imajo podoben učinek - zaviralci protonske črpalke. S svojim videzom so blokatorji H2-histamina utonili v ozadje in se redkeje uporabljajo, nekateri zdravniki in bolniki pa jih nekateri še vedno uporabljajo in ljubijo.

Kljub temu, da se ranitidin in famotidin večinoma prenašata, se praviloma zadovoljivo ne smemo ukvarjati s samozdravljenjem, predpisovanjem za sebe ali sorodnike - najprej se posvetovati z zdravnikom.

H2-blokatorji - receptorji histamina

Blokatorji H₂-Histaminski receptorji vplivajo na delovanje histamina na parietalne celice, kar zmanjšuje njihovo sekrecijsko aktivnost. Zavirajo izločanje, pospešujejo celjenje razjed, izločajo dnevne in nočne bolečine, imajo hemostatični učinek. Uporabi H_2- blokatorji histamina pri razjedah želodca in dvanajstnika, peptični ezofagitis, gastritis itd. Obstajajo 3 generacije blokatorjev H₂-receptorji histamina:

1 - Cimetidin (histodil, tagamet) je zdravilo prve generacije te skupine. Dodelite 3-4 krat dnevno ali 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Neželeni učinki: glavobol, utrujenost, zaspanost, kožni izpuščaj. Ima antiandrogeno aktivnost, v povezavi s katero lahko pri moških povzroči kršitev spolne funkcije in ginekomastije (povečanje prsi). Zavira mikrosomske jetrne encime in zato lahko okrepi delovanje številnih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih. Pri dolgotrajni uporabi lahko povzroči levkopenijo. Treba ga je postopoma preklicati. Kontraindicirana v nosečnosti, dojenju, otroci, mlajši od 14 let, izrazita okvarjena ledvična funkcija in jetra.

Sl.24 Mehanizem delovanja sredstev, ki zmanjšujejo izločanje želodčnega soka iz klorovodikove kisline

2 - Ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - predstavnik 2. generacije blokatorjev H₂-receptorji histamina. Ima izrazitejši zaviralni učinek na izločanje klorovodikove kisline in skoraj ne povzroča neželenih učinkov. Redko so opazili glavobol, utrujenost, drisko ali zaprtje. Dodelite 1-2 krat na dan.

3 - Famotidin (quamel, famocide, ulfamid, famo) je bolj aktivno kot ranitidin in ima daljše trajanje, je tretja generacija zdravila. Dodeli jo ponoči. To skoraj ne povzroča neželenih učinkov, nima anti-androgenega učinka, ne vpliva na mikrosomske encime.

Blokatorji protonske črpalke (H + K + - ATPase)

Končna pot za stimulacijo izločanja (histamin, gastrin, acetilholin in drugi dejavniki) se izvaja na ravni zunanje membrane parietalnih celic z uporabo energetsko odvisnega mehanizma (črpalke) izmenjave kalijevih ionov za vodikove ione. Za to ima membrana specifično H + K + -ATPazo, ki zagotavlja ne le proizvodnjo HCl, ampak tudi vnos ionov K + v kri (sl. 25). Inhibitorji H + K + -ATPaze nepovratno blokirajo protonsko črpalko sluzničnih parietalnih celic, s čimer zavirajo sproščanje klorovodikove kisline skozi sekrecijsko membrano.

Sl. 25 Zaviralni učinek metabolitov omeprazola na protonsko črpalko (H + K + ATPaza) parietalnih celic želodca

Ker je razmerje nepovratno, se okrevanje encimske aktivnosti počasi pojavi zaradi sinteze novih delov v 4-5 dneh - torej stabilnega in dolgotrajnega učinka blokade črpalke. Ta sredstva se uporabljajo za hudo puščanje peptičnih razjed.

Ta skupina zdravil vključuje Omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazol (lansocap, lancerol), Rabeprazol (pariet) kaže izrazit antisekretični učinek, vodi k zmanjšanju izločanja klorovodikove kisline, ne glede na naravo dražljaja. Je zelo učinkovita pri razjedi na želodcu in dvanajstniku. To je predzdravilo. Njegovi metaboliti so aktivno povezani z encimom. Določite 1-krat na dan, zjutraj ali zvečer. Neželeni učinki so redki: slabost, omotica, alergijske reakcije.

