Prednosti in slabosti zaviralcev protonske črpalke

Razjede, gastritis in nekatere druge bolezni so med najresnejšimi boleznimi prebavil, ki se pri ljudeh redko razvijejo. Sekretarne težave, povezane s proizvodnjo želodčnega soka, so veliko pogostejše (lahko se proizvajajo v velikem ali, nasprotno, zmanjšanem obsegu). Za reševanje tega problema pomagajo zaviralci protonske črpalke, imenovani tudi blokatorji vodikove črpalke. Kako natančno vplivajo na prebavni sistem, kakšne so njihove prednosti in posebna imena, bomo opisali spodaj.

Kaj so zaviralci protonske črpalke - mehanizem delovanja

Protonske črpalke se uporabljajo za zdravljenje prebavnega trakta. V stiku s človeškim telesom prehajajo skozi želodec, nato pa v tanko črevo, v kateri se popolnoma raztopijo. Naprej:

• prodre skozi membrano v celice sluznice na želodcu, kjer se koncentrirajo v sekrecijskih tubulih;
• s povečanjem stopnje kislosti se aktivirajo sestavine pripravka, ki se spreminjajo v obremenjeni tetraciklični sulfenamid;
• absorbira klorovodikovo kislino, ki izvira iz želodca, spreminja stopnjo oksidacije (zaradi kovalentnih vezi) in jo postopoma odstrani iz telesa.

Veljavnost zdravil, ki jih predstavlja serija, je od 30 do 48 ur. Morda se zdi, da je to precej dolgo časa, vendar se za toliko časa izkaže, da popolnoma nevtralizira povečano kislost želodca, ki je ne moremo obravnavati nobena druga formulacija. Vendar to niso vse koristi zdravil, ki si zaslužijo pozornost.

Prednosti teh zdravil

IPP ima impresiven seznam koristi. Poleg učinkovitosti učinkov na prebavni sistem, kot smo že omenili, ne smemo pozabiti na nič manj pomemben seznam indikacij. Te vključujejo:

• s kislino povezane bolezni želodca, dvanajstnika in požiralnika;
• ulcerozne lezije želodca in črevesja;
• bolezni, povezane z okužbo s Helicobacter pylori;
• kronična zgaga;
• gastroduodenitis.

Drugi dejavnik je minimalno število neželenih učinkov, na primer v primerjavi z drugimi zdravili. Pojav takšnih reakcij je možen le v primeru uporabe tablet ali drugih oblik zdravil, ki presegajo normo. Tako so predstavljene zdravilne učinkovine najučinkovitejše v boju proti povečanemu izločanju želodca in njihova uporaba je v celoti upravičena zaradi vseh prednosti.

Seznam nove generacije zaviralcev protonske črpalke

Seznam zdravil vključuje več skupin, in sicer izdelke, ki temeljijo na lansoprazolu, omeprazolu, pantoprazolu in drugih učinkovinah. Vsaka skupina zdravil ima svoje značilnosti uporabe, prednosti in slabosti. Oglejte si vsako kategorijo, da vidite, kaj je točno za vas.

Vendar teh zdravil ne priporočamo sami brez recepta.

Izdelki na osnovi lansoprazola

Najprej bi rad govoril o imenih, pripravljenih na osnovi lansoprazola, ker so za njih značilna največja stopnja vpojnosti.

Acrylans

To orodje je na voljo v obliki kapsul, v paketu je lahko 10, 20 in 30 tablet. Stroški Acrylanza od 240 rubljev. Predstavljeno sredstvo se uporablja v naslednjih primerih:

• ulcerozna bolezen duodenuma in želodca v fazi poslabšanja;
• ulcerozna in ulcerozna oblika esofagitisa;
• stresne razjede prebavnega sistema;
• Izkoreninjenje Helicobacter pylori;
• ne-razjeda oblika dispepsije.

Glavna pomanjkljivost se lahko obravnava kot pomemben seznam kontraindikacij, pa tudi neželenih učinkov.

Ko govorimo o slednjih, bodite pozorni na glavobole, povečanje ali zmanjšanje apetita, manj pogosti kašelj in bolj specifične oblike težav z bronhi ali pljuči. Hkrati je za Acrilanzo značilna visoka stopnja učinkovitosti v boju proti predhodno predstavljenim boleznim. Zato mnogi bolniki na to ustavijo pozornost.

Priporočljivo je, da ga vzamete brez žvečenja. To je mogoče storiti ne glede na uporabo hrane. Na primer, z želodčno razjedo ali stresno obliko govorimo o uporabi 30 mg enkrat na dan, najbolje zjutraj. Stopnja izterjave je od dveh do štirih tednov.

Povratne informacije o uporabi teh tablet so zelo pozitivne. Ljudje, ki so jemali Acrylans, upoštevajo njegovo visoko stopnjo učinkovitosti, najbolj blag učinek na telo in zmerne stroške. Nasprotniki tega orodja iz kategorije IPP se pritožujejo zaradi prisotnosti stranskih učinkov, ki so bili v procesu zdravljenja prebavnega trakta odveč.

Lantsid

Tako kot Acrylans, Lantsid prihaja v obliki kapsul. Uporablja se pri dispepsiji, razjedah v želodcu in dvanajstniku, kot tudi pri Zollinger-Ellisonovem sindromu. Prednost zdravila je treba obravnavati kot blagi učinek na prebavni sistem in najmanjše število neželenih učinkov.

Istočasno ima Lancid tudi določene pomanjkljivosti, na primer nedopustnost uporabe med nosečnostjo in resne omejitve obdobja dojenja. Ob upoštevanju drugih značilnosti te priprave protonske črpalke bodite pozorni na:

1. Uporaba sredstev znotraj, zjutraj, najbolje pred jedjo. Kapsule se popolnoma pogoltnejo, brez predhodnega žvečenja.
2. Tečaj okrevanja z Lancidom se običajno izračuna za dva do štiri tedne. Vendar lahko na primer z ulcerozno patologijo terapija traja do osem tednov.
3. Pomen izključitve raka pred uporabo zdravila. Pri raku bo takšno zdravljenje preprosto nesprejemljivo.

Cena Lantsida od 300 rubljev. Glede na preglede te droge bolniki zlahka prenašajo njegovo uporabo. Uporaba orodja pred jedjo nima negativnega vpliva na prebavo hrane, nasprotno - izboljša jih. Zato Lantsid cenijo številni bolniki z visoko kislostjo želodca.

Sredstva na osnovi omeprazola

Zdravila na osnovi omeprazola se najpogosteje uporabljajo za zdravljenje povečane stopnje želodčnega izločanja. Za njih je značilna učinkovitost tudi pri zdravljenju ulkusnih lezij, pa tudi relativno nizki stroški.

