728 x 90

Myotropic antispazmodic zdravila: mehanizem delovanja

Zdravila iz skupine spazmolitikov lajšajo krče gladkih mišic notranjih organov, zaradi katerih se pojavi bolečina. Za razliko od nevrotrofnih, ne delujejo na živce, ampak na biokemične procese v tkivih in celicah. Seznam zdravil vključuje zeliščna zdravila in zdravila na osnovi umetnih kemičnih spojin.

Kaj so miotropni antispazmodiki

Tako imenovane droge, katerih glavna dejavnost je lajšanje krčev gladkih mišic, ki je prisotna v skoraj vseh vitalnih organih. Zaradi krčev je pretok krvi v skrčena tkiva omejen, kar samo povečuje bolečinski sindrom. Zato je pomembno, da sprostite gladko mišično tkivo za lajšanje bolečin. V ta namen uporabite mikotropne spazmolitike.

Razvrstitev spazmolitikov

Glavni učinek mikotropnih in drugih spazmolitičnih zdravil je zmanjšanje intenzivnosti in števila spazmov gladkih mišic. To pomaga lajšati bolečine, vendar je ta učinek mogoče doseči na različne načine, odvisno od vrste spazmolitika. Osnova njihove klasifikacije je narava spastične reakcije, na katero vplivajo ta zdravila. Razdeljeni so v naslednje glavne skupine:

  • M-holinolitiki ali nevrotropna zdravila. Njihovo delovanje je blokiranje prenosa živčnih impulzov v mišice, zato se mišice sprostijo. Poleg tega imajo M-antiholinergiki antisekretični učinek.
  • Myotropic antispasmodics. Delujejo neposredno na procese znotraj mišične mase. Snovi, ki so vsebovane v miotropnih zdravilih, mišicam ne dovoljujejo, da se skrčijo, lajšajo se napadov.
  • Kombinirani spazmoangetiki. Združite več aktivnih sestavin naenkrat, zato ne le sprostite gladka mišična vlakna, temveč tudi analgetično.
  • Rastlinski izvor. Sem spadajo decoctions in infuzije zdravilnih zelišč. Nekatere med njimi vsebujejo snovi, ki vplivajo na zmožnost gladkih mišic, da se strgajo.

Nevrotropno

Skupina nevrotropnih antispazmodičnih zdravil vključuje zdravila, ki vplivajo na centralni in periferni živčni sistem. Prvi je možgani in hrbtenjača. Periferni živčni sistem je sestavljen iz ločenih živčnih verig in skupin, ki prodrejo v vse dele človeškega telesa. Nevrotropna zdravila so glede na mehanizem delovanja razdeljena v naslednje kategorije:

  • Centralno delovanje: Aprofen, Difatsil. Blokirajo prehodnost impulzov z receptorji tipa 3, ki se nahajajo v gladkih mišicah, in tip 1, lokaliziran v vegetativnih ganglijih. Poleg tega imajo sedativni učinek.
  • Periferno delovanje: Buscopan, Neskopan, metocinija in prifinium bromid. Blokirajo M-holinergične receptorje v človeškem telesu, zaradi česar se gladke mišice sprostijo.
  • Srednje in periferno delovanje: Atropin, izvleček Belladonna. Učinki dveh zgoraj navedenih skupin.

Myotropic

Ko so izpostavljeni myotropic drogam, niso živčni impulzi, ki gredo v mišice, ki so blokirani, ampak sprememba v toku v mišicah biokemičnih procesov. Tovrstna zdravila so razdeljena v več skupin:

  • Zaviralci natrijevih kanalčkov: mebeverin, kinidin. Preprečujejo medsebojno delovanje natrija z mišičnimi tkivi in ​​receptorji ter preprečujejo krče.
  • Nitrati: Nitroglicerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Tovrstna sredstva zmanjšujejo raven kalcija zaradi sinteze cikličnega guazin monofosfata - snovi, ki reagira z različnimi spojinami v telesu.
  • Analogi holecistokinina: holekstokinin, gimekromon. Z sproščanjem sfinkterjev mehurja in mišičnega tkiva žolčnika izboljšajo pretok žolča v dvanajstnik in zmanjšajo pritisk v žolčevodu.
  • Zaviralci fosfodiesteraze: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Vpliva na istoimenski encim, ki zagotavlja dostavo na mišična vlakna natrija in kalcija. Tako ta orodja zmanjšajo raven teh elementov v sledovih in zmanjšajo intenzivnost mišičnih krčev.
  • Neselektivni in selektivni zaviralci kalcijevih kanalčkov: Nifedipin, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Kalij izzove spastično krčenje mišic. Priprave iz te skupine ne omogočajo, da prodre v mišične celice.

Kombinirano

Bolj priljubljena so zdravila, ki vsebujejo več aktivnih sestavin. Razlog za to je, da ena tableta takšnih sredstev ne le razbremeni krče, temveč tudi takoj razbremeni bolečino in njen vzrok. Sestava kombiniranih spazmolitikov lahko vključuje naslednje aktivne sestavine:

  • paracetamol;
  • fenilefrin;
  • guaifenesin;
  • ibuprofen;
  • propifenazon;
  • dicikloverin;
  • naproksen;
  • metamizol natrij;
  • Pitofenon;
  • fenpiviriniya bromid.

Paracetamol je bolj pogosto osrednja sestavina. V kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi snovmi. Veliko pripravkov vsebuje kombinacije pitofenona, metamizol natrija, fenpivirinijevega bromida. Med dobro znanimi kombinacijami antispazmodičnih zdravil izstopajo:

Naravna

Nekatere rastline lahko delujejo na gladkih mišičnih vlaknih. Sem spadajo belladonna, komarček, meta, drazila in kamilica. Njihovi izvlečki so vključeni v različne tablete. Danes so znani naslednji zeliščni pripravki:

  • Plantex. Učinkovito pri črevesnih krčevih se lahko uporablja za zdravljenje otrok.
  • Prospan. Lajša krčenje gladkih mišic bronhijev, zmanjšuje intenzivnost kašlja.
  • Azulan. Uporablja se za zdravljenje gastritisa, duodenitisa, kolitisa, vetrovi.
  • Altalex. Kaže antispazmodični učinek pri motnjah izločanja žolča in vnetnih bolezni dihalnih poti.
  • Iberogast. Priporočljivo za bolezni prebavil.
  • Tanatsehol. Učinkovito pri žolčnih diskinezijah, postkolekistektomijskem sindromu, kroničnem nekalculatnem holecistitisu.