Včasih se uporabljajo za zdravljenje razjede želodca s povečanim tonusom vagusnega živca. Med zdravljenjem zdravila iz te skupine kažejo številne stranske učinke (tahikardija, suha usta, zamegljen vid, težave pri uriniranju, zaprtje), zato se trenutno ne uporabljajo neselektivni M-antiholinergiki, kot je atropin.

Pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektivni blokator M₁- holinergične receptorje želodčnih celic. LS bolj izrazito zavira izločanje klorovodikove kisline in pepsina, izboljšuje prekrvavitev sluznice. Neželeni stranski učinki so manj izraziti.

H2 blokatorji histaminskih receptorjev

Zaviralci receptorjev H2-histamina (kot so Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

H2-blokatorji histaminskih receptorjev (H2-receptorantagonisti) - zdravila za zdravljenje
s kislino povezane bolezni prebavil. Mehanizem delovanja
na osnovi blokiranja receptorjev H2 (imenovanih tudi histamin)
sluznice želodca in zmanjšanje iz tega razloga
kloridne kisline v lumen želodca. Glejte
antirecretorna zdravila proti ulkusu.
H2-blokatorji 1. generacije vključujejo cimetidin, močno antisekretno zdravilo z obilico resnih neželenih učinkov.
Granitidin druge generacije je bolj učinkovit in varen.
Nadaljnja modifikacija molekule je privedla do sinteze famotidina, še učinkovitejšega zdravila z minimalnimi stranskimi učinki.
Nizatidin iroksatidin - zaviralci H2 v 4. in 5. generaciji - se pogosto ne uporabljajo: večinoma se uporabljajo po vsem svetu.
drugo in tretjo generacijo zdravil.
Tretja generacija zaviralcev H2 se lahko šteje kot sredstvo z visoko sprejemljivostjo (če vzamemo 1-krat na dan ponoči) in z dobrim razmerjem med ceno in zmogljivostjo.

Indikacije za uporabo:
zdravljenje in preprečevanje poslabšanja razjede želodca in dvanajstnika, razjede želodca in dvanajstnika, povezane z jemanjem NPVS, refluksnega ezofagitisa, erozivnega ezofagitisa, Zollinger-Ellisonovega sindroma; Preprečevanje aspiracije želodčnega soka med operacijami (Mendelssohnov sindrom).

Cimetidin (Cimetidin)
H2-antihistaminik zdravila Horoshovsasyvaetsya iz gastrointestinalnega trakta TCmax je 1-2 ur. Komunikacija z beljakovinami plazme - 20%. Oralne in parenteralne poti dajanja zagotavljajo primerljive ravni terapevtskega učinka za čas trajanja učinka. Pri daljši infuziji je koncentracija zdravila v plazmi odvisna od hitrosti infundiranja in individualnega očistka zdravila. Prodre skozi krvno-možgansko pregrado, posteljico in materino mleko. Metabolizirajo se v jetrih in tvorijo glavni presnovek sulfoksida. Je zaviralec izoencimov CYP1A2, CYP2D6 in CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7 v jetrih, T1 / 2 - 2 uri. Izloča se preko ledvic: po peroralni uporabi v enkratnem odmerku se 48% zdravila izloči nespremenjeno 24 ur, po parenteralnem dajanju - 75%.