Hkrati pa to niso sredstva nove generacije, zato se vsako leto zmanjšuje njihova uporaba, saj bolniki s težavami v prebavilih preidejo na druga zdravila.

Klasična oblika sproščanja Omez je enterično obložena kapsula. Obstaja še ena možnost, in sicer Omeza Insta, ki se proizvaja v obliki praška za kasnejšo pripravo suspenzije.

Indikacije za uporabo tega predstavnika protonske ali vodikove črpalke so številne, in sicer:

• preprečevanje, izključevanje eksacerbacij v primeru ulceroznih lezij želodca in dvanajstnika;
• prisotnost simptomov refluksnega ezofagitisa;
• hipersekrecija želodca, ki jo sprožijo sistemske manifestacije mascidoze, adenomatoze;
• Helicobacter pylori.

Glavna pomanjkljivost tablet in praškaste oblike je treba upoštevati pri uporabi izdelka v velikih količinah, da se doseže optimalni rezultat obnavljanja. V zvezi s tem obstaja verjetnost neželenih učinkov. V povprečju cena Omez je približno 220-250 rubljev za 30 kapsul, pet vrečk pa bo stalo 80-90 rubljev.

Povratne informacije o tem zdravilu so pozitivne. Vendar pa veliko ljudi namenja pozornost dejstvu, da se Omez ne uporablja več kot glavno terapevtsko sredstvo, ampak samo za preprečevanje. Še ena prednost orodja je sprejemljivost uporabe za zdravljenje otrok in nosečnic.

Bioprazol

Drugo sredstvo, ki spada v območje protonske črpalke, je bioprazol. Mehanizem delovanja je v celoti določen s sestavo tega zdravila, zato je učinkovit pri boleznih, kot so poslabšanje peptičnega ulkusa, refluksni ezofagitis, Helicobacter pylori (kot del trifaznega zdravljenja). Ko govorimo o značilnostih predstavljene droge, strokovnjaki pozorni na dejstvo, da:

1. Kapsule se tradicionalno jemljejo zjutraj, zato jih ne priporočamo za žvečenje. Hkrati lahko pijete majhno količino vode tik pred obrokom ali, na primer, med obrokom.
2. Medsebojnega delovanja z drugimi antacidi ni, zato Bioprazol nima smisla uporabljati kot del kompleksne terapije za odpravo zgage in drugih bolezni.
3. Do danes je to zdravilo zelo težko najti v lekarni. Njegova cena ni več kot 50 rubljev.

Ocene pozitivnega bioprazola. Ugotavljajo učinkovitost tega zdravila, njegovo neškodljivost za jetra in druge notranje organe, tudi v ozadju pogoste uporabe. Obenem obstajajo določene slabosti, na primer pomemben seznam kontraindikacij. Zato je pred začetkom uporabe Bioprazola priporočljivo posvetovati se z gastroenterologom.

Na osnovi Pantoprazola

Za predstavljeno protonsko skupino inhibitorjev črpalke je značilna določena posebnost, in sicer nežen vpliv na sluznico na želodcu. V zvezi s tem je lahko potek obnove dolg, kar bo odpravilo morebitne ponovitve.

Checkout

Predstavljeni izdelek je na voljo v dveh oblikah, in sicer v obliki tablet in prahu. Indikacije za uporabo so diagnoze, kot so razjede in erozivni gastritis, GERD, širjenje Helicobacter pylori, ter zdravljenje in preprečevanje stresnih ulkusov.

Odvisno od posamezne oblike sproščanja se bo algoritem za uporabo zdravila razlikoval: tablete uporabljajo sedem ali več dni, po eno enoto, s kozarcem vode, ne glede na vnos hrane. Prašek se uporablja oralno (če ga ni mogoče uporabiti intravensko), ne več kot 40 mg na dan.

Ko govorimo o značilnostih Kontroloka, bodite pozorni na možnost uporabe med nosečnostjo in dojenje. Vendar pa je treba zdravljenje izvajati zelo previdno. Pomanjkljivost sestave je znatna količina neželenih učinkov, kot tudi nizka interakcija med zdravili. V zvezi s tem se Kontrolok ne more uporabljati za hkratno zdravljenje multiple organske odpovedi. Stroški tablet je od 350 rubljev, prah - od 400 rubljev.

V skladu s pregledi lahko uporaba tega zdravila s protonsko črpalko doseže tudi najhitrejši, vendar trajnostni terapevtski rezultat. Posebna pozornost je namenjena možnosti uporabe kot profilaktično sredstvo v minimalnih odmerkih. Za isto, za odpravo neželenih učinkov, je pomembno, da sledite navodilom gastroenterologa.

Nolpaz

To zdravilo je na voljo v dveh odmerkih, in sicer 20 in 40 mg. Ena od značilnosti tega orodja je nedopustnost uporabe mladoletnikov, in sicer do starosti 18 let. Običajno se priporoča uporaba zdravila Nolpaz enkrat na dan, najbolje zjutraj. Ko govorimo o indikacijah za uporabo tega zdravila, bodite pozorni na:

• GERB in njegovi simptomi - zgaga, bolečina pri požiranju, sproščanje kislih nečistoč po uživanju hrane;
• erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika;
• Izkoreninjenje Helicobacterja - običajno v kombinaciji z dvema vrstama antibiotikov;
• sindromov, povezanih s povečanim izločanjem želodca.

Pomanjkljivost Nolpases je nezmožnost uporabe pri nekaterih oblikah pomanjkanja vitamina, na primer B12, kot tudi potreba po stalnem spremljanju zdravnika pri sistematičnem zdravljenju. Hkrati je to zdravilo lahko del zdravljenja odpovedi ledvic in jeter, kar je velik plus. Stroški sredstev - od 200 rubljev.

Mnenja Nolpaza pozitivno zaradi širokega spektra indikacij, kot tudi dopustnost uporabe pri patologiji ledvic ali jeter.

Vendar pa mnogi poudarjajo potrebo po dolgoročni uporabi zdravila pri kroničnih boleznih prebavnega sistema, kar kaže na to, da je to pomanjkljivost.

Na osnovi raboprozola

Po ocenah strokovnjakov zdravila iz predstavljene skupine opravljajo odlično delo tudi pri kroničnih boleznih, ki povzročajo zgago. Med zdravili na osnovi rabeprazola se razlikujejo Zulbex in Rabelok, vendar Bereta ostaja najbolj priljubljena droga.

Beretka

Predstavljena je nova generacija zdravila, ki je na voljo v obliki tablet. Bodite pozorni na naslednje ključne značilnosti beretk:

1. Zagotavlja učinek proti razjedam. Istočasno se identificira bazalna in stimulirana sekrecija klorovodikove kisline, medtem ko narava dražljaja ni pomembna.
2. Uspešna in hitra absorpcija v steno želodca. Beret se lahko uporablja ne glede na uporabo hrane, saj slednje ne vpliva na njegovo absorpcijo.
3. Kontraindikacije za uporabo zdravila je treba upoštevati nosečnost, zagotavljanje dojenja, kot tudi povečano stopnjo občutljivosti na katerokoli sestavino zdravila.