Značilnosti antispazmodičnih zdravil

Farmacevtska industrija ponuja različne oblike analgetikov. Zaradi tega je mogoče izbrati vrsto zdravila, ki bo učinkovita za določeno lokalizacijo bolečine. Antispazmodična zdravila so na voljo v obliki zdravil za lokalno uporabo in za peroralno uporabo. Glavne oblike spazmolitičnih zdravil:

  • Tablete Zasnovan za peroralno uporabo. Pomanjkljivost je, da imajo stranske učinke na prebavni trakt in druge organske sisteme. Najbolj priljubljena v tej kategoriji je papaverin.
  • Sveče. Uporablja se rektalno, t.j. za vnos v rektum skozi anus. Po uporabi se sveče topijo in se hitro absorbirajo v sluznico notranjih organov.
  • Injekcije v ampulah. Zasnovan za intramuskularno dajanje. Prednost takšnih sredstev je odsotnost stranskih učinkov organov organov prebavil. Spasmalgon je zelo razširjen. Ko se daje intramuskularno, obstaja hitra absorpcija učinkovin, tako da se učinek anestezije doseže hitreje.
  • Zelišča. Uporablja se za pripravo decoctions, tinkture, infuzije.

Indikacije

Antispazmodična zdravila imajo širok seznam indikacij. Namenjeni so uporabi z bolečino in krči različnih etiologij. Zaradi dolgega in hitrega delovanja se lahko uporablja za zdravljenje:

  • glavobol, migrena;
  • cistitis in urolitiaza;
  • boleča obdobja;
  • zobobol;
  • travmatične razmere;
  • ledvična in črevesna kolika;
  • gastritis;
  • pankreatitis;
  • holecistitis;
  • ishemični ali kronični kolitis;
  • povečan pritisk fundusa;
  • kronična cerebrovaskularna insuficienca;
  • akutni napadi angine pektoris;
  • bronhialna astma;
  • žilni spazmi pri hipertenziji;
  • pogoji šoka;
  • stanja po presaditvi notranjih organov ali tkiv;
  • bolečine v postoperativnem obdobju.

Neželeni učinki

Pojav določenih neželenih učinkov pri jemanju spazmodičnih zdravil je odvisen od skupine zdravil, načina njegove uporabe in individualnih značilnosti zdravja ljudi. Pogosti neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi spazmolitika, vključujejo naslednje simptome:

  • nespečnost;
  • ataksija;
  • slabost, bruhanje;
  • suhe sluznice;
  • tesnoba;
  • tahikardija;
  • šibkost;
  • počasno delovanje;
  • zmeda;
  • alergija;
  • palpitacije srca;
  • glavobol;
  • zaspanost;
  • počasno delovanje;
  • zmanjšana moč;
  • ataksija;
  • zamegljen vid;
  • zastajanje urina;
  • nastanitev pareza;
  • zaprtje.

Kontraindikacije

Ker spazmolitiki imajo zapleten mehanizem delovanja, preden jih uporabite, morate preučiti kontraindikacije za uporabo takšnih zdravil. Med nosečnostjo ali dojenjem in v otroštvu se predpisujejo previdno, saj je veliko antispazmodikov prepovedano za zdravljenje teh kategorij bolnikov. Za absolutne kontraindikacije so:

  • hipertiroidizem;
  • megakolon;
  • psevdomembranoza;
  • akutne črevesne okužbe;
  • miastenija gravis;
  • Bolezen Down;
  • insuficienca nadledvične žleze;
  • hiperplazija prostate;
  • avtonomna nevropatija;
  • akutna faza kroničnih vnetnih bolezni;
  • individualne nestrpnosti do sestavin zdravil;
  • izražena skleroza možganskih žil.

Učinkovit antispazmodik

V gastroenterologiji so takšna zdravila priporočljiva za zdravljenje sindroma razdražljivega črevesa, funkcionalne dispepsije in poslabšanja razjed. Myotropic antispazmodiki za IRR (vaskularna distonija) pomagajo zmanjšati pritisk, vendar ne ozdravijo vzroka bolezni. Nekateri spazmolitiki so učinkoviti pri patologijah bronhijev, drugi - pri angini, drugi - imajo pozitiven učinek pri žolčnih kamnih. Za vsako skupino bolezni se odlikuje več učinkovitih spazmolitikov.

S črevesnimi boleznimi

Pri izbiri antispazmodičnih zdravil za zdravljenje bolečin v primeru težav s črevesjem je pomembno podrobno preučiti navodila za zdravila. Veliko antispazmodičnih zdravil povzroča zaprtje. To še posebej velja za starejše. Naslednja zdravila so bolj učinkovita pri boleznih črevesja: t

  • Mebeverin. Imenovan za isto aktivno sestavino v sestavi. Spada v kategorijo miotropnih spazmolitikov. Na voljo v obliki tablet, ki se zaužijejo brez žvečenja. Odmerek določi zdravnik.
  • Pinaveri bromid. To je učinkovina zdravila. Ima miotropno antispazmodično delovanje: šibek M-antiholinergični in zaviralni kalcijev kanal. Obrazec za sprostitev - tablete. Vzemite 1-2 tablete 1-2 krat dnevno.

Pri holecistitisu in pankreatitisu

V primeru takšnih patologij antispazmodični pripomorejo k zmanjšanju bolečine - akutno, raztezanje. V kombinaciji z drugimi zdravili spazmodična zdravila olajšajo potek bolezni. Pogosto veljajo za holecistitis in pankreatitis:

  • Ne shpa. Vsebuje Drotaverinum - snov, ki ima zaradi inhibicije fosfodiesteraze miotropni učinek. No-shpa je na voljo v obliki tablet in raztopine v ampulah. Prvi se vzame v notranjosti s 3-6 kosi. na dan. Povprečni dnevni odmerek drotaverina v ampulah je 40-240 mg. Zdravilo se daje intramuskularno 1-3 krat.
  • Platifilin. Snov z istim imenom v sestavi zdravila ima vazodilatacijski, spazmolitični, pomirjevalni učinek. Platyphyllinum spada v kategorijo M-holinoblokatorov. Zdravilo predstavljajo tablete in ampule z raztopino. Injekcije opravimo 3-krat na dan po 2-4 mg. Tablete so namenjene za zaužitje 1 kosov. 2-3 krat na dan.

Z glavobolom in zobobolom

Anti-spazmodična zdravila v obliki tablet so bolj učinkovita proti glavobolu ali zobobolom. Njihovo delovanje se poveča v kombinaciji z vnosom nesteroidnih protivnetnih ali analgetikov. Pogosto se uporablja:

  • Bentsiklan. To je miotropni antispazmodik, ki temelji na isti učinkovini. Ima sposobnost blokiranja kalcijevih kanalov, poleg tega pa ima antiserotoninski učinek. Oblika sproščanja tablet Bentsiklan. Vzamejo se 1-2 krat dnevno za 1-2 koščke.
  • Papaverin. Obstaja v obliki rektalnih svečk, tablet in raztopine za injiciranje. Vse vsebujejo papaverin hidroklorid - snov, ki zavira fosfodiesterazo in tako zagotavlja miotropni antispazmodični učinek. Tablete jemljejo peroralno 3-4-krat na dan. Odmerek se določi glede na starost bolnika. Sveče Papaverin se uporablja v odmerku 0,02 g, ki ga postopoma povečuje na 0,04 g, na dan pa se ne priporoča več kot 3 svečke. Raztopino dajemo intravensko ali intramuskularno. Odmerek je odvisen od starosti bolnika.