Kontraindikacije in neželeni učinki: t
Preobčutljivost.
Iz prebavnega sistema
Slabost, bruhanje, driska, pankreatitis, hepatitis, zlatenica, napenjanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, zmanjšana absorpcija vitamina B12; z nenadno odpovedjo - ponovitev peptične razjede.
Živčni sistem
Povečana utrujenost, zaspanost, omotica, depresija, halucinacije, čustvena labilnost, tesnoba, vznemirjenost, glavobol, živčnost, psihoza, zmedenost (pogosto pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic), zmanjšan libido, hipertermija.
Od kardiovaskularnega sistema
Bradikardija, tahikardija, AV blok, s hitrim intravenskim dajanjem - aritmije (v izjemnih primerih - asistolija), znižanje krvnega tlaka, vaskulitis.
S strani organov za tvorbo krvi
Leukopenija, nevtropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, eozinofilija, aplastična in hemolitična anemija.
Iz genitourinarnega sistema
Intersticijski nefritis (hiperkreatininemija, povečana koncentracija sečnine), zastajanje urina, zmanjšana moč.
Alergijske reakcije
Kožni izpuščaj, srbenje, hiperemija, angioedem, polimorfni eritem, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Drugo
Alopecija, ginekomastija, polimiozitis, mialgija, artralgija.

Zdravila:
Belomet Hisodil Jenametidin Neutronorm Primamet Simezan Cimetidin

Dodano (10.03.2014 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidin (ranitidin)
Pri zaužitju je biološka uporabnost ranitidina 50%. Vezava na plazemske beljakovine ne presega 15%. Delno se presnovi v jetrih. Najvišje plazemske koncentracije ranitidina so dosežene 2 uri po jemanju obloženih tablet, 1 uro po zaužitju šumečih tablet in segajo od 36 do 94 ng / ml. Razpolovna doba je 2-3 ure. Približno 30% odmerka ranitidina se izloči z urinom v nespremenjeni obliki, majhna količina se izloči. Prodre skozi placento. Izloča se v materino mleko.

Kontraindikacije in neželeni učinki: t
Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol, utrujenost, omotica, zaspanost, nespečnost, vrtoglavica, anksioznost, depresija; redko - zmedenost, halucinacije (zlasti pri starejših in oslabelih bolnikih), reverzibilni zamegljen vid, motnje pri namestitvi očesa. Ker srčno-žilni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): aritmija, tahikardija, bradikardija, AV blokada, znižanje krvnega tlaka; reverzibilna levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija; redko - agranulocitoza, pancitopenija, včasih hipoplazija kostnega mozga, aplastična anemija; včasih imunska hemolitična anemija. Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu; redko - pankreatitis. Včasih - hepatocelularni, holestatski ali mešani hepatitis z / brez zlatenice (v takih primerih je treba nemudoma prekiniti sprejem ranitidina). Ti učinki so ponavadi reverzibilni, v redkih primerih pa je možna smrt. Prav tako so bili redki primeri odpovedi jeter. Pri zdravih prostovoljcih se je koncentracija AST povečala vsaj 2-krat glede na raven pred zdravljenjem pri 6 od 12 oseb, ki so prejele 100 mg 4-kratni intravenski odmerek za 7 dni, in pri 4 od 24 bolnikov, ki so prejemali 50 mg t 4-krat na 5 dni. Pri mišično-skeletnem sistemu: redko - artralgija, mialgija Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, bronhospazem, vročina, eozinofilija; redko - multiformni eritem, anafilaktični šok, angioedem.
Zdravila:
Apo-ranitidin; Asitac; Acidex; Aciloc; Vero-ranitidin; Gene ranitidin; Gertokalm; Gi-car; Gistak; Duran; Zantac; Zantin; Zoran; Neoseptin; Novo-Ranidin; Peptoran; Runieberl; Ranigast; Ranisan; Ranison; Ranitab; Ranital; Ranitard; Ranitidin; Ranitidin Vramed; Ranitidine Sedico; Ranitidin-Akos; Ranitidin-Acre; Ranitidin-Apo; Ranitidin-BMS; Ranitidin Vero; Ranitidin-ratiopharm; Ranitidin hidroklorid; Ranitin; Rantag; Rantak; Rintide; Redovi; Ulkodin; Ulkosan; Ulcuran; Ulran; Ulsereks; Yazitin