Pomanjkljivost beretk je nezmožnost kombinacije z nekaterimi zdravili, pa tudi kontraindikacij, ki so bile navedene prej. Cena tega zdravila je povprečno 400 rubljev - odvisno od odmerka.

Po ocenah je za Bereto značilna visoka učinkovitost. Vendar pa nekateri opozarjajo na kratko trajanje zdravljenja. Poleg tega je nedopustnost uporabe Beretke z določenimi tabletami, zaradi česar so iskali svoje analogi, kljub dejstvu, da je orodje zlahka prenaša telo in se dobro absorbira.

Na osnovi esomeprazola

Značilno za predstavljeno kategorijo zdravil je treba upoštevati, da aktivne sestavine dolgo ostanejo v človeškem telesu. V zvezi s tem gastroenterologi pogosto vztrajajo pri uporabi minimalnega odmerka enkrat na dan.

Nexium

Predstavljeno zdravilo uporabljamo iz skupine zaviralcev protonske črpalke za GERD, ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika 12, hiperacidnost želodčnega soka, kot tudi v primeru gastrointestinalne krvavitve nedoločene diagnoze in nekaterih drugih diagnoz. Upoštevati je treba značilnosti sredstev:

• hitro pojavljanje terapevtskega učinka, in sicer po 60 minutah povprečno;
• možnost uporabe za otroke in odrasle, ne glede na uporabo hrane;
• ne uporabljajte več kot eno tableto na dan, obvezno pranje z vodo za optimalno absorpcijo zdravila.

Slabosti Nexiuma vključujejo veliko število kontraindikacij, vključno z zadnjim trimesečjem nosečnosti, kot tudi odpoved ledvic in jeter. Strošek zdravila je od 250 rubljev.

Povratne informacije o uporabi tega zdravila so pozitivne. Bodite pozorni na njegovo učinkovitost in hiter vpliv. Hkrati veliko število kontraindikacij omejuje stopnjo okrevanja, zato je treba iskati analoge Nexiuma. Prav tako mnogi niso zadovoljni s potrebo po dolgoročni uporabi zdravila, da bi zagotovili maksimalne rezultate in odpravili ponovitve.

Pro-Gastro

Bolezni prebavnega sistema... Povejmo vse, kar želite vedeti o njih.

Zaviralci protonske črpalke: zdravila, značilnosti uporabe

Zaviralci protonske črpalke (drugače - zaviralci protonske črpalke, IPP) - skupina zdravil, ki zmanjšujejo nastajanje klorovodikove kisline v želodčnih celicah. Danes se široko uporablja 5 predstavnikov tega razreda: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Spoznali boste možne stranske učinke teh zdravil, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, o možnih stranskih učinkih teh zdravil iz našega članka.

Mehanizem delovanja, učinki IPP

Inhibitorji protonske črpalke so sprva predzdravila, torej nimajo zdravilnih lastnosti. Ampak, ko vstopijo v človeški prebavni trakt, vzamejo proton vodika k sebi in se spremenijo v aktivno obliko zdravila. Nato se vežejo na encime parietalnih celic želodca, ki motijo ​​nastajanje klorovodikove kisline. Približno v 18 urah (in v nekaterih primerih in kasneje) se ta encim ponovno sintetizira in izločanje klorovodikove kisline se ponovno vzpostavi v enakem volumnu.

Molekule različnih predstavnikov IPP se aktivirajo v človeškem prebavnem traktu pri različnih hitrostih. Tako se rabeprazol aktivira hitreje kot drugi, pantoprazol pa se aktivira najdlje (v 4,6 minutah pri pH 1,2).

Sprejemanje povprečnega terapevtskega odmerka katerega koli od IPP-jev zagotavlja supresijo klorovodikove kisline pri proizvodnji kisle kisline za več kot 80% (nekateri člani skupine so celo 98%) in vzdržuje to raven 18 ur ali dlje.

Nekateri posamezniki, ki jemljejo inhibitorje protonske črpalke, zabeležijo epizode tako imenovanega "kislinskega nočnega prodora" - zmanjšanje pH želodca za manj kot 4 po 23:00, ki traja približno 60 minut ali dlje. To stanje se lahko razvije med jemanjem kateregakoli od IPP, ne vpliva na hitrost celjenja razjed želodca in dvanajstnika, lahko pa je manifestacija bolnikovega pomanjkanja občutljivosti za zdravilo.

Poleg glavnega učinka (zmanjšanje kislosti želodčnega soka) zaviralci protonske črpalke povečajo učinkovitost antibiotikov, ki se uporabljajo za zdravljenje peptične razjede, neposredno vplivajo na H. pylori, zavirajo njegovo fizično aktivnost in zavirajo nastajanje ureaze, ki je potrebna za preživetje tega mikroorganizma.

Kako se ipp obnaša v telesu

Če zaviralec protonske črpalke pade neposredno v kislo okolje želodca, se predčasno aktivira in uniči. Zato je glavna odmerna oblika teh zdravil - kapsule, prevlečene, odporne na učinke želodčnega soka. Takšna lupina se uniči v tankem črevesu, kar zagotavlja želeni učinek zdravila.

Primerjalna značilnost obnašanja v telesu različnih predstavnikov zaviralcev protonske črpalke je predstavljena v obliki tabele.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

• razjeda želodca in dvanajstnika v akutni fazi, zlasti razjede, ki so odporne na terapijo z zaviralci H2-histamina;
• podporna terapija peptične ulkusne bolezni (za preprečevanje ponovitve);
• Razjede, povezane z NSAID;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• GERD;
• funkcionalna dispepsija.

Kontraindikacije za vnos teh zdravil so bolnikova večja občutljivost za njihove sestavine in starost otrok do 14 let. Pri nosečnicah se IPČ uporabljajo po strogih indikacijah (kategorija delovanja na plod je B), priporočljivo je, da doječe matere prenehajo dojiti za čas zdravljenja.

Neželeni učinki

Nekateri bolniki, ki so prejemali zaviralce protonske črpalke, so opazili pojav neželenih učinkov. Ob kratkem zdravljenju se lahko pojavijo:

• živčni sistem: glavobol, omotica, utrujenost (pri 1-3 bolnikih od 100);
• motnje blata (diareja pri 2%, zaprtje pri 1% bolnikov);
• kožni izpuščaj, bronhospazem in druge reakcije alergijske narave - manj pogosto kot v 1% primerov;
• motnje sluha in vida (zelo redko, samo z infuzijo omeprazola).