Z mesečno

Nekatere ženske med menstruacijo doživijo takšno bolečino, da ne morejo vstati iz postelje. Bolniški sindrom je povezan s povečano občutljivostjo ženskega telesa na spremembe ali čustveno razburljivost. Pogost vzrok bolečine so krči maternice. Lahko jih odstranimo z uporabo spazmolitika. Od teh se pogosteje uporabljajo:

  • Drotaverin. Imenovan na isti snovi v sestavi. Drotaverin spada v kategorijo M-holinoblokatorov. Oblike sproščanja pripravka: raztopina za injiciranje, tablete. Slednje se jemlje peroralno v odmerku 40-80 mg. Raztopino dajemo intravensko ali subkutano. Odmerek je 40-80 mg 3-krat na dan.
  • Dicikloverin Torej je aktivna sestavina v sestavi zdravila. Dicikloverin je spazmolitik iz skupine antiholinergikov. Zdravilo obstaja le v obliki raztopine. Zdravilo se daje intramuskularno. Odmerek nastavite individualno.
  • Hioscin butil bromid. Aktivna sestavina z istim imenom ima sposobnost blokiranja M-holinergičnih receptorjev. Zdravilo predstavljajo tablete in svečke. Prve se vzamejo notri, zadnje se daje rektalno. Odmerek je odvisen od starosti bolnika. Celo hiposcin butil bromid se proizvaja v obliki raztopine, ki se daje intramuskularno ali intravensko. Odmerek za odrasle - 20-40 mg.

S vazospazmom

Za lajšanje spazmov krvnih žil se uporabljajo zdravila, ki imajo tudi vazodilatatorski učinek. Vzemite jih za dolgo časa ni vredno, saj lahko takšne droge povzročajo zasvojenost. Naslednja zdravila lahko lajšajo žilne spazme:

  • Nikoverin. Vsebuje papaverin in nikotinsko kislino. Je kombiniran antispazmodik, ki ima antispazmodično in hipotenzivno delovanje. Razvrščeni so tudi kot zaviralci fosfodiesteraze. Oblika izločanja Nikovirina - tablete. Vzamejo 1 kos. do 3-4 krat na dan.
  • Eufilin Vsebuje aminofilin - snov, ki ima miotropni antispazmodični učinek in spada v skupino zaviralcev fosfodiesteraze. Eufilinske tablete se jemljejo peroralno. Odmerek določi zdravnik. Intravenske injekcije se dajejo v odmerku 6 mg / kg. Zdravilo se razredči z 10-20 ml 0,9% raztopine NaCl.

Z astmo

Uporaba antispazmodičnih zdravil za bronhialno astmo zahteva posebno nego. Razlog za to je, da lahko dolgotrajna uporaba takšnih zdravil povzroči kopičenje izpljunka v pljučih zaradi stalne sprostitve bronhijev. Posledično se bodo v njih povečali prometni zastoji, kar lahko le poslabša stanje bolnika z astmo. Z dovoljenjem zdravnika so dovoljena naslednja zdravila:

  • Teofilin. Imenovan za isto komponento. Spada v skupino miotropnih spazmolitikov in v kategorijo fosfodiesteraznih inhibitorjev. Poleg tega teofilin zmanjšuje transport kalcijevih ionov skozi celično membrano. Povprečni dnevni odmerek je 400 mg. Z dobro toleranco se lahko odmerek tablet poveča za 25%.
  • Atrovent. Oblike zdravila Atrovent: raztopina in aerosol za inhaliranje. Vsebujejo ipatropijev bromid. Ta zdravilna učinkovina je zaviralec M-holinergičnih receptorjev. Vdihavanje se izvaja 4-krat na dan. Za njihovo izvedbo v inhalator postavimo 10-20 kapljic raztopine. Odmerek aerosola - 2 injekciji do 4-krat na dan.

Z urolitiazo

Glavni simptom urolitiaze je ledvična kolika. Pojavi se zaradi sprememb v sečilih in ledvicah ter nastajanja kamnov v njih. Kolike spremlja boleča, boleča bolečina. Nenehno muči osebo, včasih je zelo ostra. Zato je uporaba spazmolitika za urolitiazo ena od obveznih metod zdravljenja. Za pomoč pri pomoči za bolečino:

  • Buscopan Vsebuje hyoscine butyl bromide. Je zdravilo nevrotropnega delovanja iz skupine M-holinolitikov. Oblike sproščanja Buscopan: tablete, sveče. Slednji so namenjeni za rektalno uporabo v 1-2 kosih. do 3-krat na dan. Tablete se zaužijejo v 1-2 kosih. do 3-krat na dan.
  • Spazmalgon. Vsebuje pitofenon, metamizol natrij in fenpiverinijev bromid. Zaradi teh sestavin ima spasmalgon protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Tablete Spasmalgon se jemljejo peroralno v 1-2 kom. po jedi. Postopek se ponovi 2-3 krat na dan. Zdravilo se v obliki raztopine daje v 5 ml do 3-krat dnevno.
  • Atropin. Vsebuje zdravilno učinkovino atropin sulfat. Spada v kategorijo nevrotropnih M-holinolitikov. Glavna oblika sproščanja raztopine za injiciranje Atropina. Drugo zdravilo obstaja v obliki kapljic za oko. Raztopina se injicira v veno, mišico ali subkutano. Odmerek za razjedo želodca ali dvanajstnika je 0,25-1 mg. Kapljice se uporabljajo za vkapanje v oči 2-3 krat dnevno.

Myotropic antispazmodic zdravila za zdravljenje nekaterih bolezni prebavnega sistema

Eden glavnih problemov, s katerimi se pogosto srečujejo zdravniki, je hitra in učinkovita odstranitev spastičnih motenj, ki se pojavljajo pri mnogih bolnikih z različnimi boleznimi prebavnega sistema, zlasti bolezni prebavil (GIT), žolčnika in žolčevodov. Kot je znano, da bi odpravili spastične motnje gladkih mišic notranjih organov ob različnih časih, so nastale različne droge, ki se pogosto imenujejo miotropni antispazmodični in se zelo pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolnikov.

Splošne informacije o miotropnih antispazmodičnih zdravilih. Z mikotropnimi antispazmodičnimi zdravili navadno vključujejo zdravila (zdravila), ki imajo antispazmodične in vazodilatacijske učinke, ki jih povzroča zmanjšanje tonusa in sprostitev gladkih mišic. Mehanizem delovanja teh zdravil se zmanjša na kopičenje v celici cikličnega adenozin monofosfata in zmanjšanje koncentracije kalcijevih ionov, ki zavira povezavo aktina z miozinom. Ti učinki so lahko povezani z inhibicijo citoplazmatskega encima fosfodiesteraze, aktivacijo adenilat ciklaze in / ali blokado receptorjev adenozina itd. [12]. Glavna vloga antispazmodičnih miootropnih zdravil pri zdravljenju bolnikov je zmanjšanje sindroma bolečine v trebuhu.