Famotidin se ne absorbira v celoti iz prebavil, biološka uporabnost je 40–45%, poveča se pod vplivom hrane in se zmanjša z uporabo antacidov. Vezava na plazemske beljakovine je 15–20%. Cmax se doseže v 1-3 urah, 30–35% se presnovi v jetrih, da se oblikuje S-oksid, ledvice pa se izločijo z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo. 25–30% odmerka, ki ga jemljejo peroralno, in 65–70% injiciranega IV se lahko izloči nespremenjeno v urinu. T½ - 2,5–3 ure. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (Cl kreatinin pod 10 ml / min) se poveča na 20 ur (potrebna je prilagoditev odmerka).
Po zaužitju se ukrep začne po 1 uri, doseže največ 3 ure in traja 10–12 ur. V smislu in / v uvedbo največji učinek razvije po 30 minutah. Enkratni odmerek (10 in 20 mg) zavira izločanje 10 do 12 ur.

Kontraindikacije in neželeni učinki: t
Suha usta, izguba apetita, slabost, bruhanje, nelagodje v trebuhu, zvišane vrednosti serumskih transaminaz, holestatska zlatenica, utrujenost, tinitus, glavobol, redko halucinacije, zvišana telesna temperatura, aritmije, bolečine v mišicah, artralgija, suha koža, alergični reakcije: angioedem, srbenje, urtikarija, konjunktivitis, bronhospazem; draženje na mestu injiciranja.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina pod 30 ml / min) zmanjšajo dnevni odmerek na 20 mg. Otrokom ni priporočljivo predpisati zdravila.
Pri zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika je treba pri bolniku izključiti prisotnost malignega tumorja (študija biopsije razjede). Previdno se uporablja za nenormalno delovanje jeter.

Zdravila:
Gastrosidin; Kvamatel; Kvamatel mini; Ulfamid; Famosan; Famotidin.

Farmakološko delovanje - razjeda. Blokira H2 receptorje parietalnih celic in tako zavira nastajanje klorovodikove kisline, bazalne in stimulirane (s hrano, kofeinom, betazolom, pentagastrinom, histaminom, acetilholinom).
Ko se zaužije hitro in ustrezno absorbira. Biološka uporabnost je približno 70%. Cmax dosežemo v 0,5–3 urah. Delno kroži v krvnem obtoku (35% v obliki beljakovin (predvsem z alfa-1-kislinskim glikoproteinom), ki prodre v tkiva in organe: prebavni trakt, ledvice, jetra, trebušna slinavka itd.) T½ je 1–2 ure. Večina izločenih snovi v urinu v nespremenjeni obliki - približno 60%, manj kot 6% se izloči v blatu. Stopnja izločanja skozi ledvice je neposredno odvisna od velikosti glomerularne filtracije in tubularne sekrecije.
Kontraindikacije in neželeni učinki: t
Preobčutljivost za nizatidin, nosečnost, dojenje (v času zdravljenja se ustavi), otroška starost.
Okvarjeno delovanje jeter (zvišana koncentracija transaminaz v krvi, alkalna fosfataza), zaspanost, zmedenost, tahikardija ali bradikardija, anemija, ginekomastija, trombocitopenija, znojenje, urtikarija, izpuščaj.
Dnevni odmerek ne sme preseči 480 mg. Bolnike z okvarjenim režimom odmerjanja ledvične funkcije je treba prilagoditi glede na očistek kreatinina. Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti prisotnost maligne bolezni v želodcu.

Dodano (10. mar. 2014 22:54)
---------------------------------------------
Zdravilo Kvamatel - učinkovito antisekretno sredstvo za zdravljenje bolnikov z GERD v kombinaciji s PD. Pri bolnikih z GERD in PD se lahko z uporabo zdravila Kvamatel začne zdravljenje z zniževanjem kisline, zlasti pri moških s hudo bolečino.

Pri zdravljenju GERB in funkcionalne dispepsije je bil Kvamatel za mene boljši kot Omez. Zato pri ustvarjanju teme nisem vodil dejstvo, da je starejša generacija zdravil, ki zavirajo kislost, blokatorji, in sicer dejstvo, da z vsemi stranskimi učinki, ki jih ima celo IPP, to zdravilo povzroča najmanj nevšečnosti in stranskih učinkov.