Pri daljšem zdravljenju z omeprazolom v velikih odmerkih (npr. Z Zollinger-Ellisonovim sindromom) se lahko poveča raven gastrina v krvi bolnikov in razvije se (hiperplazija) endokrinih celic. Oba pogoja sta reverzibilna - vse je normalizirano po odpravi API-ja.

Dolgotrajna uporaba celo velikih odmerkov zdravil v tej skupini ni povezana s tveganjem za onkologijo organov prebavnega trakta. Zaviralci protonske črpalke so varni in jih bolniki praviloma dobro prenašajo.

Interakcije

IPP vodi do povečanja pH v želodcu, ki zmanjšuje absorpcijo protiglivičnega zdravila ketokonazol in nasprotno izboljša absorpcijo srčnega glikozida digoksina. To pomeni, da se bo njegov učinek, ko se bo uporabljal hkrati z IPP prvega, do določene mere zmanjšal, drugi pa bo, nasprotno, učinkovitejši.

Predstavniki

Kot je navedeno zgoraj, danes strokovnjaki v svoji praksi uporabljajo pet predstavnikov razreda IPP. Vendar so to le aktivne snovi 5 in vsaka od njih ima vsaj 5 trgovskih imen (ki jih proizvajajo različna farmacevtska podjetja).

• Omeprazol lahko najdete pod imeni "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" itd.
• Trgovska imena Lansoprazola so "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" in drugi.
• Rabeprazol je znan tudi kot "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" in drugi.
• Pantoprazol se lahko skriva za imeni "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" itd.
• Trgovska imena esomeprazola - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" in drugi.

Cene za isto zdravilo med različnimi farmacevtskimi podjetji se lahko zelo razlikujejo, vendar to ne pomeni, da bo cenejši IPP neučinkovit. Zdravnik, ki vam predpiše zaviralec protonske črpalke, zagotovo upraviči svojo izbiro (verjetno je že naletel na to zdravilo in je prepričan, da je zelo učinkovit). Lahko takoj pojasni z njim ime zdravila za zamenjavo, v primeru, da predpisane droge v lekarni ne pojavi.

Zaključek

Zaviralci protonske črpalke so zdravila, katerih glavni učinek je zatiranje proizvodnje klorovodikove kisline, to je zmanjšanje kislosti želodčnega soka. Ta zdravila se običajno uporabljajo v kratkih tečajih, vendar so pri nekaterih boleznih (npr. Z Zollinger-Ellisonovim sindromom) bolniki prisiljeni, da jih vzamejo dolgo časa - 2 leti ali več. So učinkoviti, varni in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Prvi kanal, program »Živite zdravo« z Elena Malysheva, izdaja »Zaviralci protonske črpalke: kaj vprašati zdravnika«:

Zaviralci protonske črpalke: pregled skupine zdravil

Zaviralci protonske črpalke (sinonimi: inhibitorji protonske črpalke, zaviralci protonske črpalke, zaviralci protonske črpalke; blokatorji protonske črpalke, zaviralci H + / K + -ATPaze, blokatorji vodikove črpalke, IPP, IPN, itd.) - antisekretna zdravila, namenjena za zdravljenje kislinsko povezanih bolezni gastrointestinalnega trakta z zmanjšanjem proizvodnje klorovodikove kisline zaradi blokiranja v parietalnih celicah želodčne sluznice protonske črpalke - H + / K + -ATPaza.

V skladu s sodobno anatomsko, terapevtsko in kemijsko klasifikacijo zdravil (ATC) so zaviralci protonske črpalke (PPI) vključeni v poglavje A02B "Zdravila proti bolečinam in pripravki za zdravljenje gastroezofagealnega refluksa" v skupini A02BC "Proton inhibitorji". Navaja mednarodna nelastniška imena sedmih zaviralcev protonske črpalke (prvih šest jih je odobreno za uporabo v Združenih državah in v Ruski federaciji; sedmi, deksrabeprazol, trenutno nima dovoljenja za uporabo):

Inhibitorji protonske črpalke v kombinaciji z različnimi antibiotiki so uvrščeni tudi v skupino A02BD "Kombinacije zdravil za izkoreninjenje Helicobacter pylori".

Objavljeni so tudi podatki o številnih novih zaviralcih protonske črpalke, ki so trenutno v različnih fazah razvoja in kliničnih preskušanjih (tenatoprazol, D-lansoprazol, ilaprazol itd.).

Inhibitorji protonske črpalke so trenutno priznani kot najučinkovitejša zdravila, ki zavirajo proizvodnjo klorovodikove kisline.

Inhibitorji protonske črpalke se pogosto uporabljajo v klinični praksi pri zdravljenju bolezni prebavil, povezanih s kislino (vključno z izkoreninjenjem Helicobacter pylori, če je potrebno), kot so: t

- Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD);

- razjeda želodca in / ali dvanajstnika;

- poškodbe sluznice želodca zaradi jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil;

- gastrointestinalne krvavitve različnega izvora

- quadro ali trojno zdravljenje z antibiotiki.

Pokazalo se je tudi, da zaviralci protonske črpalke preprečujejo vstop kisle vsebine v želodec v dihalni trakt med splošno anestezijo (Mendelssohnov sindrom).

Inhibitorji protonske črpalke so na voljo v obliki takšnih dozirnih oblik, kot so "obložene tablete", "kapsule", "enterične kapsule" (IPI, razen esomeprazola, so precej nestabilne glede učinkov kisle vsebine želodca), kot tudi "liofilizat za pripravo raztopine za t infuzije "," prašek za raztopino za infundiranje ". Parenteralne oblike za intravenozno dajanje so posebej indicirane za zdravljenje v primerih, kjer je oralno dajanje zdravila težko.

Po kemijski strukturi so vsi IPP derivati ​​benzimidazola in imajo eno molekulsko jedro.

Pravzaprav se vsi razlikujejo le v kemičnih radikalih na piridinskih in benzimidazolnih obročih, ki določajo njihove posamezne lastnosti glede trajanja latentnega obdobja, trajanja zdravila, značilnosti selektivnosti pH, interakcij z drugimi sočasno uporabljenimi zdravili itd.

Esomeprazol, dekslansoprazol in deksarabeprazol so optični izomeri omeprazola, lansoprazola in rabeprazola. Zaradi te spremembe imajo višjo biološko aktivnost.

Mehanizem delovanja različnih zaviralcev protonske črpalke je enak in se večinoma razlikujejo po farmakokinetiki in farmakodinamiki.

Treba je opozoriti, da imajo vsi zaviralci protonske črpalke enak mehanizem delovanja, ki zagotavlja podobnost njihovih kliničnih učinkov, vendar ima vsaka od njih farmakokinetične značilnosti (glej tabelo), ki določa njihove individualne lastnosti in lahko služi kot osnova za izbiro. imenovanje in vodenje terapije, čeprav se lahko farmakokinetika zaviralcev zaviralcev proteaze in njihova koncentracija v krvi glede na genetsko določeno vrsto presnove precej razlikujejo pri različnih bolnikih.