Med miotropnimi spazmolitiki, ki se uporabljajo pri zdravljenju različnih, predvsem funkcionalnih bolezni prebavil, lahko imenujemo papaverin (papaverinijev klorid), drotaverin (drotaverin hidroklorid, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverin (duspatalin), bendazol (dibazol), benciclan (halidor), izotonijev bromid (spazmolitik), oksibutinin (oksibutin), pinaverium bromid (diacell), platifilin, trimebutin, fenikaberan, flavoksat.

Ena od pomembnih prednosti nekaterih miotropnih antispazmodikov, kot je papaverin hidroklorid, drotaverin hidroklorid, ki se uporablja pri zdravljenju bolezni prebavil, je možnost uporabe teh zdravil v terapevtskih odmerkih (za starost in težo bolnikov) brez starostnih omejitev.

Glavne indikacije za predpisovanje miotropnih antispazmodikov so uporaba teh zdravil pri zdravljenju predvsem funkcionalnih bolezni prebavil in žolčevodov, da se iz različnih razlogov odpravijo krči gladkih mišic različne lokalizacije. Takšne motnje so možne pri hipermotorni diskineziji žolčnika in žolčevodov, vključno s funkcionalnimi motnjami sultinata Oddi, ki se lahko pojavijo kot posledica motenj v tonu žolčevoda in / ali duktusa trebušne slinavke, kar vodi do kršitve pankreasnega soka in / ali žolča v dvanajstniku črevesju. Spastične motnje v prebavnem traktu lahko povzročijo spastična črevesna diskinezija, črevesna kolika, ki jo povzroča zapozneli plin, sindrom razdražljivega črevesa (IBS), v nekaterih primerih pa se lahko pojavi pri kroničnem gastroduodenitisu, razjedi na želodcu in dvanajstniku, žolčni kamen (ICD), kronični holecistitis.

Spodaj je nekaj informacij o miootropnih antispazmodičnih zdravilih, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolnikov z različnimi boleznimi prebavnega sistema.

Papaverin (vbrizganje papaverinijevega klorida za 2%, tablete papaverin hidroklorida 0,04 g, svečke s papaverinijevim hidrokloridom 0,02 g) ima antispazmodični in zmerni hipotenzivni učinek z zmanjšanjem tonusa in sproščanjem gladkih mišic notranjih organov. Pri zdravljenju gastroenteroloških bolezni se to zdravilo uporablja za odstranjevanje pilorospazma, hipermotorne diskinezije v Oddinovem sfinkterju, pri zdravljenju bolnikov s kroničnim holecistitisom, spastičnim kolitisom.

Bendazol (Dibazol) ima vazodilatatorni in spazmolitični učinek. Učinek tega zdravila se kaže v sprostitvi gladkih mišic notranjih organov in krvnih žil, kar vodi do izboljšanja stanja bolnikov.Glavne indikacije za uporabo bendazola pri zdravljenju bolezni prebavil: peptični ulkus, spiralni in črevesni krči.

Drotaverin (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) pri zdravljenju gastroenteroloških bolnikov se uporablja zaradi sposobnosti zdravila, da ima antispazmodično, vazodilatatorno in določeno hipotenzivno delovanje. Mehanizem delovanja tega zdravila je zmanjšanje vnosa ioniziranega aktivnega kalcija v celicah gladkih mišic z zaviranjem fosfodiesteraze in znotrajceličnega kopičenja cikličnega adenozin monofosfata, ki pomaga sprostiti gladke mišice notranjih organov (kardio in pilorospazem). Po potrebi se zdravilo lahko uporablja tudi za zdravljenje kroničnega gastroduodenitisa, peptične razjede, gastrointestinalne bolezni (jetrne kolike), kroničnega holecistitisa, Oddijeve disfunkcije sfinkterja, hipermotorne žilne diskinezije in spastične črevesne diskinezije, kot tudi za odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) črevesne kolike. emisij plinov, pri zdravljenju proktitisa in za odpravo tenezmov. Običajni odmerek zdravila pri zdravljenju bolnikov odrasle starosti: 1) znotraj - 0,04-0,08 g 2-3 krat na dan; 2) intramuskularno ali subkutano - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 krat na dan, da se izloči kolika - počasi intravensko v odmerku 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklan (halidor) ima antispazmodično in vazodilatatorno delovanje. Mehanizem delovanja - zmanjšanje tonusa in motorične aktivnosti gladkih mišic notranjih organov ter lokalna anestezija. Glavne indikacije za uporabo zdravila so zdravljenje bolnikov z boleznimi notranjih organov: peptični ulkus, pa tudi druge bolezni, ki jih spremlja pojav spastične in / ali hipermotorične diskinezije požiralnika, želodca, dvanajstnika in / ali žolčevodov. Zdravilo je običajno predpisana 100-200 mg 1-2 krat na dan za 3-4 tedne, nato 100 mg enkrat na dan (podporno zdravljenje); Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Pinaveria bromid (Ditsetel) ima antispazmodični učinek, selektivno blokira kalcijeve kanale, ki se nahajajo v gladkih mišičnih celicah prebavil (predvsem črevesja in žolčnika). Glavne indikacije za uporabo tega zdravila pri gastroenteroloških boleznih: odprava spazma gladkih mišic trebušnih organov (črevesna diskinezija in žolčnik), priprava bolnikov za rentgenski pregled trebušnih organov. Pri zdravljenju odraslih bolnikov se to zdravilo običajno predpiše 1 tableta (50 mg) 3–4-krat na dan (po potrebi do 6 tablet) z obroki (pijte veliko vode).

Platifilin ima antispazmodični učinek, blokira M-holinergične receptorje, ima neposreden sproščujoč učinek na gladke mišice; razširja krvne žile, zniža ton gladkih mišic žolčevodov, žolčnika in bronhijev. Glavne indikacije za uporabo platifilina pri zdravljenju gastroenteroloških bolezni: odprava spazma gladkih mišic pri boleznih peptične ulkuse, črevesne in jetrne kolike, disfunkcija sfinkterja Oddi in bolečinski sindrom pri kroničnem pankreatitisu, hipermotorna žolna diskinezija. Metode uporabe: za spazme gladkih mišic (lajšanje bolečine) - subkutano 1-2 ml 0,2% raztopine; med zdravljenjem, peroralno, pred obroki, 0,003-0,005 g (za otroke 0,0002-0,003 g) 2-3 krat na dan 15-20 dni; višji odmerki: enkratni - 0,01 g, dnevno - 0,03 g

Oxybutynin (oxybutin) ima antiholinergično (M-holinoblokiruyuschim) in neposreden antispazmodičen učinek na gladke mišice notranjih organov, zahvaljujoč temu učinku odpravlja krče in znižuje ton gladkih mišic prebavil, žolča in sečil. Imenovan znotraj, pred obroki; odmerki se izberejo individualno, pri odraslih pa običajno 5 mg ne več kot 2-3 krat na dan.

Med miotropnimi antispazmodiki, ustvarjenimi za normalizacijo delovanja prebavil in žolčevodov, se je mebeverin (duspatalin) v zadnjem času pogosteje pojavljal pri zdravljenju bolnikov, kar je predvsem posledica njegove precej visoke terapevtske učinkovitosti. Očitno je to posledica posebnosti mehanizma njegovega vpliva na telo bolnikov s funkcionalnimi motnjami prebavil. Mehanizem delovanja duspatalina je po eni strani povezan z blokado natrijevih kanalov celične membrane, kar vodi do zamude pri vstopu natrijevih in kalijevih ionov v celico, kar posledično vodi v zmanjšanje učinkovitosti mišičnega krčenja gladkih mišic; po drugi strani pa z blokado obnove kalijevega depoja iz zunajceličnega prostora, kar vodi do omejevanja sproščanja kalija iz celice in s tem preprečevanja razvoja hipotenzije. Učinek duspatalina je posledica antispazmodičnega učinka, ki omogoča odpravo simptomov hipertenzivnih motenj žolčevodov, kar vodi v odpravo bolečin v desnem hipohondru, pri pomembnem deležu bolnikov - in odpravljanju slabosti in vetrovi. Po mnenju avtorjev nekaterih publikacij [4, 8] je mebeverin, ki ima selektiven učinek na sfinkterja Oddi, 20–40-krat bolj učinkovit kot papaverin v smislu njegove sposobnosti sprostitve Oddinovega sfinkterja in 30-krat več kot spazmolitični učinek platifilina [6, 7]. Sposobnost duspatalina [1], da normalizira motorično-evakuacijsko funkcijo želodca in dvanajstnika, omogoča, da se ne uporablja le za zdravljenje funkcionalnih motenj prebavil, IBS ali sfinkterja disfunkcije Oddi, temveč tudi v kompleksni terapiji bolnikov s peptično razjedo in njenimi zapleti, kot tudi pri zdravljenju bolezni prebavil ( pred operacijo in ob različnih časih po njem), med poslabšanjem kroničnega pankreatitisa. Pri zdravljenju bolnikov se duspatalin običajno daje peroralno, 20 minut pred obrokom, 1 kapsula (brez žvečenja) 2-krat na dan (zjutraj in zvečer).

Eno izmed zdravil, ki imajo selektivni antispazmodični učinek na žolčnikov sfinkter in Oddijevo sfinkter, kot tudi choleretic efekt, je gimekromon (Odeston). Hkratno antispazmodično in choleretic delovanje tega zdravila prispeva k praznjenju intrahepatičnih in intrahepatičnih žolčnih poti iz žolča in njegovega prehoda v lumen duodenuma. Med drugimi značilnostmi delovanja tega zdravila na telo bolnikov je tudi pogosto ugotovljeno, da ne vpliva na sekretorno funkcijo prebavnih žlez in na proces črevesne absorpcije, zmanjšuje motiliteto prebavil in krvni tlak [5]. Glavne indikacije za uporabo Odestona pri zdravljenju pacientov: disfunkcija sfinktra Oddi v obliki žolčnika in trebušne slinavke, kronični holecistitis, holangitis; po potrebi po kirurškem zdravljenju bolnikov za bolezni žolčnika in / ali žolčnih vodov. Običajno je Odeston predpisan 200-400 mg na dan 30 minut pred obroki 3-krat na dan v 2-4 tednih. Miotropna antispazmodična zdravila se razmeroma pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolnikov s funkcionalnimi motnjami žolčevodov, med katerimi so pred kratkim ločili (rimska merila II, 1999) disfunkcijo žolčnika in disfunkcijo Oddijeve sfinkterja, od katerih so nekatere predstavljene spodaj.

Disfunkcija žolčnika. Motnje funkcijskega stanja žolčnika se kažejo v moteni motorični funkciji, predvsem praznjenju, in povečani občutljivosti na raztezanje. Prišlo je do primarnih bilarnih disfunkcij, ki temeljijo na razvoju funkcionalnih motenj v žolču, motnjah nevrohumoralnih regulativnih mehanizmov, ki so posledica motenj pretoka žolča in / ali izločanja trebušne slinavke v dvanajstnik, če ni organskih ovir, ter sekundarne diskinezije žolčevodov in kombinacij. spremembe v žolčniku, sfinkterju Oddi ali pri različnih boleznih trebušnih organov [9].

Postholecistektomijski sindrom. Pogosto je v medicinski praksi izpostavljen tako imenovani sindrom postkolekistektomije, ki običajno vključuje različne patološke bolezni, ki se pojavijo pri nekaterih bolnikih v različnih časih po holecistektomiji. Poskusi avtorjev nekaterih publikacij, da bi zmanjšali postholecistektomijski sindrom le na disfunkcijo sfinkterja Oddi, ki so se pojavili po operaciji, očitno niso upravičeni. Diagnozo postholecistektomnega sindroma lahko obravnavamo le kot indikativno (predhodno) diagnozo za splošne zdravnike, ki delajo v ambulantnem okolju, kjer ni vedno mogoče v celoti pregledati bolnikov. Razvoj tega sindroma temelji na različnih motnjah, ki jih je treba odkriti med pregledovanjem bolnikov: konkrementi skupnega žolčevoda, ki jih prej niso odkrili med kirurškim ali endoskopskim zdravljenjem; postoperativne strikture žolčevodov, bolezni sosednjih organov, pojav ali napredovanje Oddijevega sfinkterja, ki se je pojavil pred operacijo, in po možnosti neprepoznana duodenalna hipertenzija ali disfunkcija in ki lahko vplivajo tudi na ton skupnega sfinkterja in samo sfinkter pankreatičnega kanala ali sfinkter skupnega žolčevoda. Med pregledom se je treba zavedati, da se po opravljeni holecistektomiji poveča verjetnost disfunkcije oddinovega sfinkterja, kar je v veliki meri posledica povečanega pritiska v žolčnem sistemu.

Disfunkcija soseda Oddija. Z disfunkcijo sfinktra Oddija se benigno klinično stanje ne-kalcijeve etiologije pogosteje imenuje kršitev prehoda žolča in izločanja trebušne slinavke na ravni žolčevoda in kanala Wirsung. Znano je, da so v normalnih pogojih krčenje in sprostitev žolčnika povezani s tonusom in gibljivostjo oddijevega sfinkterja - kontrakcija žolčnika nastopi vzporedno z zmanjšanjem tona oddijevega sfinkterja in njegovega odpiranja. Funkcionalne motnje žolčevoda so eden od možnih razlogov za nastanek disfunkcije oddijevega sfinkterja in / ali akutnega in kroničnega pankreatitisa in s tem kliničnih manifestacij, ki so pogosto povezane z lezijami različnih organov pankreatoduodenalnega območja. Najpogostejši vzrok tako imenovanega žolčnega pankreatitisa je disfunkcija Oddija (primarni ali sekundarni).