Tabela Farmakokinetika IPP

Parametri

Omeprazol 20 mg

Esomeprazol 40 mg

Lansoprazol 30 mg

Pantoprazol 40 mg

Rabeprazol 20 mg

Na primer, najmanjša inhibitorna koncentracija omeprazola je 25-50 mg / l, lansoprazol - 0,78-6,25 mg / l, pantoprazol - 128 mg / l.

Glede na rezultate primerjalnih študij je treba pozornost nameniti dejstvu, da se pri omeprazolu in esomeprazolu farmakokinetični indeksi povečujejo v prvih dneh dajanja zdravila, nato pa dosežejo plato, medtem ko se v lansoprazolu, pantoprazolu in rabeprazolu ne spremenijo in ostanejo stabilni.

Pozornost je treba posvetiti dejstvu, da je glavni kazalnik, ki določa stopnjo razvoja učinka PPI, njihova biološka uporabnost. Na primer, pokazalo se je, da je najnižja biološka uporabnost značilna za omeprazol (po prvem odmerku je 30-40% in se poveča na 60-65% pri sedmem odmerku). Nasprotno pa je biološka uporabnost začetnega odmerka lansoprazola 80-90%, kar povzroči hitrejši začetek delovanja tega zdravila.

Tako je, kot je ugotovilo veliko raziskovalcev, v zgodnjih fazah zdravljenja, lansoprazol ima nekaj prednosti pri hitrosti nastopa učinka, ki potencialno povečuje bolnikovo spoštovanje zdravljenja.

Vendar je treba opozoriti, da se različni pripravki PPI, ki se uporabljajo v klinični praksi, danes razlikujejo v stopnji začetka kliničnega učinka le v prvih dneh zdravljenja, do 2. ali 3. tedna pa so te razlike izgubljene.

Za prakso uporabe tega trenutka je bistveno, na primer, in tak trenutek, da jemanje antacidov, kot je hrana, ne vpliva na farmakokinetiko pantoprazola. Sukralfat in vnos hrane lahko spremenita absorpcijo lanzoprazola. Farmakokinetiko omeprazola lahko spremeni pri zaužitju, vendar ga tekoči antacidi ne spremenijo. Zato se lanzoprazol in omeprazol vzamejo 30 minut pred obrokom, pantoprazol in rabeprazol pa ne glede na obrok.

Ugotovljeno je bilo, da trajanje protisekretornega učinka za vse IPP ne korelira s koncentracijo zdravila v plazmi, ampak s površino pod krivuljo farmakokinetične koncentracije-čas (AUC), ki odraža količino zdravila, ki je dosegla protonsko črpalko. Primerjalne študije so pokazale, da je imel pantoprazol po prvem odmerku vseh IPP najvišjo AUC. Pri esomeprazolu je bil manjši, vendar se je pri sedmem dajanju postopno povečal in je bil nekoliko boljši od AUC indeksa pantoprazola. AUC omeprazola je bil najnižji za vse primerjane IPC.

Zato je treba - omeprazol dajati 2-krat na dan - in zdravila z najvišjo AUC (pantoprazol in esomeprazol) zadostujejo za večino bolnikov, ki jih jemljejo enkrat. Ugotovljeno je, da se za določeno število bolnikov zgoraj navedeno lahko pripiše tudi lansoprazolu in rabeprazolu.

Vendar je treba opozoriti, da je klinični pomen tega dejstva zmanjšan predvsem na pogostnost jemanja različnih IPP, pogostnost jemanja zdravila pa je povezana s problemom upoštevanja zdravljenja pri bolnikih.

Hkrati pa je treba še vedno upoštevati dejstvo, da obstajajo pomembne razlike v trajanju antisekretornega učinka, tako za različne zaviralce protonske črpalke kot za posamezne od 1 do 12 dni. Zato je treba določitev individualnega ritma dajanja in odmerkov zdravil za vsakega bolnika posebej izvajati pod nadzorom intragastričnega n-metrije.

Pomembna razlika med različnimi pripravki IPP je njihova selektivnost pH. Znano je, da se selektivno kopičenje in hitro aktiviranje vseh IPP pojavlja samo v kislem okolju. Hitrost njihove pretvorbe v zdravilno učinkovino s povečanjem pH je odvisna od vrednosti pKa za dušik v strukturi piridina. Ugotovljeno je bilo, da je za pantoprazol pKa 3,0 za omeprazol, esomeprazol in lansoprazol - 4, za rabeprazol - 4,9. To pomeni, da se pri pH 1,0-2,0 v lumnu sekrecijskih tubulov vsi IPP tam selektivno kopičijo, hitro se spremenijo v sulfenamid in delujejo enako učinkovito. S povišanjem pH se upočasnitev transformacije IPP: hitrost aktivacije pantoprazola se pri pH 3,0 omeprazola, esomeprazola in lansoprazola - pri pH 4,0 rabeprazola - zmanjša pri pH 4,9. Pantoprazol se praktično ne spremeni v aktivno obliko pri pH 4.0: Omeprazol, esomeprazol in lanzoprazol - pri pH 5,0 pri aktivaciji rabeprazola. Tako je pantoprazol najbolj pH-selektiven in rabeprazol je najmanj pH-selektivni IPP.

V zvezi s tem je zanimivo, da nekateri avtorji menijo, da se sposobnost rabeprazola, da se aktivira v širokem razponu pH, šteje kot njegova prednost, saj je povezana s hitrim antisekretičnim učinkom. Po drugi strani je nizka pH selektivnost rabeprazola njegova pomanjkljivost. To je mogoče razložiti z dejstvom, da so kemično aktivne oblike IPP (sulfenamidi) potencialno sposobne interakcije ne le s SH-skupinami cisteinov protonske črpalke, ampak tudi z vsemi SH-skupinami telesa. Trenutno poleg parietalnih celic najdemo protonske črpalke (H + / K + - ali H + / Na + -ATPaze) v celicah drugih organov in tkiv: v črevesnem epiteliju, žolčniku; ledvične tubule; epitelija roženice; v mišicah; celice imunskega sistema (nevtrofilci, makrofagi in limfociti); osteoklasti itd. To pomeni, da je, pod pogojem, da se IPP aktivira izven sekrecijskih tubulov parietalne celice, njihov učinek na vse te strukture možen. V celicah telesa obstajajo organeli z kislim medijem (lizosomi, nevsekretorne granule in endosomi), kjer je pH 4,5-5,0, tako da so lahko potencialne tarče IPP (zlasti rabeprazola).

Zato je bilo sklenjeno, da je za selektivno kopičenje v sekrecijskih tubulih parietalne pKa celice IPP optimalno nižji od 4,5.

Prav zaradi razlike v pH-selektivnosti zaviralcev protonske črpalke obravnavamo tudi kot patogenetski mehanizem potencialnih stranskih učinkov IPP med njihovo daljšo uporabo. Tako so opisali možnost njihovega blokiranja nevtrofilne vakuolarne H + -ATPaze, ki lahko poveča občutljivost bolnika na okužbo. Zlasti na podlagi terapije IPP je opisano povečanje tveganja za pljučnico, pridobljeno v skupnosti, vendar je treba opozoriti, da takšen zaplet verjetno ni med dolgotrajnim zdravljenjem, temveč le v začetnem obdobju dajanja IPP.

Prav tako mora biti pozoren na dejstvo, da je terapevtski učinek IPP bistveno odvisen od stopnje izločanja zdravil iz telesa. Presnova zaviralcev protonske črpalke, ki je dovoljena v Rusiji, se pojavlja predvsem v jetrih, pri čemer sodelujejo CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 in CYP3A4, izoencimi citokroma P450. Genomski polimorfizem sistema citokroma CYP2C19 je odločilen dejavnik v tem, da se hitrost nastopa in trajanje antisekretornega učinka zaviralcev zaviralcev protonske črpalke pri bolnikih bistveno razlikuje.

Ugotovljeno je bilo, da v ruski populaciji prevalenca mutacij v genu CYP2C19, ki kodira metabolizem IPP (homozigoti, brez mutacij, hitra presnova IPP; heterozigot, ena mutacija, dve mutaciji, počasna presnova), za predstavnike evropske rase predstavljajo 50,6%, 40,5% in 3,3%, za mongoloidno raso - 34,0%, 47,6% oziroma 18,4%. Tako se izkaže, da je od 8,3 do 20,5% bolnikov odpornih na enkratni odmerek IPP.

Izjema je rabeprazol, katerega presnova poteka brez sodelovanja CYP2C19 in izoencimov CYP3A4, pri čemer se zdi, da je konstantna vrednost njegove biološke uporabnosti po prvi uporabi, pa tudi najmanjša interakcija z zdravili, ki se presnavljajo skozi sistem citokroma P450, in najmanj odvisna od polimorfizma gena, ki kodira izoobliko 2C19, v primerjavi z drugimi zaviralci protonske črpalke. Rabeprazol manj drugih zdravil vpliva na presnovo (uničenje) drugih zdravil.

Očistek omeprazola in esomeprazola je bistveno nižji kot očistek drugih IPP, kar povzroči povečanje biološke uporabnosti omeprazola in njegovega stereoizomera esomeprazola.

Pojav, kot so "odpornost proti zaviralcem protonske črpalke", "nočni kislinski preboj" itd., Opažen pri številnih bolnikih, je lahko posledica ne le genskih dejavnikov, temveč tudi drugih posebnosti stanja organizma.

Ko govorimo o zdravljenju z zaviralci protonske črpalke, moramo seveda upoštevati problem varnosti njihove uporabe. Ta problem ima dva vidika: varnost IPČ kot razred in varnost posameznih zdravil.

Neželene učinke zaradi uporabe zaviralcev protonske črpalke lahko razdelimo v dve skupini: neželeni učinki, opaženi s kratkotrajnim zdravljenjem, in tisti, ki se pojavijo pri dolgotrajni uporabi teh zdravil.

Varnostni profil zaviralcev protonske črpalke med kratkim (do 3 mesece) zdravljenjem je zelo visok. Najpogosteje se pri kratkih terapijah pojavijo neželeni učinki iz osrednjega živčnega sistema, kot so glavobol, utrujenost, omotica in prebavni trakt (driska ali zaprtje). V redkih primerih so opažene alergijske reakcije (kožni izpuščaj, bronhospazem). Z intravenskim dajanjem omeprazola so opisani primeri vidnega in sluha.

Ugotovljeno je bilo, da pri dolgotrajni (še posebej nekaj let) neprekinjeni uporabi blokatorjev protonske črpalke, kot so omeprazol, lansoprazol in pantoprazol, pride do hiperplazije enterochromaphin celic želodčne sluznice ali napredovanja atrofičnega gastritisa. Ugotovljeno je, da je tveganje za razvoj nodularne hiperplazije celic ECL še posebej visoko v primerih, ko raven gastrina v serumu presega 500 pg / ml.

Te spremembe so običajno izražene pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov PPI (vsaj 40 mg omeprazola, 80 mg pantoprazola, 60 mg lansoprazola). Pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov so opazili tudi zmanjšanje absorpcije vitamina B.₁₂.

Pravzaprav je treba opozoriti, da je v praksi potreba po dolgoročnem vnosu takšnih visokih odmerkov zaviralcev protonske črpalke običajno na voljo le pri bolnikih z Zollinger-Ellisonovim sindromom in pri bolnikih s hudim erozivno-ulceroznim ezofagitisom. Po mnenju Odbora za droge v gastroenterologiji, FDA (Uprava za prehrano in vleko, ZDA), "ni večjega povečanja tveganja za atrofični gastritis, intestinalno metaplazijo ali adenokarcinom želodca pri dolgotrajni uporabi IPP." Zato lahko varno rečemo, da imajo ta zdravila na splošno dober varnostni profil.

Pomemben problem varnosti zdravljenja je možnost spreminjanja učinkov zdravil skupaj z IPP. Ugotovili so, da ima Pantoprazol najnižjo afiniteto za sistem citokroma P450 med IPP, saj se po začetnem metabolizmu v tem sistemu pod vplivom citosol sulfat transferaze pojavi nadaljnja biotransformacija. To pojasnjuje manjšo možnost interakcij pantoprazola z drugimi zdravili kot drugi IPP. Zato je verjel, da če morate vzeti več zdravil za sočasno zdravljenje drugih bolezni, je uporaba pantoprazola najbolj varna.

Pri prekinitvi zdravljenja z zaviralci protonske črpalke je treba opozoriti na ločene točke in neželene učinke. Na primer, v številnih študijah je bilo poudarjeno, da po prekinitvi dajanja rabeprazola ni sindroma ricoketa (umik), tj. ni kompenzacijskega strmega povečanja stopnje kislosti v želodcu, - izločanje klorovodikove kisline po zdravljenju s tem IPP počasi (v 5-7 dneh). "Sindrom", bolj izrazit pri ukinitvi esomeprazola, predpisanemu bolnikom v odmerku 40 mg.