Kronični pankreatitis. Za to bolezen je značilno kronično progresivno gibanje z razvojem fokalne nekroze v trebušni slinavki v ozadju segmentne fibroze in funkcionalne insuficience trebušne slinavke različne stopnje [2, 3]. Napredovanje kroničnega pankreatitisa vodi do nastanka in razvoja atrofije žleznega tkiva, fibroze in zamenjave celičnih elementov pankreasnega parenhima s vezivnim tkivom. V klasifikacijah kroničnega pankreatitisa, ki ga povzročajo etiološki razlogi, se poleg drugih variant te bolezni razlikujejo tudi kronični alkoholni in kronični bilijalni pankreatitis. Eden od razlogov za razvoj kroničnega žolčevodnega pankreatitisa je disfunkcija Oddijevega sfinkterja, ki jo je treba upoštevati pri preiskovanju bolnikov in predpisovanju zdravljenja.

Antispazmodična zdravila pri zdravljenju pankreatoduodenalne cone. Znana so načela in možnosti za konzervativno zdravljenje bolnikov z različnimi boleznimi žolčevoda in prebavil, z uporabo antispazmodičnih miootropnih zdravil in uporabe drugih zdravil. Predvsem se prokinetiki (domperidon, metoklopramid) običajno uporabljajo za obnovitev motoričnih funkcij žolčnika (v odsotnosti kalcija), spazmolitičnih miootropnih zdravil (drotaverin, mebeverin, hymecromone [11] za diskinezijo sfinkterja žolčnika). ursodeoksiholna kislina (Ursosan) [14], za zmanjšanje visceralnih motenj in vnetnih sprememb - nesteroidna protivnetna zdravila in triciklični antidepresivi v majhnih odmerkih [13].

Pri zdravljenju bolnikov z disfunkcijo sokovnika Oddi, ki so večinoma povezani z zvišanjem njegovega tonusa, so pogosto težave pri izbiri najbolj optimalne variante zdravljenja bolnikov, vključno s tistimi, ki so bili predhodno predhodno holecistektomijo. Izolacija dveh variant kliničnih manifestacij v primerih disfunkcije Oddijevega sfinkterja - z žolčnimi bolečinami in bolečinami trebušne slinavke - omogoča bolj smiseln pristop k izbiri terapije. V zadnjem času se pri zdravljenju bolnikov z disfunkcijo sokovnika Oddi, da bi zmanjšali gibljivost in tonus sfinkterja, vse bolj uporablja mebeverin (duspatalin).

Zdravljenje bolnikov s kroničnim pankreatitisom je v prvi vrsti usmerjeno v odpravljanje glavnih pojavov bolezni, ki najpogosteje vključujejo prisotnost bolj ali manj trdovratne bolečine v trebuhu, kasneje pa se pojavljajo in nato nenehno naraščajo v pogostosti in intenzivnosti, ko bolezen napreduje in funkcionalna okvara. trebušne slinavke in preprečevanje zapletov. Poleg tega je izbira možnosti zdravljenja za določene bolnike v veliki meri odvisna od stopnje patološkega procesa, vključno s prisotnostjo ali odsotnostjo funkcionalne insuficience trebušne slinavke, pa tudi tistih ali drugih zapletov. Da bi dosegli terapevtski učinek za odpravo bolečin pri kroničnem pankreatitisu, v kompleksnem zdravljenju z uporabo tabletnih oblik papaverina, drotaverina (drotaverin hidroklorid, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverina (duspatplin), pa tudi uporabe (s parenteralnim zdravljenjem) metamicin natrija (baralgin) ali 2% raztopine papaverina.

Glavni cilji zdravljenja bolnikov s IBS so odpravljanje bolečin v trebuhu, napenjanje, motnje blata, psiho-emocionalne in nevrološke motnje, pri katerih je bistvena dolgotrajna funkcionalna motnja blata (driska ali zaprtje). Pri zdravljenju bolnikov z IBS, pri katerih prevladuje zaprtje, je uporaba drotaverinijevega klorida 0,04 g 3-4-krat na dan, buscopan 0,01 g 3-4-krat na dan, spazmomen 0,04 g 3-krat na dan, 0,05 g 3-krat na dan ali duspatalin 0,2 g 3-krat na dan 2–6 tednov [10]. Pomembna prednost mebeverina (duspatalin), ki se uporablja pri zdravljenju bolnikov z IBS, je sposobnost za odpravo bolečin v trebuhu in vetrovanja, normalizacije stola (v prisotnosti zaprtja ali driske), odsotnost verjetnosti za črevesno atonijo. Več informacij. Skupaj z miotropnimi antispazmodiki, se sproščujoče (lajšanje spazumov gladkih mišic) zdravil prebavil običajno imenujejo M-holinolitična zdravila, ki se pogosto uporabljajo v kompleksnem zdravljenju bolnikov za odpravo (zmanjšanje intenzivnosti) bolečin in simptomov dispepsije, katerih glavni učinek je nevrotropni učinek (blokira proces prenosa živčnih impulzov v vegetativnih ganglijih in živčnih končičih). Med neselektivnimi spazmolitiki z miotropnim delovanjem na gladke mišice se hyoscine butil bromid (Buscopan) uporablja 10 mg 2-krat na dan za odpravo žolčnih spazmov, črevesja in žolčevodov; s simptomatskim zdravljenjem diskinezije gastrointestinalnega trakta, IBS - pinavería bromid (ditsetel) 50 mg 3-krat dnevno ali v terapevtskih odmerkih platifilina, metocinijevega bromida (metacin), zdravil za dekongestijo itd. (gastrotsepin). Na žalost je verjetnost neželenih učinkov nujna za omejitev časa teh zdravil.

Zmožnost doseči antispazmodični učinek omogoča uporabo nitroglicerina za hitro odpravo spazma gladkih mišic soseda Oddija in s tem odpravo nenadne akutne bolečine. Počasnejši začetek analgetičnega učinka, daljše delovanje pa je značilno za nitrozorbid. Vse to daje priložnost za uporabo teh zdravil v začetni fazi celovitega kratkotrajnega zdravljenja za diskinezijo sildinterja Oddi (verjetnost neželenih učinkov omejuje trajanje uporabe teh zdravil).

Tako lahko opažamo, da razvoj funkcionalnih motenj žolčevodov in prebavil temelji na različnih patogenetskih mehanizmih. Za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja bolnikov, če je potrebno, je priporočljivo uporabljati miotropne antispazmodična zdravila kot del kompleksne terapije, vključno z odpravo izrazitega sindroma bolečine v trebuhu.

Pri izbiri določenih zdravil je treba v vsakem primeru upoštevati ne le indikacije za njihovo uporabo, temveč tudi možnost uporabe različnih odmerkov teh zdravil (njihove terapevtske učinkovitosti). Poleg tega je treba upoštevati možnost medsebojnega združevanja teh zdravil (pri predpisovanju dveh ali več zdravil), obstoječih kontraindikacij, verjetnosti zapletov in neželenih učinkov, individualne prenašanja nekaterih zdravil in njihove stroške, zlasti v teh primerih. ko naj bi se zdravljenje bolnikov izvajalo v ambulantnih polikliničnih pogojih.

Myotropic antispasmodics

Myotropic antispazmodiki so zdravila, ki odpravljajo krče gladkih mišic organov. Najpogosteje se tovrstno neugodje pojavi med menstruacijo, podhranjenostjo, nekaterimi kroničnimi boleznimi GTC. Zdravila spodbujajo sprostitev mišic, kar vodi do odprave bolečine.

Akcijski miotropni spazmolitiki

Ta vrsta zdravil vpliva na gladke mišične celice in spreminja biokemične procese, ki se pojavljajo znotraj. Za osnovo je bilo uporabljenih več zdravil: drotaverin, papaverin, nitroglicerin in nekatere druge.

Myotropic antispazmodiki pri rektalnih svečkah

Najpogosteje uporabljeno tovrstno zdravilo je Papaverin - spazmolitik. Sposoben je v kratkem času zmanjšati tonus in sprostiti gladke mišice organov. S stalnim sprejemom upočasni intrakardialno prevodnost. To se doseže z zmanjšanjem razdražljivosti srca.

Zdravilo se uporablja za krče organov v trebušni votlini, krvnih žil glave in bronhijev.

Myotropic antispazmodic za zdravljenje bronhialne astme

Za zdravljenje bronhialne astme mnogi strokovnjaki predpisujejo zdravilo Teminal - kombinirano zdravilo, katerega aktivno delovanje je posledica njegovih sestavin. Ima bronhodilatatorski, diuretični, protivnetni, hipnotični in analgetski učinek. Zdravilo se lahko uporablja za različne bolezni, vendar je to najboljši način za boj proti bronhialni astmi.

Uporaba mikotropnih spazmolitikov pri osteohondrozi

Pri osteohondrozi se lahko uporabi le en miotropni antispazmodik - Mydocalm. Izpušča se v obliki injekcij. Zdravilo odpravlja mišične krče, kar zmanjšuje splošno bolečino. Bolnikovo stanje se začasno izboljša in telo se lahko na tej točki začne sama boriti proti bolezni.

Myotropic antihipertenzivnih zdravil

Za zniževanje in zdravljenje pogojev pri visokem tlaku uporabljamo antihipertenzivna zdravila, ki vsebujejo miotropno delovanje. Njihov cilj je dolgo časa normalizirati krvni tlak. Takšna zdravila sprostijo gladke mišice krvnih žil. Zaradi tega delovanja se žile razširijo in tlak se zmanjša, delo kalijevih kanalov se poveča.

Kako ravnati?

Delovanje miotropnih antihipertenzivnih zdravil je zagotoviti ustrezno ionsko izmenjavo v vaskularnih gladkih mišicah. Prosti kalcij se zmanjša, saj sodeluje pri uravnavanju mišičnega tonusa v krvnih žilah. To poveča aktivnost kalijevih tubulov. Kalij zapušča celice, zato je sproščena gladka mišica ali bolj žilna upornost. Posledično se krvni tlak zmanjša. Nekatera zdravila vplivajo na arteriole z majhnimi arterijami („Apressin“, „Minoxidil“), ostalo pa, kot je natrijev nitroprusid, delujejo razmeroma venule z arteriolami. Toda zdravilo lahko povzroči refleksno tahikardijo s sproščanjem renina v kri, zaradi česar telo zadrži natrij in vodo ter povzroči edem. Zato se vazodilatatorji hkrati jemljejo z diuretiki, zaviralci beta ali rezerpinom.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, nosečnicah in med dojenjem ni mogoče uporabiti pripravkov za miotropno delovanje, ki znižuje tlak.

Pro-Gastro

Bolezni prebavnega sistema... Povejmo vse, kar želite vedeti o njih.

Antispazmodiki: mehanizem delovanja, indikacije, kontraindikacije

Pri zdravljenju skoraj vseh bolezni prebavnega trakta je prostor za spazmolitike - skupina zdravil, ki zmanjšujejo lokomotorno aktivnost gladkih mišic in sproščajo te celice. V našem članku bomo opisali vrste, mehanizme delovanja teh zdravil, indikacije, kontraindikacije in značilnosti uporabe, v drugem delu pa seznam antispazmodikov, ki se danes najbolj uporabljajo.

Razvrstitev

Glede na mehanizem delovanja so vsi spazmolitiki, ki prizadenejo gladke mišice prebavnega trakta, razdeljeni v dve veliki skupini: nevrotropni in myotropic.

Nevrotropni spazmolitiki zavirajo prenos živčnih impulzov v gladke mišične celice. Te vključujejo:

  • m-holinoblokatory centralni in periferni ukrepi (imenovani so tudi atropinopodobnymi) - atropin, platifilin, pripravki belladonna (belladonna);
  • periferni učinek m-holinoblokator - prifinijev bromid, hioscin butil bromid, metokinijev bromid;
  • centralno delujoč holinoblokator (difacil, aprofen, gaglefen in drugi).

Miotropni antispazmodiki delujejo na same celice gladkih mišic, ne da bi vplivali na živčne sinapse in prevajanje impulzov. Ta zdravila vključujejo:

  • neselektivni antagonisti Ca 2+ -kanal - pinaveri in otylonijev bromid;
  • blokatorji, povezani z acetilholinskim receptorjem Na + kanali - mebeverin;
  • analogi holecistokinina - gimekromon;
  • donatorji dušikovega oksida (nitrati) - izosorbid dinitrat in nitroglicerin;
  • inhibitorji fosfodiesteraze - drotaverin, papaverin, benciklan.

Mehanizem zmanjšanja gladkih mišičnih celic: osnove fiziologije

Ta in naslednji razdelki so namenjeni radovednim bralcem, ki jih ne zanima le ime in odmerek zdravila v določeni bolezni, temveč tudi mehanizmi, ki se pojavljajo v našem telesu pod njegovim delovanjem. Preostanek jih lahko načeloma preskočite in takoj nadaljujete z razdelkom "Indikacije".

Vsak proces v našem telesu je posledica niza zaporednih fizioloških reakcij. Enako velja za postopek zmanjševanja MMC.