Upoštevajoč vse zgoraj navedene značilnosti različnih zaviralcev protonske črpalke (presnovne značilnosti, povezane z genetiko, vzroki odpornosti, možnost nočnih "kislih prebojov", itd.), Lahko sklepamo, da je katera od "najboljših" zdravil za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino ne obstaja. Da bi se izognili napakam pri zdravljenju IPP, je treba izbiro in dajanje zaviralcev protonske črpalke posamično in takoj popraviti ob upoštevanju odziva na zdravljenje in, če je potrebno, spremljati posamezna izbira zdravil in njihovih odmerkov pod nadzorom pH-metrije. ali gastroskopijo.

Na podlagi dolgotrajnega zdravljenja z različnimi zaviralci protonske črpalke je možen pojav pridobljene (sekundarne) odpornosti na eno ali drugo IPP. Takšna odpornost postane vidna po dolgotrajnem zdravljenju z istim zdravilom, ko se njegova učinkovitost v razmerah konstantne uporabe eno leto in še bistveno zmanjša, vendar pa prehod bolnikov na drugo zdravljenje z IPP izboljša njihovo stanje.

Zaviralci protonske črpalke: generacije zdravil in njihove značilnosti

Zaviralci protonske črpalke (so tudi zaviralci protonske črpalke, blokatorji protonske črpalke, blokatorji vodikove črpalke, zaviralci H + / K + -ATPaze, najpogosteje ugotovljeno, da zmanjšajo IPI, včasih IIT) so zdravila, ki uravnavajo in zavirajo izločanje klorovodikove kisline. Namenjen je za zdravljenje razjed na želodcu in dvanajstniku, gastritisa, duodenitisa in drugih bolezni, povezanih z visoko kislostjo.

Vrste in seznam zdravil

Obstaja več generacij PPI, ki se med seboj razlikujejo z dodatnimi radikali v molekuli, s čimer se spreminja trajanje terapevtskega učinka zdravila in hitrost njegovega začetka, odpravlja stranske učinke prejšnjih zdravil, ki uravnava interakcijo z drugimi zdravili. V Rusiji je registriranih 6 vrst zaviralcev.

Z generacijami

1. generacija

• Omeprazol. Prva snov vseh IPP, sintetizirana v poznih 70. letih prejšnjega stoletja. Je »zlati standard« za primerjavo z drugimi zaviralci protonske črpalke. Blokira delovanje celic, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, s čimer se zmanjša njegova koncentracija v želodcu. Naslednji zaviralci imajo isto lastnost. Najbolje deluje v kislem okolju želodca, zato ga predpišejo 20 minut pred obroki.

2. generacija

• Lansoprazol. Droge v tej skupini zdravnikov niso preveč priljubljene. Biološka uporabnost (prebavljivost) po prvi uporabi je skoraj 2,5-krat večja kot pri omeprazolu in ostaja enaka skozi celotno zdravljenje. Razvoj terapevtskega učinka je hitrejši kot v preostalem IPP. Blokira tako dnevno kot tudi nočno izločanje želodčnega soka, ne glede na čas dneva, ko je bil vzet. Obdobje obnovitve za sintezo klorovodikove kisline je približno 13 ur. Za boljše brazgotinjenje razjed je potrebno blokirati 18 ur dnevno med celotnim zdravljenjem.

3. generacija

• Rabeprazol. Produkcijo klorovodikove kisline suspendiramo približno 28 ur. Minimalno sodeluje z zdravili drugih skupin. V primerjavi z drugimi IPP hitreje z GERD obnovi prizadeti požiralnik (bolezni, ko se želodčne vsebine občasno vržejo v požiralnik, zaradi česar je prizadeta njegova sluznica).
• Pantoprazol. Skupina na osnovi te snovi v sodobnem času je predpisana najpogosteje, saj je bila raziskana že dolgo in temeljito. Ima najmanj neželenih učinkov z dolgim ​​zdravljenjem. Dlje blokira proizvodnjo klorovodikove kisline (približno 46 ur). Najmanj, PPI negativno sodeluje z drugimi zdravili. Učinkovitost ni odvisna od vnosa hrane.
• Esomeprazol. Je izomer omeprazola, torej ima isto molekulo in radikale, vendar se nahajajo v zrcalni sliki drug drugega, kar močno vpliva na biološko uporabnost snovi. Pri esomeprazolu je prebavljivost večja. Blokira sintezo klorovodikove kisline približno 16 ur. Začne delovati po 1 uri po sprejemu.
• Dekslansoprazol. Izomer lansoprazola. Izdan je bil leta 2009, registriran v Rusiji leta 2014. Proizvodnja klorovodikove kisline je v celoti obnovljena 4 dni po zadnjem vnosu, učinek traja povprečno 72 ur. V enem pripravku je predstavljen v obliki dveh vrst zrnc, ki se raztopijo v različnih časih, odvisno od pH vrednosti, s čimer se poveča njegov učinek.

Obstaja tudi deksrabeprazol, optični izomer rabeprazola, vendar še nima državne registracije v Rusiji.

Z aktivnimi snovmi

Pripravki na osnovi omeprazola

• Losek Mapps. Prvotno zdravilo omeprazol. Edina, ki je na voljo v tabletah, so vse druge droge s to snovjo kapsule. Država izdelave: Švedska.
• Omez. Ena izmed najbolj priljubljenih zdravil IPP. Na voljo v več odmerkih in kombinacijah: Omez 20 mg (klasičen odmerek), 10 in 40 mg; Omez D (vključuje omeprazol in domperidon - antiemetik, ki se uporablja tudi za odpravo želodčnih bolečin, slabosti, zgage in drugih dispeptičnih simptomov); Omez Insta (zdravilo v obliki prahu, zaradi katerega začne hitreje delovati); Omez JEM (kot del omeprazola in domperidona tudi v drugih razmerjih). Indija

Zdravila na osnovi lansoprazola

• Prevacid Izvirno zdravilo. Ni registrirano v Rusiji. Uporablja se kot zdravilo za zgago. Japonska
• Epikur Jedo zmanjša učinkovitost in absorpcijo aktivne snovi za 50%. Rusija

Pripravki na osnovi rabeprazola

• Pariet Izvirno zdravilo. Proizvaja se v tabletah, topnih v črevesju. Potek zdravljenja je 14 dni, zdravilo se vzame enkrat na dan na prazen želodec zjutraj. Japonska
• Razo. Relativno nov analog, ki ga zdravniki najpogosteje predpisujejo pri zdravilih iz te skupine. Indija

Pripravki na osnovi pantoprazola

• Kontrolok. Prvotna droga. V primerjavi z drugimi IPP je kemično bolj stabilen pri nevtralnem pH (približno 7). Nemčija.
• Nolpaz Ima najrazličnejše odmerke in embalažo. Lahko se uporablja skupaj s klopidogrelom. Slovenija

Zdravila na osnovi esomeprazola

• Nexium. Izvirni esomeprazol. Uporablja se lahko kot podporno zdravljenje po celjenju erozij požiralnika dolgo časa brez stranskih učinkov. Švedska
• Emanera. Pogosto je predpisana za zaščito želodca ljudi, pri katerih obstaja tveganje za razjede, medtem ko jemljejo zdravila proti bolečinam in protivnetna zdravila. Slovenija

Pripravki na osnovi dekslanzoprazola

• Dexilant Uporablja se za zdravljenje razjed na požiralniku in lajšanje zgage. Praktično ni priljubljena pri zdravnikih kot zdravilo za zdravljenje razjede želodca. Kapsula vsebuje 2 vrsti zrnc, ki se raztopita ob različnih časih, odvisno od pH vrednosti. Združene države.