Glavno vlogo pri spodbujanju krčenja gladkih mišičnih celic ima snov, imenovana acetilholin. Na površini gladkih mišičnih celic je več vrst receptorjev, od katerih vsaka opravlja dobro opredeljeno funkcijo. Tako acetilholin medsebojno deluje z muskarinskimi receptorji tipa 3, kar vodi do odkritja kalcijevih kanalčkov, ki se nahajajo v celični membrani, in pritoka ionov Ca 2+ v celico v citoplazmo. Ti ioni medsebojno delujejo s posebno beljakovino, ki je prisotna tudi v citoplazmi - kalmodulinu (njegova funkcija je vezava kalcija) in aktivira encim - kinazo lahkih verig miozina (beljakovina, ki tvori osnovo gladkih mišičnih celic). Slednji aktivira miozin in omogoča interakcijo z aktin proteinom (nahaja se tudi v celicah gladkih mišic). Ta dva proteina tvorita medsebojne povezave in se domnevno premikajo, se približujeta - celica se skrči.

Tako je proces zmanjševanja MMC normalen.

Mehanizem delovanja in učinki spazmolitikov

Glavni učinek zdravil te skupine je antispazmodičen - temelji na posredovanju njihovih sestavin v mehanizmih krčenja gladkih mišičnih celic, ki so običajno srednji sloj sten organov prebavnega trakta.

  • M-holinoblokatorni blokator muskarinskih receptorjev tipa 3, ki so lokalizirani na površini gladkih mišičnih celic, in tipa 1, ki se nahajajo v avtonomnih živčnih vozlih. Prenašanje živčnega impulza skozi te receptorje je blokirano, akcijski potencial se ne pojavi, gladke mišične celice se sprostijo. Vpliv na m1-holinergične receptorje spremlja tudi antisekretno delovanje.
  • Holinoblokacijski centralni učinek poleg glavnega, zgoraj, ima tudi pomirjevalni učinek.
  • Za zmanjšanje gladkih mišičnih celic je potrebno, da natrijevi in ​​kalcijevi ioni vstopijo v zadostno količino. Blokada natrijevih kanalov, ki jo opravlja mebeverin, vodi k dejstvu, da interakcije acetilholina z muskarinskim holinergičnim receptorjem tipa 3 ne spremlja vstop natrijevih ionov v celico, nato pa tudi kalcij - proces krčenja je moten.
  • Zaviralci kalcijevih kanalov motijo ​​vnos kalcijevih ionov v citoplazmo MMC, kar moti verigo reakcij, potrebnih za njeno zmanjšanje.
  • Zaviralci fosfodiesteraze delujejo na istoimenski encim, kar ponovno povzroči zmanjšanje ravni kalcijevih ionov v citoplazmi in zmanjšanje kontraktilnosti te celice. Poleg tega te droge vplivajo na kalmodulin, kar zmanjšuje njegovo aktivnost.
  • Nitrati (darovalci dušikovega oksida) medsebojno delujejo s posebnimi receptorji in tvorijo snovi, ki sintetizirajo ciklični gvanozin monofosfat (cGMP) znotraj MMC. Slednje vodi do zmanjšanja ravni kalcijevih ionov v citoplazmi celice in posledično do njene sprostitve.
  • Analogi kolecistokinina selektivno delujejo na sfinkterje žolčnika in Oddi, jih sproščajo in s tem zagotavljajo pretok žolča iz mehurja v dvanajstnik, zmanjšanje tlaka v žolčnem traktu. Ti pripravki nimajo učinka na druge dele prebavnega trakta.

Indikacije

Glavni namen jemanja zdravil te skupine je odprava visceralne bolečine v trebuhu, ki jo povzroča krč (ostra kontrakcija) gladkih mišičnih celic votlih organov prebavnega trakta.

Pri mehanski obstrukciji lumena votlega organa (npr. Žolčevoda) se pojavi intenzivna bolečina v trebuhu, ki jo lahko pomagajo antispazmodiki.

Ta zelo krč se šteje za univerzalno reakcijo, ki nastane kot odziv na patološki proces (pogosto - vnetni) v organu. Poleg tega se razvije, ko je organski lumen blokiran, kar je mehanska obstrukcija.

Sproščanje gladke mišične celice vodi do zmanjšanja tonusa stene prizadetega organa in pritiska v njegovem lumnu, ki ga spremlja zmanjšanje bolečine, normalizacije iztoka iz vsebine organa (npr. Žolča iz žolčnika) in izboljšanje prekrvitve njegove stene.

Praktično za kakršnokoli bolečino v trebuhu se antispazmodiki uporabljajo kot zdravila prve izbire (seveda ne neodvisno, ampak v kombinaciji z drugimi zdravili, zlasti z ovojnicami).

Če je uporaba zdravil skupine NSAID (aspirin, diklofenak) preobremenjena s tako rekoč »brisanjem« simptomov akutne kirurške patologije (ne morejo se jemati s simptomi akutnega trebuha), potem spazmolitiki ne nosijo takšne nevarnosti, zato se uporabljajo tudi v teh primerih.

Nevrotropni antispazmodiki ne vplivajo le na m3-, tudi na m1- holinergične receptorje, ki vodijo v zmanjšanje izločanja prebavnih encimov. Njihova uporaba je bolj zaželena v kliničnih situacijah, kjer je antisekretični učinek potreben za izboljšanje stanja bolnika (na primer pri akutnem pankreatitisu).

Poleg gastroenterologije se antispazmodiki pogosto uporabljajo tudi v drugih vejah medicine, zlasti v urologiji in ginekologiji - uspešno se uporabljajo za odpravo krčev gladkih mišic mehurja in drugih delov sečil, kot tudi maternice.

Kontraindikacije

V nekaterih primerih je uporaba spazmolitikov nezaželena in celo ogroža poslabšanje stanja človeka. Kontraindikacije so:

  • posamezna preobčutljivost za zdravilo;
  • megakolon katere koli narave;
  • hude akutne črevesne okužbe s sindromom hude zastrupitve;
  • kronične vnetne črevesne bolezni (zlasti NUC in Crohnova bolezen) v aktivni fazi;
  • psevdomembranski kolitis.

Zadnje 3 bolezni so nevarne, ker z zmernim in hudim potekom, zvišano telesno temperaturo, sindromom hude zastrupitve in podobno, uporaba spazmolitikov bistveno poveča tveganje za hipertrofijo debelega črevesa - patologijo, imenovano "megacolon". To je resen zaplet, ki drastično zmanjšuje bolnikovo kakovost življenja in v nekaterih primerih pomeni grožnjo, kar zahteva kirurški poseg.

Zaključek

Antispazmodiki so skupina zdravil, ki se pogosto uporabljajo v gastroenterologiji kot prva zdravila za zdravljenje bolečin v trebuhu (bolečine v trebuhu). Obstajata dve skupini teh zdravil - nevrotropni in miotropni antispazmodiki, od katerih vsaka vključuje podskupine, ki se razlikujejo po mehanizmu delovanja, vendar vodijo do enega rezultata - sprostitev celic gladkih mišic in lajšanje bolečin. V tem članku smo na kratko pregledali te mehanizme in tudi govorili o splošnih indikacijah in kontraindikacijah za uporabo spazmolitikov, v drugem delu pa bomo na kratko pregledali glavne predstavnike te farmakološke skupine.