Pri imenovanju določene skupine "prasolov" se vedno postavlja vprašanje: "Katero zdravilo je bolje izbrati - izvirno ali njegovo generično?" interakcije z drugimi snovmi itd. Kakovost surovin je praviloma boljša. Proizvodne tehnike so bolj moderne. Vse to neposredno vpliva na hitrost nastopa učinka, zelo terapevtski učinek, prisotnost stranskih učinkov itd.

Če izberete analoge, je bolje dati prednost izdelkom v Sloveniji in Nemčiji. Občutljivi so na vsako stopnjo proizvodnje zdravila.

Indikacije za sprejem

Vsi blokatorji protonske črpalke se uporabljajo za zdravljenje bolezni prebavil:

• razjeda želodca in dvanajstnika;
• erozija, ki jo povzroča uporaba analgetičnih protivnetnih zdravil, je predpisana tudi za zaščito želodca med njihovo uporabo;
• ulcerozne lezije požiralnika;
• lajšanje simptomov: slabost, zgaga, kislo zavijanje;
• kot adjuvansi v kompleksnem zdravljenju za uničenje Helicobacter pylori.

Značilnosti uporabe IPP pri različnih boleznih

Ta zdravila se uporabljajo samo v pogojih, kjer se povečuje kislost želodčnega soka, saj prehajajo v aktivno obliko le pri določeni pH vrednosti. To je treba razumeti, da ne postavimo diagnoz za sebe in da ne predpisujemo zdravljenja brez zdravnika.

Gastritis z nizko kislostjo

Pri tej bolezni so zaviralci protonske črpalke neuporabni, če pH želodčnega soka presega 4-6. S takšnimi vrednotami droge ne preidejo v aktivno obliko in se izločijo iz telesa, ne da bi državi prinesle kakršnokoli olajšanje.

Razjeda v želodcu

Za njeno zdravljenje je izjemno pomembno upoštevati pravila IPP. Če sistematično kršite režim, lahko zdravljenje dolgo časa zakasnite in verjetnost neželenih učinkov se poveča. Najpomembneje je, da zdravilo vzamete 20 minut pred obroki, tako da želodec dobi želen pH. Nekatere generacije IPP v prisotnosti hrane ne delujejo dobro. Bolje je piti zdravilo ob istem času zjutraj, da se razvije navada, da ga jemljete.

Miokardni infarkt

Zdi se, kaj ima? Pogosto se po srčnem napadu bolnikom predpiše antitrombocitno sredstvo - klopidogrel. Skoraj vsi zaviralci protonske črpalke zmanjšajo učinkovitost te pomembne snovi za 40-50%. To je posledica dejstva, da IPP blokira encim, ki je odgovoren za transformacijo klopidogrela v aktivno obliko. Ta sredstva so pogosto predpisana skupaj, ker lahko antitrombociti povzročijo krvavitev v želodcu, zato zdravniki želijo zaščititi želodec pred stranskimi učinki.

Edini blokator protonske črpalke, ki je najbolj varen v kombinaciji s klopidogrelom, je pantoprazol.

Sistemske glivične bolezni

Včasih se glive zdravijo z ustnimi oblikami itrakonazola. V tem primeru zdravilo ne deluje na enem mestu, ampak na celotnem organizmu. Protiglivično sredstvo je prevlečeno s posebno prevleko, ki se raztopi v kislem okolju, medtem ko znižuje pH, zdravilo se slabše absorbira. S skupnim imenovanjem se zdravilo jemlje v različnih dneh dneva, medtem ko je itrakonazol bolje piti s kolo ali drugimi pijačami, ki povečajo kislost.

Kontraindikacije

Čeprav seznam ni zelo velik, je pomembno, da to točko previdno preberete. In prepričajte se, da zdravnika opozorite na kakšne bolezni in druga zdravila.

• preobčutljivost za katerokoli sestavino;
• sočasna uporaba z nekaterimi protiglivičnimi zdravili - poveča obremenitev jeter;
• intoleranco za fruktozo

• starost otroka, nosečnost in dojenje (izvedljivost določi zdravnik);
• prebavne motnje v ozadju živčnih šokov;
• hude oblike ledvične in jetrne odpovedi

Neželeni učinki

Običajno so neželeni učinki minimalni, če je potek zdravljenja kratek. Vendar pa je vedno možno, da se pojavijo naslednji pojavi, ki se zgodijo z ukinitvijo zdravila ali po zdravljenju:

• bolečine v trebuhu, nenormalno blato, napenjanje, slabost, bruhanje, suha usta;
• glavobol, omotica, splošno slabo počutje, nespečnost;
• alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, zaspanost, edem.

Alternativna zdravila IPP

Obstaja še ena skupina antisekretornih zdravil, ki se uporablja tudi pri peptični razjedi in drugih sindromih - blokatorjih H2-histaminskih receptorjev. Za razliko od IPP, sredstva blokirajo nekatere receptorje v želodcu, medtem ko zaviralci protonske črpalke zavirajo aktivnost encimov, s katerimi nastane proizvodnja klorovodikove kisline. Učinki zaviralcev H2 so krajši in manj učinkoviti.

Glavni predstavniki so famotidin in ranitidin. Trajanje ukrepa je približno 10-12 ur z eno samo aplikacijo. Prodre skozi placento in preide v materino mleko. Imajo učinek tahifilaksije - reakcija telesa na ponavljajočo uporabo zdravila je opazen padec terapevtskega učinka, včasih celo 2-krat. Običajno opazimo po 1-2 dneh po začetku sprejema. V večini primerov se uporablja, ko je akutno vprašanje cene zdravljenja.

Antacide lahko pripišemo tudi alternativnim sredstvom. Zmanjšujejo kislost želodca, vendar to počnejo za zelo kratek čas in se uporabljajo samo kot nujni pripomočki za želodčne bolečine, zgago, slabost. Imajo neprijeten učinek - povratni sindrom. Leži v tem, da se pH po koncu zdravljenja strmo dvigne navzgor, kislost pa še večja, simptomi se lahko dvakrat poslabšajo. Ta učinek se pogosteje pojavlja po jemanju antacidov, ki vsebujejo kalcij. Povrnitev kisline se nevtralizira z uživanjem.